Axetin

Axetin er et systemisk antimikrobielt legemiddel. Det inneholder stoffet cefuroksim, som tilhører cefalosporin-kategorien.

Indikasjoner Aksetina

Det brukes til behandling av infeksjoner med forskjellige lokaliseringer og forårsaket av aktiviteten til mikrober som er følsomme for cefuroksim. Blant sykdommene som medisinen brukes mot:

• bronkitt, kronisk eller akutt, lungebetennelse av bakteriell opprinnelse, lungeabscess, infisert bronkiektasi, samt lesjoner i brystbensområdet som er postoperative;
• faryngitt i kronisk eller akutt fase, samt bihulebetennelse, betennelse i mandlene eller mellomørebetennelse;
• blærekatarr eller pyelonefritt som forekommer i kronisk eller akutt form, og sammen med dette, bakteriuri som utvikler seg asymptomatisk;
• sårinfeksjoner eller cellulitt;
• osteomyelitt og septisk form for leddgikt;
• har en smittsom genese av betennelse i bekkenområdet;
• akutt gonoré (legemidlet brukes som et andrelinjemiddel ved overfølsomhet for penicilliner);
• septikemi, meningitt eller peritonitt.

Axetin brukes for å forhindre komplikasjoner av smittsom opprinnelse under kirurgiske inngrep (for eksempel i brystbenet eller bukhinnen), og også under ortopediske eller gynekologiske operasjoner.

Medisinen kan foreskrives i kombinasjon med andre legemidler (for eksempel med aminoglykosider eller metronidazol).

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i form av et lyofilisat for fremstilling av parenteral væske, i hetteglass med et volum på 750 eller 1500 mg. Det er 10 eller 100 slike hetteglass i en separat pakning.

Farmakodynamikk

Aksetin er et antimikrobielt middel med kraftige bakteriedrepende egenskaper. Følsomhet for cefuroksim demonstreres av et stort antall patogene bakterier, inkludert former som produserer β-laktamase. Resistens mot β-laktamaser gjør at legemidlet kan virke effektivt ved infeksjoner assosiert med amoksicillin- eller ampicillinresistente stammer. Effekten av cefuroksim skyldes effekten det har på bindingsprosessene til komponenter som danner grunnlaget for bakterielle cellevegger.

In vitro-tester har vist at legemidlet er effektivt mot Proteus rettgeri, Escherichia coli, Providencia, Proteus mirabilis og influensabasillen (inkludert stammer som er resistente mot ampicillin). På listen finner du også Haemophilus parainfluenzae (inkludert ampicillinresistente stammer), Moraxella catarrhalis, Klebsiella, gonokokker (inkludert stammer som produserer penicillinase), Salmonella og meningokokker. I tillegg virker det på pneumokokker, Staphylococcus aureus, pyogene streptokokker og andre β-laktamstreptokokker, epidermale stafylokokker (inkludert stammer som produserer penicillinase og ikke er resistente mot meticillin), Streptococcus mitis (kategori viridans) og Streptococcus agalactiae. Det påvirker peptokokker, kikhostebasillen, Peptostreptococcus-arter, Fusobacterium, Bacteroides, de fleste stammer av Clostridia og Propionibacterium.

Tester viste også at stammer av Borrelia burgdorferi viser følsomhet for cefuroksim.

Laboratorie- og kliniske tester har vist resistens mot cefuroksim hos Campylobacter, Listeria monocytogenes, Clostridium difficile, Pseudomonas og Acinetobacter calcoaceticus. I tillegg er resistens demonstrert av meticillinresistente Staphylococcus epidermidis og Staphylococcus aureus, Enterobacter med Morgans bakterier, Citrobacter, Proteus, Serratia, Legionella med Bacteroides fragilis og Enterococcus faecalis.

Under tester ble det fastslått at kombinasjonen av cefuroksim og aminoglykosider gir en additiv effekt.

Farmakokinetikk

Serum Cmax-nivået av det aktive elementet utvikles etter 30–45 minutter fra intramuskulær injeksjon. I gjennomsnitt er halveringstiden for cefuroksim etter parenteral injeksjon 70 minutter (administreringsmåten er ikke viktig). Når det kombineres med probenecid, forlenges halveringstiden for det aktive elementet i legemidlet (som gjør at serumnivåene av cefuroksim øker).

Omtrent 50 % av serumcefuroksim syntetiseres med proteiner.

Innen 24 timer etter administrering er legemidlet nesten fullstendig (opptil 90 % av den brukte delen) og uendret utskilt fra plasmaet. Hoveddelen av den påførte dosen skilles ut i løpet av de første 6 timene.

Cefuroksim metaboliseres ikke i kroppen, og utskillelsen skjer via glomerulær filtrasjon og tubulær sekresjon.

