Anastrozol

Anastrozol (Anastrozole) er et legemiddel som tilhører klassen aromatasehemmere. Det brukes i onkologi, spesielt i behandling av brystkreft hos kvinner etter overgangsalderen.

Brystkreft kan være følsomt for østrogen, et kvinnelig kjønnshormon som kan stimulere veksten av kreftceller. Anastrozol virker ved å blokkere virkningen av aromatase-enzymase, som omdanner androgener (mannlige kjønnshormoner) til østrogen i vev, som fettvev, som ikke har blitt eksponert for hormonet. Dette reduserer østrogennivået i en kvinnes kropp, noe som kan bremse veksten og spredningen av østrogenfølsomme kreftceller.

Anastrozol tas vanligvis i tablettform én gang daglig. Bruk og dosering bestemmes av legen avhengig av pasientens spesifikke situasjon og brystkreftens art.

Det er viktig å merke seg at anastrozol kan forårsake bivirkninger, inkludert muskelsmerter, tretthet, hodepine, hypertensjon, rødhet i huden og andre. Pasienter bør diskutere eventuelle bivirkninger med legen sin og sørge for regelmessig medisinsk overvåking under behandlingen.

Indikasjoner Anastrozol

1. Hormonavhengig brystkreft: Anastrozol brukes som en del av den omfattende behandlingen av hormonavhengig brystkreft hos kvinner etter overgangsalderen.
2. Forebygging av tilbakefall: Etter kirurgisk fjerning av en brystsvulst (mammektomi), kan anastrozol brukes hos noen pasienter for å redusere risikoen for tilbakefall av kreft.
3. Forebygging av brystkreft hos kvinner med høy risiko: I noen tilfeller kan anastrozol anbefales for kvinner med høy risiko for å utvikle brystkreft for å redusere sannsynligheten for å utvikle det.

Utgivelsesskjema

Drasjerte tabletter: Anastrozol er vanligvis tilgjengelig som 1 mg orale tabletter. Dette er standarddosen som brukes til daglig administrering som en del av antihormonell behandling mot brystkreft.

Farmakodynamikk

1. Aromatasehemming: Hovedvirkningen til anastrozol er å hemme aromataseenzymet, som er ansvarlig for å omdanne androgener (som testosteron) til østrogener. Dette fører til en reduksjon i østrogennivået i blodet.
2. Redusere østrogennivåer: Ved å hemme aromatase reduserer anastrozol nivået av sirkulerende østrogen i kroppen. Dette er spesielt nyttig i tilfeller der forhøyede østrogennivåer kan være årsaken til visse sykdommer eller komplikasjoner, som brystkreft eller østrogenavhengige svulster.
3. Bruk i onkologi: Anastrozol er mye brukt i behandling av brystkreft hos kvinner etter overgangsalderen, spesielt hos pasienter med østrogenreseptorpositive svulster.
4. Gynekologisk bruk: Anastrozol brukes noen ganger til å behandle visse gynekologiske tilstander forbundet med hyperøstrogenemi eller høye østrogennivåer.
5. Sportsbruk: Anastrozol brukes noen ganger i idrettsmedisin for å senke østrogennivået hos menn, spesielt ved bruk av anabole steroider, noe som kan føre til økte østrogennivåer i kroppen.
6. Bivirkninger: Selv om anastrozol generelt tolereres godt, kan det forårsake bivirkninger som hodepine, hypertensjon, muskelsmerter, leddsmerter, beinsmerter og dårlig beinhelse (spesielt hos kvinner etter overgangsalderen).

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Anastrozol absorberes raskt og fullstendig fra mage-tarmkanalen etter oral administrering. Det tas vanligvis daglig i tablettform.
2. Distribusjon: Anastrozol har høy affinitet til blodplasmaproteiner (ca. 40 %), spesielt til albumin. Det trenger godt inn i kroppsvev, inkludert brystsvulster.
3. Metabolisme: Anastrozol metaboliseres i leveren og danne aktive metabolitter, inkludert hydroksyanastrozol og triazolanastrozol. Hovedmetabolismeveien er hydroksylering av den aromatiske ringen.
4. Utskillelse: Hovedmekanismen for utskillelse av anastrozol og dets metabolitter er nyreutskillelse, hovedsakelig i form av metabolitter. Omtrent 10 % av dosen skilles ut uendret i urinen.
5. Halveringstid: Halveringstiden for anastrozol fra plasma er omtrent 50 timer. Dette betyr at konsentrasjonen i kroppen halveres omtrent 50 timer etter administrering.

Dosering og administrasjon

Påføringsmetode

Anastrozol tas oralt, uavhengig av matinntak. Det anbefales å ta tabletten til samme tid hver dag for å opprettholde en stabil konsentrasjon av virkestoffet i blodet.

• Tablettene skal svelges hele, og man drikker rikelig med vann.
• Det anbefales ikke å tygge eller knuse tabletten.

Dosering

Standarddosen av anastrozol er 1 mg én gang daglig. Doseringsanbefalinger for ulike kliniske situasjoner er gitt nedenfor:

Tidlig brystkreft

• Ta 1 mg én gang daglig.
• Vanlig behandlingsforløp varer i 5 år, men kan forlenges til opptil 10 år avhengig av legens vurdering og individuelle risikofaktorer.

Disseminert brystkreft

• Ta 1 mg én gang daglig.
• Behandlingen fortsetter så lenge det er positiv klinisk respons eller inntil det er tegn på sykdomsprogresjon.

