Atenolol

Atenolol er et legemiddel som tilhører klassen betablokkere. Det brukes til å behandle ulike kardiovaskulære tilstander, inkludert hypertensjon (høyt blodtrykk), angina (brystsmerter), og for å håndtere visse typer arytmier (hjerterytmeforstyrrelser).

Atenolol blokkerer beta-1-adrenerge reseptorer i hjertet, noe som resulterer i følgende effekter:

• Reduserer hjertefrekvensen: Atenolol reduserer stimuleringen av hjertet, noe som bidrar til å redusere hjertefrekvensen.
• Senking av blodtrykk: Ved å redusere hjerteslagsstyrken og -frekvensen bidrar atenolol til å senke blodtrykket.
• Redusere hjertets oksygenbehov: Dette er spesielt nyttig for behandling av angina pectoris, da det reduserer risikoen for brystsmerter.

Indikasjoner Atenolol

1. Hypertensjon (arteriell hypertensjon): Atenolol brukes til å senke blodtrykket hos pasienter med høyt blodtrykk.
2. Angina: Denne tilstanden er karakterisert av smerter eller ubehag i brystområdet forårsaket av utilstrekkelig blodtilførsel til hjertemuskelen. Atenolol kan bidra til å redusere hyppigheten og styrken av anginaanfall.
3. Hjertesvikt: Atenolol kan brukes som tilleggsmedisin for å forbedre hjertefunksjonen og redusere symptomer på hjertesvikt.
4. Profylakse mot hjerteinfarkt: Hos pasienter med høy risiko for hjerteinfarkt eller etter et tidligere infarkt kan atenolol brukes til å forebygge tilbakevendende kardiovaskulære komplikasjoner.
5. Takykardi: Atenolol kan brukes til å redusere hjertefrekvensen når hjertefrekvensen er akselerert.
6. Migreneprofylakse: Hos noen pasienter kan atenolol brukes som et profylaktisk middel for å redusere hyppigheten og alvorlighetsgraden av migreneanfall.

Utgivelsesskjema

1. Tabletter til oral bruk:

   • Den vanligste formen for utgivelse.
   • Tabletter inneholder vanligvis 25 mg, 50 mg eller 100 mg atenolol.
   • Tabletter kan enten ha regelmessig virkning eller depotvirkende virkning (langtidsvirkende).

2. Drasjerte tabletter:

   • Drasjerte tabletter bidrar til å forhindre mageirritasjon og gir en mer vedvarende frigjøring av den aktive ingrediensen i kroppen.

Farmakodynamikk

1. Selektivitet til beta-1-adrenoreseptorer:

   • Atenolol er en selektiv beta-1-adrenoreseptorblokker. Dette betyr at den fortrinnsvis blokkerer beta-1-reseptorer, som hovedsakelig er lokalisert i hjertet.
   • Blokkering av beta-1-adrenoreseptorer reduserer stimuleringen av hjertemuskelen, noe som resulterer i en reduksjon i hjertefrekvens og kraften i hjertets sammentrekning.

2. Redusert hjertebelastning:

   • Blokkering av beta-1-adrenoreseptorer fører til en reduksjon i hjertets oksygen- og energibehov ved å senke hjerteminuttvolum og blodtrykk.
   • Det er spesielt nyttig i behandling av hypertensjon og koronar hjertesykdom fordi det reduserer belastningen på hjertet.

3. Redusert trykk i arteriene:

   • Atenolol senker blodtrykket ved å redusere hjertets minuttvolum og redusere perifer vaskulær motstand.
   • Denne mekanismen bidrar til å kontrollere blodtrykket og reduserer risikoen for kardiovaskulære komplikasjoner.

4. Langvarig effekt:

   • Atenolol har en langvarig effekt, som gjør at den kan brukes i former med en enkelt daglig dose.

5. Antiarytmisk virkning:

   • Blokkering av beta-1-adrenoreseptorer kan forhindre arytmier ved å redusere hjertets automatisme og ledningsevne i hjertet.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

• Biotilgjengelighet: Atenolol har en relativt lav oral biotilgjengelighet på omtrent 40–50 %, noe som skyldes dårlig lipofilisitet og lave permeabilitet gjennom lipidmembraner.
• Tiden det tar å nå maksimal plasmakonsentrasjon etter oral administrering er omtrent 2–4 timer.

Distribusjon

• Distribusjonsvolumet til atenolol er relativt lite, noe som indikerer begrenset distribusjon utenfor karsystemet. Dette forklares av hydrofilisiteten.
• Atenolol trenger dårlig inn i blod-hjerne-barrieren, noe som gjør bivirkningene på sentralnervesystemet mindre alvorlige enn hos noen andre betablokkere.