En betydelig reduksjon i aksetinverdier i plasma observeres ved dialyseprosedyrer. Stoffet når høye (høyere enn minimum gjeldende hemmende nivå) verdier i synovium med beinvev og intraokulær væske. Hvis pasienten har lesjoner i hjernehinnene (for eksempel ved hjernehinnebetennelse), finnes legemidlet i cerebrospinalvæsken.

Dosering og administrasjon

Lyofilisatet er beregnet for produksjon av parenteral væske. Det tilberedte stoffet administreres kun intravenøst eller intramuskulært. Før oppstart av behandlingssyklusen er det nødvendig å utføre en legemiddeltoleransetest.

For å lage en løsning for intramuskulære injeksjoner, tilsett injeksjonsvann (3 ml) til et 750 mg hetteglass og rist for å oppnå en jevn suspensjon.

For å tilberede en væske for intravenøs bolusinjeksjon brukes 6 ml injeksjonsvann til 750 mg av legemidlet, hvoretter flasken ristes (til 1500 mg Axetine kreves minst 15 ml injeksjonsvann).

For infusjoner (som bør vare maksimalt en halvtime) fortynnes 1500 mg lyofilisat i 50–100 ml injeksjonsvann. Det ferdige stoffet administreres intravenøst. Alternativt kan legemidlet administreres gjennom et dråpetellerrør for generell infusjonsbehandling.

Det er nødvendig å ta hensyn til at ved lagring av det tilberedte medisinske stoffet kan det endre fargemetningen.

Doseringen av Axetin og bruksmåten velges av en lege, tatt i betraktning typen patologi og pasientens generelle kliniske tilstand.

For voksne brukes ofte 0,75 g av legemidlet 3 ganger daglig (administrering intramuskulært eller intravenøst). Hvis infeksjonen fører til en alvorlig tilstand hos pasienten, økes mengden av det administrerte stoffet til 1500 mg med 3 ganger daglig bruk (store deler av legemidlet bør administreres intravenøst). Om nødvendig kan hyppigheten av prosedyren økes (6-timers intervaller mellom injeksjoner), noe som vil øke den totale daglige dosen til 3000-6000 mg av stoffet.

Noen ganger er det tillatt å bruke cefuroksim i en dose på 0,75-1,5 g 2 ganger daglig, etterfulgt av en overgang til intern administrering av medisinen.

Doseringsstørrelser for medisiner for barn.

For barn brukes ofte 30–100 mg/kg av stoffet per dag, og doseringen deles inn i 3–4 doser. I gjennomsnitt trenger barn å bruke 60 mg/kg per dag (denne doseringen er effektiv for de fleste infeksjoner).

For nyfødte foreskrives legemidlet i porsjoner som brukes til eldre barn, men de må deles inn i 2-3 doser. Hos spedbarn i de første ukene av livet er halveringstiden til cefuroksim lengre enn hos eldre barn, og det er derfor hyppigheten av legemiddelbruk kan være lavere.

Doseringsstørrelser av medisin i forskjellige tilfeller.

For å behandle gonoré administreres 1500 mg av legemidlet én gang, eller injeksjoner på 0,75 g av legemidlet brukes i hver rumpe én gang.

For hjernehinnebetennelse brukes medisinen til monoterapi - i en dose på 3000 mg, 3 ganger daglig (et 8-timers intervall må overholdes mellom injeksjonene; den totale daglige dosen er 9000 mg).

Barn med hjernehinnebetennelse må ta 150–250 mg/kg av legemidlet per dag (intravenøse injeksjoner, fordelt på 3–4 doser).

For behandling av hjernehinnebetennelse hos spedbarn i løpet av de første leveukene brukes ofte 0,1 g/kg av legemidlet per dag (intravenøs bruk med dosering fordelt på 2–3 administreringer).

Under sekvensiell behandling av lungebetennelse administreres ofte 1500 mg av legemidlet 2–3 ganger daglig (intramuskulært eller intravenøst; den totale daglige dosen er 3–4,5 g) over 48–72 timer. Deretter går man over til oralt bruk av legemidlet – 0,5 g av stoffet 2 ganger daglig (over en periode på 7–10 dager).

Ved sekvensiell behandling av tilbakefall av kronisk bronkitt administreres ofte 2–3 injeksjoner på 0,75 g av stoffet (intramuskulært eller intravenøst; den totale daglige dosen er 1,5–2,25 g av legemidlet) i løpet av 48–72 timer. Pasienten overføres deretter til intern bruk av legemidlet – 2 ganger daglig i en mengde på 0,5 g (denne syklusen varer i 7–10 dager).

