Antabus

Antabus er et stoff som brukes ved additive lidelser (alkoholavhengighet).

Mekanismen bak stoffets antialkoholiske effekt er knyttet til dets effekt på alkoholmetabolismen i kroppen ved å blokkere aktiviteten til enzymsystemer som deltar i omdannelsen av alkohol. Samtidig blokkerer det også virkningen av 5-oksyindoleddiksyre med adrenalin, noe som forårsaker akkumulering av acetaldehyd i blodet, noe som fører til forekomst av somatovegetative lidelser hos en person (potensering av hjerterytmen, reduksjon i blodtrykk, tetthet i brystområdet, frysninger, en følelse av redsel, etc.).

Indikasjoner Antabus

Det brukes til behandling av personer med kronisk alkoholisme (uansett type og fase av sykdommen).

Utgivelsesskjema

Den produseres i form av brusetabletter av hvit eller nesten hvit farge på 200 og 400 mg. De har skrå kanter og en delestrek og merkingen "CD" - på den ene siden er det delestrek og "C" - på den andre siden er det delestrek.

Farmakokinetikk

Når disulfiram injiseres i muskelvev, krystalliserer det seg med svært høy hastighet, etterfulgt av dannelse av et stort antall små krystaller, og går deretter gradvis over i blodet. Høy lipidløselighet gjør at disulfiram kan distribueres i kroppen og akkumuleres i fettvev.

Disulfiram gjennomgår metabolske prosesser ganske raskt med dannelsen av elementet DDC; en del av stoffet skilles ut i form av karbondisulfid sammen med luften som pasienten puster ut, og den andre delen er involvert i intrahepatisk metabolisme med dannelsen av metyl-DDC, som omdannes til den terapeutisk aktive komponenten metyl-DTC.

Halveringstiden til metyl-DTC er omtrent 10 timer, og den hemmende effekten på aldehyddehydrogenase er mye lengre. Selv om de metabolske elementene er i lav konsentrasjon, kan disulfiram-etanol-lignende manifestasjoner utvikle seg innen 20 dager fra legemiddeladministrasjonsøyeblikket.

Ved mild eller moderat leverdysfunksjon svekkes ikke metabolske prosesser. Ved levercirrose er det en økning i blodnivået av metabolitter.

Utskillelse av metabolske elementer skjer hovedsakelig via urin. En viss mengde skilles ut via luften som en person puster ut (i form av karbondisulfid). Ytterligere 20 % i form av konstant disulfiram skilles ut via avføring.

Dosering og administrasjon

Før behandlingen starter, er det nødvendig å gjennomføre en fullstendig undersøkelse av pasienten. Det er også nødvendig å ha en samtale med ham, der det skal formidles at han er strengt forbudt å ta narkotika eller alkoholholdige drikker i løpet av behandlingsperioden. Etter dette er det nødvendig å innhente hans skriftlige samtykke og en bekreftelse på at han ble advart om risikoen ved å ta narkotika og alkohol, samt om forpliktelsen til å overholde vilkårene for et langsiktig terapeutisk og rehabiliteringsforløp.

Før behandlingsstart er det også nødvendig å eliminere abstinenssymptomer fullstendig og fullføre en generell styrkingskur, avgiftning og symptomatisk behandling. Sammen med dette anbefales det å utføre rasjonelle psykoterapiprosedyrer. I tillegg må du 1-3 dager før bruk av legemidlet helt slutte å bruke beroligende midler, sovepiller, nevroleptika og antidepressiva. Før behandlingsstart må pasienten ha kliniske manifestasjoner av postabstinenssyndrom: sterk psykologisk sug etter narkotika og alkohol, dårlig humør, alvorlig irritabilitet, søvnforstyrrelser, angst, tap av appetitt og frykt.