Forebygging av brystkreft

• I noen tilfeller kan anastrozol foreskrives for å forebygge brystkreft hos kvinner med høy risiko for sykdommen.
• Ta 1 mg én gang daglig i en periode som bestemmes av legen din.

Spesielle instruksjoner

• Ved nyresvikt: Dosejustering er vanligvis ikke nødvendig.
• Ved leversvikt: Forsiktighet bør utvises ved forskrivning av anastrozol, spesielt ved alvorlige former for leverdysfunksjon.
• Overdosering: Tilfeller av overdosering er sjeldne, men hvis symptomer oppstår, er symptomatisk behandling nødvendig.

Bruk Anastrozol under graviditet

Den er utelukkende beregnet for bruk av kvinner etter overgangsalderen, og kan føre til fare for svangerskapet hvis den brukes under graviditet.

Her er noen av de potensielle risikoene ved bruk av anastrozol under graviditet:

1. Fødselsskader: Bruk av anastrozol under graviditet kan øke risikoen for fødselsskader hos fosteret.
2. Forsinket fosterutvikling: Anastrozol kan påvirke fosterutviklingen negativt og forårsake forsinket fosterutvikling.
3. Abort: Bruk av anastrozol i første trimester av svangerskapet kan øke risikoen for abort.
4. Risiko for komplikasjoner hos moren: Anastrozol kan også ha en negativ innvirkning på morens helse under graviditeten, og forårsake en rekke komplikasjoner.

Kontra

1. Overfølsomhet: Personer med kjent overfølsomhet for anastrozol eller noen av innholdsstoffene i legemidlet bør unngå bruk av det.
2. Graviditet: Bruk av anastrozol er kontraindisert hos gravide kvinner, da det kan forårsake medfødte misdannelser hos fosteret. Hos kvinner under behandling med anastrozol er det nødvendig å bruke effektive prevensjonsmetoder.
3. Amming: Anastrozol anbefales heller ikke under amming fordi effekten på spedbarnet ikke er undersøkt.
4. Pediatrisk alder: Sikkerheten og effekten av anastrozol hos barn er ikke fastslått, og anbefales derfor ikke til barn.
5. Forsiktighetsregler: Pasienter bør være forsiktige når de bruker maskiner og deltar i aktiviteter som krever økt konsentrasjon, da anastrozol kan forårsake døsighet eller tretthet.
6. Skjelett- og beinsykdommer: Anastrozol bør brukes med forsiktighet hos pasienter med osteoporose eller andre beinsykdommer, da det kan forverre beinhelsen.
7. Hjerte- og karsykdommer: Anastrozol kan også øke risikoen for kardiovaskulære komplikasjoner, så det bør brukes med forsiktighet hos pasienter med hjerte- og karsykdommer.

Bivirkninger Anastrozol

1. Muskel- og leddsmerter: Dette er en av de vanligste bivirkningene av anastrozol. Pasienter kan oppleve smerter og ubehag i muskler og ledd.
2. Hodepine: Noen pasienter kan oppleve hodepine mens de bruker anastrozol.
3. Hypertensjon: Noen pasienter kan oppleve høyt blodtrykk.
4. Hyperkolesterolemi: Økte kolesterolnivåer i blodet kan være en bivirkning av anastrozol.
5. Osteoporose: Langvarig bruk av anastrozol kan øke risikoen for osteoporose og beinbrudd.
6. Rask tretthet: Noen pasienter kan oppleve tretthet og svakhet under behandling med anastrozol.
7. Gynekomasti: Menn kan oppleve forstørrelse av melkekjertlene.
8. Økt risiko for hjerte- og karsykdommer: Noen pasienter, spesielt de med predisposisjon, kan oppleve hjerte- og karproblemer.
9. Psyko-emosjonelle lidelser: Omfatter depresjon, angst, søvnforstyrrelser og andre psykiatriske symptomer.
10. Vaginal blødning: Kan forekomme hos noen pasienter.

Overdose

Informasjon om overdosering av anastrozol er begrenset, ettersom tilfeller av alvorlig overdosering vanligvis ikke beskrives i litteraturen på grunn av legemidlets lave toksisitet.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Legemidler som påvirker cytokrom P450: Anastrozol metaboliseres i leveren ved hjelp av enzymer i cytokrom P450-systemet, hovedsakelig CYP3A4 og CYP2D6. Derfor kan legemidler som induserer eller hemmer disse enzymene endre blodkonsentrasjonen av anastrozol. For eksempel kan CYP3A4-hemmere (f.eks. ketokonazol, itrakonazol) øke konsentrasjonen av anastrozol, og indusere (f.eks. rifampicin, fenytoin) kan redusere den.
2. Hyperøstrogene legemidler: Legemidler som inneholder østrogener (f.eks. hormonbehandling eller prevensjonsmidler) kan redusere effekten av anastrozol fordi de er i konflikt med virkningsmekanismen.
3. Hypoøstrogene legemidler: Legemidler som kan forårsake hypoøstrogenisme (f.eks. gonadotropinfrigjørende hormonagonister eller endometriosemedisiner) kan øke effekten av anastrozol.
4. Legemidler som påvirker hematopoiesen: Enkelte legemidler, som cytostatika eller legemidler som brukes i behandling av kreft, kan øke risikoen for anemi når de brukes sammen med anastrozol.
5. Legemidler som påvirker beinvev: Legemidler som påvirker beinresorpsjon eller beindannelse (f.eks. bisfosfonater eller raloksifen) kan forbedre effekten av anastrozol i å forebygge osteoporose forårsaket av administrering.