Aprovel

Aprovel er handelsnavnet på et legemiddel der den viktigste aktive ingrediensen er irbesartan. Irbesartan tilhører en klasse legemidler kjent som angiotensin II-reseptorantagonister (ARA II) eller angiotensinreseptorblokkere. Det brukes til å behandle hypertensjon (høyt blodtrykk) og for å beskytte nyrene hos pasienter med type 2-diabetes ledsaget av protein i urinen (mikroalbuminuri) for å forhindre progresjon av kronisk nyresykdom.

Irbesartan virker ved å blokkere virkningen av angiotensin II, som er et kraftig vasokonstriktorhormon. Ved å blokkere angiotensinreseptorer utvider irbesartan blodårene og reduserer vaskulær motstand, noe som fører til lavere blodtrykk. Det kan også bidra til å redusere belastningen på nyrene og beskytte dem mot skader forbundet med hypertensjon og diabetes.

Indikasjoner Aprovelz

• Hypertensjon: Aprovel brukes til å senke høyt blodtrykk hos voksne pasienter. Det kan bidra til å forhindre komplikasjoner forbundet med høyt blodtrykk, som hjerneslag, hjerteinfarkt og nyreskade.
• Kronisk nyresykdom hos pasienter med type 2 diabetes: Aprovel kan foreskrives for å beskytte nyrene og redusere utviklingen av kronisk nyresykdom hos pasienter med type 2 diabetes, spesielt de med mikroalbuminuri (protein i urinen).
• Hjertesvikt: I noen tilfeller kan Aprovel brukes til å behandle hjertesvikt hos pasienter, spesielt hvis de ikke tolererer angiotensinkonverterende enzymhemmere (ACE-hemmere) eller hvis ACE-hemmere ikke er effektive nok.

Utgivelsesskjema

Aprovel produseres ofte i tablettform for oral administrasjon. Tabletter kommer i forskjellige doseringer, slik at den optimale dosen kan velges avhengig av den enkelte pasientens behov.

Farmakodynamikk

• Angiotensin II-reseptorblokkering: Irbesartan binder seg til angiotensin II-reseptorer i vaskulært vev og andre organer, og forstyrrer effekten av dette hormonet. Angiotensin II forårsaker normalt vasokonstriksjon, økende blodtrykk, og stimulerer også frigjøring av aldosteron, noe som fører til natrium- og væskeretensjon. Blokkering av angiotensin II-reseptorer med irbesartan forårsaker vasodilatasjon og en reduksjon i blodtrykk.
• Redusert perifer vaskulær motstand: Siden irbesartan blokkerer den vasokonstriktoriske effekten av angiotensin II, fører dette til en reduksjon i perifer vaskulær motstand, som igjen bidrar til å redusere blodtrykket.
• Redusere belastningen på hjertet: Ved å redusere blodtrykk og vaskulær motstand reduserer irbesartan belastningen på hjertet, noe som kan være gunstig for pasienter med hjertesvikt.
• Nyrebeskyttelse: Irbesartan kan ha en beskyttende effekt på nyrene, spesielt hos pasienter med diabetes mellitus, ved å forhindre progresjon av proteiner i urinen (mikroalbuminuri) og bevare nyrefunksjonen.

Farmakokinetikk

• Absorpsjon: Irbesartan absorberes vanligvis godt fra mage-tarmkanalen etter oral administrering. Maksimal blodkonsentrasjon nås vanligvis 1–2 timer etter administrering.
• Biotilgjengelighet: Biotilgjengeligheten av irbesartan etter oral administrering er omtrent 60–80 % av dosen.
• Metabolisme: Irbesartan gjennomgår omfattende metabolisme i leveren, hvor det gjennomgår oksidasjon og glukuronidering. Hovedmetabolittene er irbesartan-2-O-glukuronid og irbesartan-3-karboksymetyleter.
• Proteinbinding: Omtrent 90–95 % av irbesartan er bundet til plasmaproteiner, hovedsakelig albumin.
• Distribusjon: Distribusjonsvolumet til irbesartan er omtrent 53–93 liter. Det trenger godt inn i vev, inkludert nyrer, lever og hjerte.
• Utskillelse: Omtrent 20 % av dosen skilles ut uendret via nyrene, og resten via avføringen. Plasmahalveringstiden til irbesartan er omtrent 11–15 timer.
• Effekt av mat: Mat har ingen klinisk signifikant effekt på absorpsjonen av irbesartan, så legemidlet kan tas med eller uten mat.

Dosering og administrasjon

1. Hypertensjon:

   • Startdosen for voksne er vanligvis 150 mg én gang daglig.
   • Hvis ytterligere reduksjon av blodtrykket er nødvendig, kan dosen økes til maksimum, som vanligvis er 300 mg én gang daglig.
   • Hos pasienter med moderat til alvorlig hypertensjon og diabetes mellitus anbefales det å starte med en dose på 300 mg.

2. Diabetes mellitus med mikroalbuminuri:

   • Startdosen for voksne er vanligvis 150 mg én gang daglig.
   • Om nødvendig kan dosen økes til 300 mg per dag.

3. Hjertesvikt:

   • Startdosen for voksne er vanligvis 75 mg én gang daglig.
   • Hvis det tolereres godt, kan dosen økes til 150 mg og deretter opptil 300 mg per dag, avhengig av responsen på behandlingen.

