Allohexal

Allohexal er et legemiddel som hemmer produksjonen av urinsyre.

Stoffet allopurinol er en strukturell analog av komponenten hypoksantin. Det forhindrer binding av urinsyre og har urostatisk aktivitet, som hovedsakelig virker på grunn av at allopurinol er i stand til å undertrykke enzymet xantinoksidase. Som et resultat katalyseres oksidasjonen av hypoksantin med dannelsen av xantin, hvorfra urinsyre dannes. Dette muliggjør en reduksjon i urinsyrenivåene og bidrar til å løse opp urater. [ 1 ]

Indikasjoner Allohexal

I pediatri brukes det for følgende lidelser:

• uratnefropati utviklet under behandling av leukemi;
• sekundær hyperurikemi, som har en annen natur;
• medfødt enzymmangel - for eksempel Lesch-Nyhan syndrom eller medfødt mangel på APRT-komponenten.

Hos voksne brukes det i følgende tilfeller:

• hyperurikemi (serumurinsyrenivåer på 500+ μmol) som ikke kan kontrolleres med kosthold;
• psoriasis;
• sykdommer forbundet med økte nivåer av urinsyre i blodet (spesielt ved nefropati eller urat-urolithiasis, samt gikt);
• sekundær hyperurikemi av forskjellig opprinnelse;
• hyperurikemi av sekundær eller primær type, som oppstår mot bakgrunnen av ulike hemoblastoser (kronisk myeloleukemi, leukemi i aktiv fase og lymfosarkom);
• strålebehandling eller cytostatiske prosedyrer for behandling av neoplasmer;
• bruk av GCS i store volumer.

Utgivelsesskjema

Legemiddelet frigjøres i form av tabletter - 10 stk. i en cellepakning; i en eske - 5 slike pakker.

Farmakokinetikk

Ved oral administrasjon absorberes allopurinol fullstendig og raskt i blodet. Mageabsorpsjon observeres nesten ikke. Egnede forhold for absorpsjon observeres i den øvre delen av tynntarmen og tolvfingertarmen. Etter inntak av en standard terapeutisk dose på 0,3 g, måles plasma Cmax for allopurinol omtrent etter 1 time og er 1–2,6 mcg/ml (gjennomsnittsverdi - 1,8 mcg/ml).

Metabolske transformasjoner gjør det mulig å oppnå det metabolske elementet oksypurinol, som har en terapeutisk effekt. Det når sine Cmax-verdier etter 3–4 timer (de er 5–11 mcg/ml (gjennomsnittsverdien er 8,4 mcg/ml)). Dannelseshastigheten bestemmes av hastigheten og intensiteten til presystemiske metabolske prosesser hos mennesker.

Allopurinol og oksypurinol er nesten ikke involvert i syntesen av blodproteiner.

Plasmahalveringstiden for allopurinol er omtrent 40 minutter, og for oksypurinol er den innenfor 17–21 timer. Hos nesten en tredjedel av pasientene er forventet halveringstid for oksypurinol 9–16 timer.

80 % av komponentene ovenfor skilles ut gjennom nyrene, og ytterligere 20 % gjennom tarmene. Hos personer med nyresvikt øker halveringstiden til oksypurinol.

Dosering og administrasjon

For barn i alderen 3–6 år brukes medisinen i en dose på 5 mg/kg. For personer i alderen 6–10 år – 10 mg/kg. Medisinen bør tas 3 ganger daglig.

For en voksen velges den daglige dosen individuelt, tatt hensyn til serumnivået av urinsyre; den er ofte 0,1–0,3 g av legemidlet per dag. Om nødvendig kan dosen gradvis økes med 0,1 g med 1–3 ukers intervaller inntil maksimalt resultat er oppnådd.

Vedlikeholdsdosen er 0,2–0,6 g per dag; noen ganger kan den økes til 0,6–0,8 g. Hvis den daglige dosen er høyere enn 0,3 g, er det nødvendig å dele den inn i 2–4 like store porsjoner. Ved økning av dosen er det nødvendig å overvåke serumnivåene av oksypurinol (de bør ikke være høyere enn 15 mcg/ml).

Personer med nyresvikt.

Terapi bør startes med en daglig dose på 0,1 g; den kan bare økes i tilfeller der effekten av medisinen er for svak. Doseringsvalg:

• nivået av CC er høyere enn 20 ml per minutt – 0,1–0,3 g LS per dag;
• indikator innenfor 10–20 ml per minutt – 0,1–0,2 g allopurinol per dag;
• verdier under 10 ml per minutt – 0,1 g av stoffet eller høyere doser, men tatt med lengre intervaller (for eksempel 1–2+ dager – tatt i betraktning pasientens tilstand og nyrefunksjon).