Brusetabletten løses opp i vann i en mengde som er tilstrekkelig til å løse opp legemidlet fullstendig. Behandling foreskrives etter en grundig undersøkelse av pasienten og advarsel om konsekvensene og komplikasjonene. Ta 200–500 mg 1–2 ganger daglig i henhold til et individuelt regime. Etter 7–10 dager utføres en disulfiram-alkoholtest (20–30 ml vodka etter inntak av 500 mg av legemidlet); hvis reaksjonen er svak, økes alkoholdosen med 10–20 ml (maksimal dose vodka er 100–120 ml). Testen gjentas etter 1–2 dager på sykehus og etter 3–5 dager poliklinisk, med justering av alkohol- og/eller legemiddeldosene etter behov. Deretter kan en vedlikeholdsdose på 150–200 mg/dag brukes i 1–3 år.

[ 1 ]

Bruk Antabus under graviditet

Antabus er forbudt under graviditet. Før behandlingsstart er det nødvendig å utelukke muligheten for graviditet fullstendig hos pasienten, og bruke pålitelige prevensjonsmidler under behandlingsforløpet.

I løpet av behandlingsperioden bør du slutte å amme.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse forbundet med disulfiram;
• alvorlige stadier av sykdommer som påvirker det kardiovaskulære systemet: aterosklerose i hjernens kar, alvorlig kardiosklerose, aortaaneurisme, tilstander før eller etter infarkt, forhøyet blodtrykk (grad 2-3), koronar insuffisiens, dekompenserte kardiovaskulære patologier og alvorlige sykdommer som påvirker hjernens kar;
• alvorlige stadier av leversvikt;
• endokrine sykdommer, inkludert hypertyreose og diabetes (alvorlig eller moderat);
• epileptiforme syndromer og epilepsi (unntatt alkoholrelatert epilepsi);
• kroniske nevropsykiatriske patologier (inkludert manisk-depressiv psykose og schizofreni);
• sår i mage-tarmkanalen i den akutte fasen eller med blødning;
• sykdommer som påvirker det hematopoietiske systemet;
• nevritt som påvirker syns- eller hørselsnerven, samt polynevitt;
• glaukom;
• kombinasjon med isoniazid, fenytoin eller metronidazol;
• tuberkulose (også diagnostisert for første gang; ledsaget av infiltrat og hemoptyse);
• har alvorlig eller moderat astma;
• ondartede neoplasmer;
• leukopeni eller anemi;
• lungeemfysem og alvorlig respirasjonssvikt;
• endarteritt av utslettende natur;
• hjerneinfeksjoner av smittsom natur og gjenværende symptomer etter hjerneslag eller infeksjon;
• personer over 60 år;
• inntak av mat eller drikke, samt medisiner eller kosmetikk som inneholder alkohol (innen 24 timer fra administreringsøyeblikket for disulfiram);
• historie med psykose;
• traumatisk patologi.

Bivirkninger Antabus

Bivirkninger inkluderer:

• forstyrrelser i nervesystemets funksjon: mono- eller polynevropati, nevritt i synsnerveområdet, polynevroritt som påvirker bena, døsighet, desorientering, hukommelsessvekkelse, hodepine og forstyrrelser av nevropsykiatrisk art observeres ofte. Noen ganger utvikles epileptiforme anfall;
• fordøyelsesproblemer: metallisk smak. Noen ganger observeres tap av matlyst, diaré, oppkast, hepatitt eller gulsott;
• allergisymptomer: kløe eller epidermalt utslett;
• seksuell dysfunksjon: sporadisk svekkelse av potens;
• manifestasjoner assosiert med disulfiram-etanolforbindelsen: hjerterytmeforstyrrelser, hjerteinfarkt, kollaps, hjerneødem og anginaanfall. I tillegg kan koronarsvikt med redusert hjertefunksjon, arytmisk grunn pust (eller fullstendig opphør), samt cyanose i neglene eller leppene utvikles;
• annet: sår hals eller tørrhoste, alvorlig tretthet, frykt, en skarp medisinsk lukt fra munnen og sterke smerter i injeksjonsområdet med utvikling av bestråling mot beinet, samt varme i halsen. Noen ganger kan man observere en økning i temperatur til 37-38 ^° C, mørkfarging av urinen og refleksanuri;
• Endringer i testresultater: Resultater av leverfunksjonstester kan endres.

Overdose

Ved ruspåvirkning er det en forsterkning av bivirkninger, utvikling av encefalopati eller ekstrapyramidale tegn; bevissthetsforvirring observeres også. Ved alvorlige lidelser er det svikt i det kardiovaskulære systemet og koma.