Ved sekvensiell behandling er det nødvendig å ta hensyn til at overgangsperioden fra parenteral til oral administrering, samt varigheten av den generelle behandlingssyklusen, beregnes under hensyntagen til infeksjonens alvorlighetsgrad og pasientens kliniske respons.

Bruk av medisin for forebyggende formål.

For å forhindre infeksjonskomplikasjoner etter bekken-, ortopedisk eller abdominal kirurgi, administreres ofte 1500 mg av stoffet sammen med induksjon av anestesi. Om nødvendig kan en gjentatt injeksjon på 0,75 g av stoffet administreres etter 8 og 16 timer.

For å forhindre infeksjon etter kirurgiske inngrep på lunger, hjerte med blodårer og spiserør, administreres vanligvis 1500 mg cefuroksim sammen med induksjon av anestesi. Etter bruk av startdosen foreskrives 0,75 g av legemidlet 3 ganger daglig i de neste 24–48 timene.

Ved total leddprotese bør 1500 mg cefuroksimlyofilisat blandes med metylmetakrylatsementpolymerstoff (1 pose) til den flytende monomeren er tilsatt.

Doseringsregime for ulike pasientgrupper.

Personer med nedsatt nyrefiltrasjon trenger en endring i doseringen av legemidlet (fordi cefuroksim hovedsakelig skilles ut i urinen).

Personer med et CC-nivå mellom 10–20 ml/minutt bør ikke administrere mer enn 0,75 g av stoffet 2 ganger daglig.

Pasienter med nyrefiltrasjonsverdier som ikke overstiger 10 ml/minutt, må bruke maksimalt 0,75 g av legemidlet én gang daglig. Personer som gjennomgår dialyse bør bruke legemidlet på slutten av økten; i tillegg er det tillatt med ytterligere tilsetning av cefuroksim til dialyseperitonealvæsken (vanligvis kreves omtrent 0,25 g for hver 2 l).

Personer som får langvarig arteriell hemodialyse eller høyhastighets hemofiltrasjon (intensivbehandling ved innleggelse) har lov til å bruke 0,75 g Axetin to ganger daglig.

Hvis CC-nivået overstiger 20 ml/minutt, er det ikke nødvendig å endre doseringen av medisinen, men ytterligere overvåking av pasientens generelle tilstand er nødvendig (siden risikoen for negative symptomer øker i denne tilstanden).

Bruk Aksetina under graviditet

Det er nødvendig å foreskrive legemidlet svært nøye i første trimester (bruk av legemidler er kun tillatt i nærvær av strenge indikasjoner og i situasjoner der tryggere legemidler vil være ineffektive).

Legemidlet finnes i morsmelk, så amming er forbudt når det brukes. Midlertidig seponering av amming er mulig, etterfulgt av gjenoppretting under tilsyn av lege.

Kontra

Kontraindisert for bruk hos personer med overfølsomhet for cefuroksim, og i tillegg ved tidligere intoleranse ved administrering av cefalosporiner.

Bivirkninger Aksetina

Ved bruk av Axetin oppstår negative symptomer ofte sjelden og er milde. De kan være forbundet med den underliggende patologien og endre seg avhengig av eksisterende indikasjoner for bruk.

Bivirkninger som kan oppstå etter administrering av cefuroksim inkluderer:

• lesjoner av smittsom eller invasiv natur: superinfeksjon (ofte på grunn av langvarig bruk av legemidler);
• forstyrrelser i blodsystemet: positiv Coombs-test, reduserte hemoglobinnivåer i serum, leuko- eller nøytropeni, hemolytisk anemi og eosinofili. Cefalosporiner, inkludert cefuroksim, kan absorberes gjennom veggene i røde blodlegemer, hvoretter de interagerer med antistoffer og gir en positiv Coombs-test, noe som kan forårsake problemer med å bestemme blodgruppen, samt utvikling av en hemolytisk form for anemi (enkeltstående);
• immunforstyrrelser: urtikaria, generalisert kløe, utslett, medikamentell hypertermi, tubulointerstitiell nefritt, samt anafylaksi, Quinckes ødem og vaskulitt. Før behandlingsstart er det nødvendig å utføre en sensitivitetstest;
• problemer med mage-tarmfunksjonen: pseudomembranøs kolitt, oppkast, fordøyelsesforstyrrelser, forbigående hyperbilirubinemi og endringer i leverprøveresultater (hovedsakelig hvis pasienten har leversykdom);
• skade på det subkutane laget med epidermis: TEN, Stevens-Johnsons syndrom og erythema polymorphum;
• dysfunksjon i det urogenitale systemet: utvikling av hyperkreatininemi og en økning i serumnivåer av urea nitrogen.