Irbesartan tas vanligvis én gang daglig, med eller uten mat. Tabletten skal svelges hel med vann.

Bruk Aprovelz under graviditet

• Fostertoksisitet:

  • Studier har vist at ACE-hemmere (angiotensin-konverterende enzym) og angiotensin II-reseptorantagonister kan forårsake føtotoksisitet når de gis i løpet av andre og tredje trimester av svangerskapet. Tilfeller av eksencefali og ensidig renal agenesi er rapportert hos fostre av kvinner som tar irbesartan under graviditet (Boix et al., 2005).

• Negative graviditetsutfall:

  • En studie som så på bruken av angiotensin II-reseptorantagonister under graviditet, fant at langvarig bruk av disse legemidlene var assosiert med høy risiko for negative graviditetsutfall, inkludert forsinket utvikling av lemmer og spontanabort (Velázquez-Armenta et al., 2007).

• Effekt på fosteret:

  • Bruk av irbesartan før unnfangelse og tidlig i svangerskapet kan føre til veksthemning hos fosteret og økt risiko for bivirkninger. I ett tilfelle ble en kvinne som tok irbesartan diagnostisert med et foster med Turners syndrom og forsinket utvikling av lemmer (Velázquez-Armenta et al., 2007).

Kontra

• Overfølsomhet: Legemidlet er kontraindisert ved kjent overfølsomhet for irbesartan eller noen av komponentene i legemidlet. Dette kan manifestere seg som allergiske reaksjoner, inkludert hudutslett, kløe, hevelse i ansiktet eller pustevansker.
• Graviditet: Bruk av Aprovel er kontraindisert under graviditet, spesielt i andre og tredje trimester, da det kan føre til utvikling av alvorlige abnormaliteter hos fosteret, som nedsatt nyrefunksjon, hypoplasi av skallen og bakre hjerneområde.
• Amming: Aprovel skilles ut i morsmelk, så bruk av det er kontraindisert under amming.
• Blodkoagulasjon: Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter med blødningsforstyrrelser eller hos pasienter som får antikoagulantia.
• Symptomatisk hypotensjon: Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter med alvorlig hypotensjon, da irbesartan kan forårsake en reduksjon i blodtrykket.
• Hjertesvikt: Aprovel bør brukes med forsiktighet hos pasienter med hjertesvikt, spesielt ved samtidig nedsatt nyrefunksjon.
• Kombinasjon med Alskept (alfa-lisinopril): Kombinert bruk av Aprovel og Alskept er kontraindisert på grunn av risikoen for hypotensive effekter.

Bivirkninger Aprovelz

• Redusert blodtrykk: Dette er en av de typiske virkningene av legemidlet. I sjeldne tilfeller kan det forårsake hypotensjon (en kraftig reduksjon i blodtrykket), spesielt hos pasienter med alvorlig hypovolemi (lavt væskeinnhold i kroppen), noe som kan føre til svimmelhet eller besvimelse.
• Hodepine: Noen pasienter kan oppleve hodepine mens de tar Aprovel.
• Svimmelhet og døsighet: Dette gjelder også mulige bivirkninger, spesielt i begynnelsen av behandlingen eller ved doseringsendring.
• Hyperkalemi: I sjeldne tilfeller kan Aprovel forårsake høye nivåer av kalium i blodet, noe som kan være farlig, spesielt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon eller ved bruk av andre medisiner som også kan øke kaliumnivået.
• Allergiske reaksjoner: Disse kan omfatte hudutslett, kløe, elveblest, hevelse i ansiktet eller pustevansker. Hvis det oppstår tegn på allergi, må du slutte å ta Aprovel og kontakte lege.
• Økte nivåer av urea og kreatinin i blodet: Dette kan forekomme hos noen pasienter, spesielt de med nedsatt nyrefunksjon.
• Muskel- eller leddsmerter: Dette kan også være en bivirkning av Aprovel.

Overdose

• En kraftig reduksjon i blodtrykket, som kan føre til svimmelhet og besvimelse.
• Døsighet, søvnighet og en generell følelse av svakhet.
• Hjerterytmeforstyrrelser eller respirasjonsproblemer er også mulige.

Interaksjoner med andre legemidler

• Legemidler som øker risikoen for hyperkalemi: Aprovel kan øke økningen i kaliumnivået i blodet når det tas samtidig med kaliumsparende diuretika (f.eks. spironolakton, amilorid), kaliumtilskudd eller andre legemidler som også kan øke kaliumnivået.
• Andre antihypertensive legemidler: Kombinert bruk av Aprovel med andre antihypertensive legemidler, som diuretika, angiotensin-konverterende enzymhemmere (ACE-hemmere), kalsiumantagonister eller betablokkere, kan føre til økt hypotensiv effekt.
• Legemidler som øker risikoen for hypotensjon: Kombinert bruk av Aprovel med alkohol, antidepressiva, beroligende midler eller hypnotika kan forsterke den hypotensive effekten og øke risikoen for ortostatisk hypotensjon (en reduksjon i blodtrykket ved endring av kroppsstilling).
• Litium: Irbesartan kan redusere litiumclearance, noe som kan føre til økte litiumnivåer i blodet og toksiske effekter.
• Nefrotoksiske legemidler: Irbesartan kan forsterke nefrotoksisiteten til noen legemidler, spesielt ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs) og legemidler som metaboliseres i nyrene.