Symptomatiske tiltak utføres. I alvorlige tilfeller legges pasienten horisontalt, med en varmepute ved føttene, og får ammoniakk for å lukte på, samt vitamin C og glukose intravenøst.

Hvis hjertefunksjonen er svekket, brukes korazol, kordiamin, koffein eller kamfer.

Ved blodtrykksfall brukes efedrin, stryknin, adrenalin, samt metazon og prednisolon. Lobelin eller cytiton brukes subkutant; karbogen bør også inhaleres.

Ved epileptiforme anfall administreres 25 % magnesiumsulfatvæske (5 ml) fortynnet i 40 % glukose (20–40 ml), samt 2–4 ml seduxen. Det utføres også en klyster med klorhydrat.

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinasjon av legemidlet med kumarinantikoagulantia (inkludert warfarin) fører til potensering av antikoagulant aktivitet og øker sannsynligheten for blødning.

Disulfiram hemmer effekten av leverenzymer, og det er derfor bruken sammen med stoffer hvis metabolske prosesser utføres i leveren kan føre til en forstyrrelse av metabolismen deres.

Kombinasjonen av legemidlet og fenotiazinderivater, trisykliske antidepressiva og MAO-hemmere kan øke risikoen for bivirkninger forbundet med legemiddelinteraksjoner.

Administrasjon sammen med buspiron kan i teorien provosere frem utviklingen av psykiske lidelser (som mani).

Bruk sammen med disulfiram reduserer clearance-verdiene for imipramin og desipramin.

Kombinasjonen av Antabuse og amitriptylin kan forsterke den medisinske aktiviteten til disulfiram, men samtidig kan den toksiske effekten av amitriptylin på sentralnervesystemet økes.

Administrasjon i kombinasjon med kloridazepoksid og diazepam øker plasmaverdiene deres, noe som noen ganger fører til svimmelhet. Effekten av diazepam kan svekke alvorlighetsgraden av effekten av disulfiram-alkohol. Det er en mulighet for potensering av temazepams toksiske egenskaper.

Administrasjon sammen med isoniazid kan forårsake depresjon og svimmelhet; med koffein - forårsaker en reduksjon i utskillelsen av dette elementet fra kroppen; bruk med metronidazol fører til forvirring og utvikling av psykose i den aktive fasen; bruk med omeprazol kan forårsake katatoni og nedsatt bevissthet.

Når man kombinerer legemidler med perfenazin, er det risiko for å utvikle psykotiske manifestasjoner.

Samtidig bruk med rifampicin forårsaker en nedgang i metabolske prosesser og utskillelse.

Kombinasjonen av legemidlet og fenazon forlenger halveringstiden til sistnevnte.

Bruk sammen med fenytoin og andre benzodiazepinderivater, samt med morfin, barbiturater og pentidin, forsterker bivirkningene og de terapeutiske effektene av disse legemidlene (på grunn av en økning i plasmanivåene); tegn på rusmiddelbruk oppstår også.

Kombinasjon med klorzoksazon øker plasmaverdiene.

Administrasjon med klorpromazin kan forsterke senkingen av blodtrykk.

Det finnes informasjon om forekomsten av legemiddelinteraksjoner med stoffer som amfetamin og bupropion med metylfenidat.

[ 2 ], [ 3 ]

Lagringsforhold

Oppbevares utilgjengelig for barn; oppbevares tett lukket i originalemballasjen; oppbevares ved romtemperatur, unna overdreven varme og fuktighet (ikke på badet eller i nærheten av en vask); kastes når det er utløpt eller ikke lenger er nødvendig.

Holdbarhet

Antabus kan brukes i en periode på 36 måneder fra produksjonsdatoen for det farmasøytiske stoffet.

[ 4 ]

Søknad for barn

Legemidlet er forbudt for bruk i pediatri.

Analoger

Analoger av legemidlet er Antakson, Naltrexin, Lidevin med Biotredin, Teturam og Vivitrol med Medichronal og Disulfiram, samt Esperal, Colme og Naltrex.