I tillegg kan tromboflebitt eller smerter i injeksjonsområdet forekomme ved parenteral bruk av legemidlet. Slike reaksjoner avhenger av doseringsstørrelsen (hvis store doser brukes, øker risikoen for smerter i injeksjonsområdet).

[ 1 ]

Overdose

Forgiftning med legemidler fra cefalosporingruppen kan forårsake manifestasjoner som er forbundet med hjerneirritasjon (for eksempel forekomst av anfall). I tillegg øker forgiftning risikoen og alvorlighetsgraden av bivirkninger som er karakteristiske for stoffet cefuroksim.

Hvis pasienten har utviklet en overdose, er det nødvendig å umiddelbart stoppe administreringen av legemidlet (med lav infusjonshastighet) og foreskrive symptomatiske prosedyrer. Hvis rusen er alvorlig, kan en dialysebehandling foreskrives for å redusere cefuroksimnivåene i serum.

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidlet kan svekke den medisinske effekten av oral prevensjon – da det endrer tarmmikrofloraen og forstyrrer østrogenabsorpsjonen i mage-tarmkanalen. Det er nødvendig å bruke ytterligere prevensjonsmidler som har et annet prinsipp for terapeutisk effekt, hele tiden ved samtidig bruk av Axetin.

Ved bruk av cefuroksim skal kun heksosekinase- eller glukoseoksidase-metoder brukes for måling av serumsukkernivåer. Det er ikke rapportert om noen effekt av legemidlet på glukosuri-testdata ved bruk av enzymatiske metoder.

Legemidlet kan endre resultatene av tester utført ved hjelp av metoder basert på kobberreduksjonsprosesser (inkludert Benedict- og Fehling-testene, samt Clintest), men utviklingen av falskt positive responser i slike prosedyrer er ikke observert (en lignende effekt er karakteristisk for noen andre cefalosporiner).

Aksetin forstyrrer ikke kreatinintester som bruker alkalisk pikrat.

Legemidlet må ikke blandes med aminoglykosidmidler i samme injeksjonssystem eller sprøyte.

Natronløsning kan endre fargen på cefuroksim, så det anbefales ikke å bruke det ved injeksjoner av legemidlet. Hvis pasienten trenger å administrere natriumbikarbonat gjennom en infusjon, er det imidlertid tillatt å bruke cefuroksim gjennom et dråpetellerrør.

1500 mg av legemidlet, fortynnet i injeksjonsvann (15 ml), kan kombineres med metronidazol (forhold 0,5 g/0,1 l). Slike væsker forblir aktive i de neste 24 timene under standard romtemperaturforhold.

1500 mg cefuroksim og 1000 mg azlocillin, som løses opp i 15 ml injeksjonsvann (eller 5000 mg azlocillin brukes i 50 ml injeksjonsvann), forblir aktive i 6 timer (ved romtemperatur) og 24 timer (hvis lagringstemperaturen er 4 ^° C).

Cefuroksim (5 mg/ml dose) i 5–10 % xylitol til injeksjon kan oppbevares ved romtemperatur i maksimalt 24 timer.

Legemidlet kan blandes med lidokainløsninger (konsentrasjonen bør være maksimalt 1 %).

Legemidlet kan blandes med de fleste infusjonsvæsker. For eksempel forblir legemidlet aktivt i de neste 24 timene (ved romtemperatur) etter fortynning i følgende løsninger:

• 0,9 % NaCl;
• 5 % injiserbar glukose;
• 0,18 % NaCl med 4 % injeksjonsglukose;
• 5 % glukose med 0,9 %, 0,45 % eller 0,225 % NaCl;
• 10 % injiserbar glukose;
• Ringers laktat eller Ringers;
• Hartman.

Legemidlets stabilitet (etter blanding med 0,9 % NaCl og 5 % glukose) endres ikke når det kombineres med natriumhydrokortisonfosfat.

Kompatibilitet er også notert (stabilitet i opptil 24 timer under romforhold) med infusjonsvæsker som inneholder heparin (i en dosering på 10–50 U/ml), i 0,9 % NaCl for infusjoner sammen med CaK (porsjon 10–40 mEq/l) i 0,9 % infusjons-NaCl.

[ 2 ], [ 3 ]

Lagringsforhold

Aksetin skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Den ferdige medisinske væsken skal ikke oppbevares, men hvis umiddelbar administrering ikke er mulig, kan den oppbevares ved en temperatur på 2–8 ^° C i maksimalt 24 timer.

Holdbarhet

Axetine kan brukes innen 2 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Analoger

Analogene til legemidlet er Zinnat, Proxim, Cetyl med Zinacef, Cefumax, Cefutil med Aksef og Cefuroxime med Baktilem.