Candesartan

Candesartan er et legemiddel fra en gruppe legemidler som brukes til å regulere blodtrykksnivåer og tilhører en angiotensin II-antagonistgruppe.

Andre handelsnavn: Advant, Candesartan-Lugal, Candensar, Kasark, Atakand, Khizart. Internasjonalt ikke-proprietært navn: Candesartan. Produsent: Getz Pharma Limited (Pakistan).

Indikasjoner Candesartan

Denne medisinen er beregnet for behandling av arteriell hypertensjon. Candesartan kan også brukes i kompleks behandling av kronisk hjertesvikt assosiert med systolisk dysfunksjon i venstre ventrikkel, noe som fører til sekundær pulmonal venøs hypertensjon.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Utgivelsesskjema

Utgivelsesform: hvite firkantede tabletter på 8 og 16 mg.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamikk

Når det er i kroppen, omdannes kandesartancileksetil, som er en del av legemidlet kandesartan, i tarmen til aktivt kandesartan, som påvirker renin-angiotensin-aldosteronsystemet, som regulerer volumet av sirkulerende blod i kroppen og blodtrykket. Kandesartan blokkerer selektivt angiotensinreseptorer (AT1-reseptorer) i glatte muskelceller i veggene i blodårene.

Disse reseptorene slutter å oppfatte hormonet angiotensin II, som sikrer vasodilatasjonsprosessen - utvidelse og innsnevring av blodårer - og deltar i dannelsen av arterielt hypertensjonssyndrom og kardiovaskulære patologier. I tillegg stimulerer angiotensin II syntesen av binyrebarkhormonet aldosteron, som regulerer vann-saltmetabolismen (innholdet av Na+ og K+ ioner i blodet og utskillelsen av kalium via nyrene) og hemodynamikk.

Dermed fører en reduksjon i aktiviteten til AT1-reseptorer til en reduksjon i total perifer vaskulær motstand, noe som bestemmer den antihypertensive effekten av Candesartan, som uttrykkes i normalisering av blodtrykksavlesninger innen 24-36 timer.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes kandesartan i mage-tarmkanalen og går over i blodet. Mer enn 99 % av virkestoffet binder seg til plasmaproteiner, med maksimal plasmakonsentrasjon observert etter gjennomsnittlig 3,5 timer.

Absolutt biotilgjengelighet av legemidlet er 15 %; halveringstiden er omtrent 9 timer; 90 % av dosen elimineres fra kroppen etter tre dager.

Ikke mer enn 30 % av legemidlet omdannes i leverceller, og de dannede metabolittene er farmakologisk passive. Candesartan akkumuleres ikke i kroppen. En tredjedel av legemidlet elimineres av nyrene med urin, resten (i uendret form) med avføring.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dosering og administrasjon

Candesartan tas oralt, både før og etter måltider. Standarddosen for høyt blodtrykk er 4 mg (tatt én gang daglig); for å opprettholde normalt blodtrykk - 8 mg per dag. Maksimal daglig dose er 16 mg.

Ved kronisk hjertesvikt foreskrives 4 mg Candesartan én gang daglig.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Bruk Candesartan under graviditet

Bruk under graviditet og amming er kontraindisert.

Kontra

Kontraindikasjoner for bruk av Candesartan er:

• overfølsomhet for kandesartan eller andre stoffer som inngår i legemidlet;
• Conns syndrom (primær hyperaldosteronisme) - økte nivåer av syntese av binyrebarkhormonet aldosteron;
• alvorlige former for leverdysfunksjon;
• kolestatisk syndrom (reduksjon eller opphør av gallesekresjon eller stagnasjon i leveren).

Det anbefales ikke for barn og ungdom under 18 år å bruke denne medisinen.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Bivirkninger Candesartan

Bivirkninger av legemidlet inkluderer hodepine og svimmelhet, muskel- og leddsmerter, kvalme, urtikaria og kløe, manifestasjoner av astenisk syndrom, økt hjertefrekvens, hyperhidrose (økt svette), økte nivåer av kalium, kalsium og natrium i blodserumet, funksjonelle forstyrrelser i lever og nyrer, økte nivåer av urinsyre i blodet, agranulocytose, nøytropeni eller leukopeni.

Mens du tar Candesartan, bør du være forsiktig når du kjører bil, da medisinen kan forårsake anfall av svakhet og svimmelhet.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Overdose

Ved overdosering av Candesartan kan man observere et fall i blodtrykket som kan føre til ortostatisk hypotensjon, svimmelhet og økt hjertefrekvens fra 90 slag per minutt. Behandling av overdosering er rettet mot å gjenopprette og opprettholde normal funksjon av det kardiovaskulære systemet.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Farmakologisk interaksjon mellom kandesartan og andre grupper av antihypertensive legemidler, samt diuretika, fører til økt effekt av senking av blodtrykket.

Candesartan øker konsentrasjonen av litium i blodserumet og øker risikoen for å utvikle toksiske reaksjoner.

Når Candesartan og liljepreparater tas samtidig, øker litiuminnholdet i blodserumet, noe som fører til toksiske reaksjoner.

Bruk av Candesartan i kombinasjon med ACE-hemmere - Enalopril, Vazotec, Benazepril, Mavik, etc. - øker risikoen for å utvikle bivirkninger betydelig, spesielt nyresvikt og hyperkalemi.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Lagringsforhold

Oppbevaringsforhold: på et sted beskyttet mot lys, ved en temperatur som ikke overstiger +25–27 °C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Holdbarhet

Legemidlets holdbarhet er 3 år.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]