Alendra

Alendra er et legemiddel som påvirker beinmineralisering og -struktur.

Alendronat Na er en representant for aminobisfosfonatkategorien, en kunstig analog av naturlig pyrofosfat. Legemidlet undertrykker utfellingsprosessene av Ca-fosfat, blokkerer prosessen med omdannelse til hydroksyapatitt, og i tillegg bremser det aggregeringen av apatittkrystaller, slik at det danner større krystaller, og øker hastigheten på revers oppløsning av disse krystallene. [ 1 ]

Den selektive effekten er relatert til den sterke affiniteten som observeres i bisfosfonater for mineralske beinelementer. Legemidlet virker som et effektivt (ikke-hormonelt) spesifikt stoff som bremser osteoklastmediert benresorpsjon. Det nøyaktige prinsippet for utviklingen av denne prosessen er ennå ikke fullstendig fastslått.

Indikasjoner Alendra

Det brukes til å behandle osteoporose som utvikler seg i postmenopausen. Legemidlet reduserer sannsynligheten for brudd i hoftebeinet, samt ryggraden. [ 2 ]

Utgivelsesskjema

Frigjøringen av det terapeutiske stoffet skjer i tabletter - 4 stk. i en blisterpakning. I en eske - 1 slik pakning.

Farmakodynamikk

Legemidlet bidrar til å etablere en positiv balanse i forhold til beingjenoppretting og -resorpsjon. Øker mineralbeintettheten i bekkenområdet med ryggraden og bidrar til å danne beinvev med en sunn histologisk struktur. [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Alendra forhindrer forekomsten av nye beinbrudd. Reduserer serumverdiene for kalsium, noe som bremser benresorpsjonen og reduserer volumet som frigjøres fra beinvevet.

Legemidlets kalsiumsenkende effekt, mediert gjennom hemming av osteoklaster, utvikles etter 1–2 dager.

Farmakokinetikk

Alendronat Na absorberes 25 % i mage-tarmkanalen. Den absolutte biotilgjengeligheten av tabletter (innenfor 5–10 mg), tatt på tom mage 2 timer før måltider, er 0,64 % (hos kvinner) og 0,59 % (hos menn). [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Biotilgjengelighetsindeksen reduseres (med omtrent 40 %) hvis legemidlet tas 0,5–1 time før en vanlig frokost. Legemidlets biotilgjengelighetsverdier vil være lave hvis det tas sammen med mat eller innen 2 timer etter måltider. Inntak av legemidlet sammen med drikkevarer (inkludert kaffe, mineralvann og appelsinjuice) reduserer biotilgjengelighetsverdiene med 60 %.

Dyrestudier har vist at etter intravenøs injeksjon av 1 mg/kg alendronat Na, distribueres stoffet midlertidig i bløtvev, men fordeler seg deretter ganske raskt.

Halvparten av den absorberte delen skilles ut uendret, hovedsakelig gjennom nyrene (over en periode på 72 timer), resten akkumuleres i beinvev over lang tid. Utskillelsen skjer ekstremt sakte - på grunn av syntese med beinvev. Halveringstiden til legemidlet fra bein varer i flere år.

Omtrent 78 % av stoffet syntetiseres med intraplasmatisk protein og deltar ikke i metabolske prosesser. Plasmaverdiene av legemidlet er ganske lave (under 5 ng/ml) og synker med 95 % i løpet av 6 timer etter infusjonen. [ 9 ]

Ved en enkelt dose på 10 mg av legemidlet var den intrarenale clearance-hastigheten lik 71 ml per minutt; den totale clearance var maksimalt 0,2 l per minutt. [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dosering og administrasjon

Legemidlet skal brukes i en dose på 70 mg (1 tablett) 1 gang per uke.

Det finnes ingen optimal varighet av en bisfosfonatbehandling for osteoporose. Beslutningen om behovet for å fortsette behandlingen bør tas av behandlende lege, individuelt for hver pasient, med tanke på nytte-risiko-forholdet (spesielt etter 5+ år med medisinen).

Tabletten svelges med rent vann, minst en halvtime før første måltid, drikke eller andre medisiner. Andre drikker (inkludert mineralvann), mat og visse medisiner kan redusere opptaket av alendronat Na.

For å lette passasjen av medisinen inn i magen, noe som vil redusere den irriterende effekten på slimhinnene i orofarynx og spiserør, må du ta medisinen med minst 0,2 liter rent vann (om morgenen, etter å ha sovet). Du kan ikke tygge tabletten, da dette kan provosere frem magesår i orofarynx. Dagens første måltid bør inntas minst en halvtime etter at du har tatt den første tabletten. Pasienten bør ikke legge seg ned i minst en halvtime etter at du har tatt medisinen. Det er forbudt å ta medisinen om kvelden før du legger deg eller når du står opp om morgenen.