For personer som gjennomgår hemodialyse, administreres 0,3 g Allohexal i løpet av hver økt (2–3 ganger per uke).

For å forhindre utvikling av hyperurikemi under cellegift- og strålebehandling av neoplasmer, brukes et gjennomsnitt på 0,4 g per dag. Det er nødvendig å starte inntaket 2-3 dager før eller samtidig med antineoplastisk behandling; bruk av legemidlet bør fortsette i flere dager etter at spesifikk behandling er fullført.

Tablettene skal tas uten å tygge, med rikelig væske, etter måltider.

Varigheten av behandlingssyklusen bestemmes av forløpet av den underliggende patologien.

• Søknad for barn

Legemidlet brukes ikke til barn under 3 år.

Bruk Allohexal under graviditet

Det er forbudt å foreskrive Allohexal under graviditet eller amming.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig overfølsomhet for allopurinol eller andre komponenter i legemidlet;
• alvorlig lever-/nyresvikt.

Bivirkninger Allohexal

I den første fasen av behandlingen kan det utvikles et reaktivt giktanfall.

Noen ganger observeres problemer med mage-tarmkanalen (oppkast, diaré og kvalme) eller epidermale lidelser (urtikaria, erytem eller kløe).

Tretthet, parese, synsforstyrrelser, svakhet, depresjon og nevropati forekommer av og til. I tillegg observeres ataksi, grå stær, kramper, svimmelhet, parestesi, hodepine, smaksforstyrrelser og døsighet.

Hos personer med nyresvikt (når legemiddeldosen ikke reduseres) kan vaskulitt med epidermale forandringer og affeksjon av lever og nyrer forekomme. Hvis pasienten har vaskulitt, bør behandlingen seponeres umiddelbart.

Andre bivirkninger inkluderer:

• symptomer på intoleranse - epidermale manifestasjoner, feber, artralgi og frysninger;
• endringer i blodtellinger (leukocytose eller leukopeni, samt eosinofili) og alvorlig benmargsskade (agranulocytose, trombocytopeni eller aplastisk anemi), spesielt hos personer med nyresvikt;
• epidermale lesjoner - TEN eller MEE;
• leverdysfunksjon (kurerbar økning i transaminase- og alkalisk fosfatase-nivåer i blodet), stomatitt og hepatitt;
• hårtap;
• perifer nevritt eller muskelsmerter;
• legemiddelallergiassosiert tubulointerstitiell nefritt med lymfocyttinfiltrasjon;
• hematuri eller uremi;
• kolangitt i den aktive fasen;
• xantogene steiner;
• gynekomasti eller erektil dysfunksjon;
• økt blodtrykk, diabetes mellitus eller bradykardi.

Overdose

Tegn på forgiftning: oppkast, svimmelhet, diaré, oliguri og kvalme.

Peritoneale og hemodialyseprosedyrer, samt tvungen diurese, utføres.

Interaksjoner med andre legemidler

Den terapeutiske effekten av allopurinol svekkes når den brukes sammen med stoffer som har en urikosurisk effekt (probenecid, sulfinpyrazon og benzbromaron), samt med store doser salisylater.

Allopurinol kan forsterke effekten av mange medisiner. For eksempel, fordi allopurinol kan bremse virkningen av xantinoksidase, bremses metabolske prosesser av purinderivater (merkaptopurin med azatioprin). På grunn av dette bør standarddosen reduseres med 50–75 %. Samtidig hemmer store doser Allohexal utskillelsen av probenecid og teofyllinmetabolismeprosesser.

Bruk av legemidler sammen med kumarinantikoagulantia krever en reduksjon i dosen av sistnevnte; det er også nødvendig å regelmessig overvåke blodkoagulasjonsverdiene.

Doseringen av det hypoglykemiske middelet klorpropamid må også reduseres.

Legemidlet kan øke intensiteten av negative effekter av visse legemidler.

Kombinasjon med kaptopril øker sannsynligheten for å utvikle epidermale symptomer, spesielt ved kronisk nyresvikt.

Administrasjon i kombinasjon med cytostatika øker hyppigheten av endringer i blodtellinger, og det er derfor det er nødvendig å ta hyppige blodprøver.

Å ta det sammen med amoksicillin eller ampicillin øker sannsynligheten for å utvikle allergisymptomer.

Lagringsforhold

Allohexal skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturverdier - ikke høyere enn 25 °C.

Holdbarhet

Allohexal kan brukes innen en 5-årsperiode fra produksjonsdatoen for det terapeutiske stoffet.

Analoger

Analoger av legemidlet er Febux og Allopurinol.