Det bør være minst en halvtimes mellomrom mellom inntak av Alendra og andre medisiner (tatt oralt).

Ytterligere inntak av kalsiferol med Ca er nødvendig i tilfeller der utilstrekkelige mengder av disse elementene tilføres via mat. [ 19 ], [ 20 ]

Medisinen må tas samme ukedag. Hvis en dose glemmes ved et uhell, tas tabletten om morgenen neste dag. Deretter fortsetter bruken i henhold til vanlig ordning - en ny tablett tas den dagen som opprinnelig ble valgt for bruk.

Bruk Alendra under graviditet

Alendra skal ikke gis til gravide eller ammende kvinner.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse forbundet med alendronat Na eller et annet element i legemidlet;
• hypokalsemi;
• sykdommer som påvirker spiserøret (achalasi eller striktur), der det er en forsinkelse i fjerningen av innholdet;
• manglende evne til å stå eller sitte oppreist i minst en halv time;
• alvorlig nyresvikt (kreatininclearance-verdier <35 ml per minutt). [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Bivirkninger Alendra

De viktigste bivirkninger:

• immunskade: tegn på intoleranse, inkludert manifestasjoner av allergier, urtikaria og Quinckes ødem;
• lidelser forbundet med nervesystemets funksjon: svimmelhet eller hodepine, samt smaksforstyrrelser (utseendet av en uvanlig eller bitter smak etter å ha tatt et legemiddel);
• synsforstyrrelser: episkleritt eller skleritt, samt uveitt;
• problemer med hørselsorganenes funksjon: osteonekrose som påvirker den ytre delen av øregangen (en komplikasjon som ofte oppstår ved bruk av bisfosfonater) og vertigo;
• Tegn relatert til mage-tarmkanalen: forstoppelse, sår i munn, spiserør eller svelg, halsbrann, magesmerter, oppblåsthet, dysfagi og dyspepsi, samt oppkast, erosjon i spiserøret, spenning i bukveggen, kvalme, øsofagitt og oppstøt av mageinnhold. I tillegg kan det oppstå innsnevringer i spiserøret, melena og perforasjoner, blødninger eller sår i mage-tarmkanalen (munnhulen, magesekk med spiserør og svelg);
• lesjoner i subkutane lag og epidermis: erytem, alopecia, utslett, lysfølsomhet, kløe og epidermale manifestasjoner, inkludert TEN og SJS;
• problemer med bindevev og muskel- og skjelettsystemet: osteonekrose i kjeven, smerter i ledd med bein eller muskler, hevelse i leddområdet og atypiske brudd i lårbensområdet;
• metabolske forstyrrelser: hypokalsemi, som er ledsaget av tilsvarende kliniske tegn (vanligvis forbundet med tilstedeværelsen av provoserende faktorer);
• systemiske manifestasjoner: midlertidige forstyrrelser (uvelhet og muskelsmerter; av og til feber), ofte i den første fasen av behandlingen, og i tillegg perifert ødem og asteni;
• laboratorietestresultater: hypokalsemi eller -fosfatemi (ved bruk av 10 mg/kg alendronat per dag). [ 17 ], [ 18 ]

Overdose

Ved forgiftning utvikles hypofosfatemi og -kalsemi, samt negative manifestasjoner som påvirker den øvre mage-tarmkanalen (halsbrann, magedysfunksjon, gastritt, øsofagitt eller magesår).

For å syntetisere alendronat er det nødvendig å drikke melk eller bruke syrenøytraliserende midler. På grunn av den eksisterende muligheten for irritasjon i spiserøret, bør oppkast ikke fremkalles; i tillegg må offeret forbli i oppreist stilling til enhver tid.

Interaksjoner med andre legemidler

Nedsatt absorpsjon av legemidlet kan oppstå ved inntak sammen med drikkevarer (inkludert mineralvann), mat, syrenøytraliserende midler, kalsiumsubstanser (inkludert tilsetningsstoffer i mat) og visse andre legemidler til oral administrasjon. Intervallet mellom bruk av slike stoffer bør være minst en halvtime.

Administrasjon av NSAIDs kan ha en irriterende effekt på mage-tarmslimhinnen. Derfor er det nødvendig å kombinere slike medisiner med Alendra med stor forsiktighet. [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Lagringsforhold

Alendra skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturen bør ikke overstige 25 °C. [ 26 ]

Holdbarhet

Alendra kan brukes i en periode på 3 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Søknad for barn

Legemidlet brukes ikke i pediatri (under 18 år).

Analoger

Analoger av legemidlet er Londromax og Ostemax. [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]