Metabolisme

• Atenolol metaboliseres i svært liten grad og skilles stort sett ut uendret.
• Dette gjør atenolol mer forutsigbart enn betablokkere, som metaboliseres i stor grad i leveren, spesielt ved samtidig leversykdom.

Utskillelse

• Nyrer er den viktigste utskillelsesveien for atenolol, omtrent 85–100 % av dosen skilles ut av nyrene i uendret form. Dette gjør det nødvendig å justere dosen ved nedsatt nyrefunksjon.
• Eliminasjonshalveringstiden for atenolol er omtrent 6–7 timer hos friske personer, men kan øke med nedsatt nyrefunksjon.

Dosering og administrasjon

Påføringsmetode

• Atenolol tas oralt, vanligvis én gang daglig.
• Tablettene skal svelges hele, uten å tygge eller knuse, med nok vann. De kan tas med eller uten mat, men det er best å ta medisinen til samme tid hver dag for å opprettholde et jevnt nivå av medisinen i blodet.

Dosering

For voksne

• Hypertensjon: Startdosen er vanligvis 50 mg én gang daglig. Avhengig av responsen på behandlingen kan dosen økes til 100 mg én gang daglig.
• Angina pectoris: Standarddosen er 50–100 mg én gang daglig.
• Forebygging av migrene og behandling av hjerteflukt: Doseringen kan variere, men starter vanligvis på 50 mg én gang daglig.

For eldre pasienter

• En dosereduksjon kan være nødvendig avhengig av nyrefunksjon og generell helsetilstand.

For barn

• Bruk av atenolol hos barn bør overvåkes strengt av en lege, og doseringen vil avhenge av det spesifikke tilfellet og barnets tilstand.

Spesielle instruksjoner

• Blodtrykk og hjertefrekvens bør overvåkes regelmessig for å vurdere behandlingens effekt og sikkerhet.
• Atenolol bør ikke seponeres brått, da dette kan føre til en forverring av tilstanden. Eventuelle endringer i behandlingsregimet bør diskuteres med legen din.
• Pasienter med astma eller andre bronkiale sykdommer bør ta atenolol med ekstrem forsiktighet, fordi betablokkere kan forårsake bronkospasme.

Bruk Atenolol under graviditet

Bruk av atenolol under graviditet kan være kontraindisert på grunn av potensiell risiko for fosterhelsen. Atenolol tilhører gruppen betablokkere og kan ha en negativ effekt på fosterutviklingen, spesielt ved langvarig og/eller overdreven bruk.

Kontra

1. Bradykardi:

   • Atenolol kan forårsake ytterligere senking av hjertefrekvensen, noe som er farlig hos pasienter med eksisterende bradykardi (langsom hjerterytme).

2. AV-blokk av II eller III grad (uten installert pacemaker):

   • Atenolol kan øke blokaden, noe som resulterer i betydelig svekkelse av hjerteledningsevnen.

3. Dekompensert hjertesvikt:

   • Bruk av atenolol kan forverre tilstanden til pasienter med ustabil eller dekompensert hjertesvikt, ettersom betablokkere reduserer styrken og frekvensen av hjertekontraksjoner.

4. Sjokk, inkludert kardiogent sjokk:

   • I sjokktilstander, der det er viktig å opprettholde hjertefrekvensen, kan bruk av atenolol være kontraproduktivt.

5. Alvorlig bronkial astma eller kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS):

   • Atenolol kan forårsake bronkokonstriksjon (innsnevring av luftveiene), noe som er spesielt farlig for pasienter med lungesykdom.

6. Alvorlige former for perifer arteriell sykdom:

   • Atenolol kan forverre symptomer som smerter i bena og kulde i ekstremiteter på grunn av redusert blodstrøm.

7. Metabolsk acidose:

   • En tilstand der syrenivået i blodet er forhøyet kan forverres ved bruk av atenolol.

8. Hypotensjon (lavt blodtrykk):

   • Bruk av atenolol kan i tillegg senke blodtrykket, noe som er farlig for hypotensive pasienter.

9. Diabetes mellitus:

   • Atenolol kan maskere symptomer på hypoglykemi (lavt blodsukker), noe som er spesielt viktig å vurdere hos diabetikere.

Bivirkninger Atenolol

1. Døsighet og tretthet: Mange pasienter kan oppleve døsighet, tretthet eller generell svakhet mens de tar atenolol.
2. Kalde ekstremiteter: Noen kan oppleve en kald følelse i hender og føtter på grunn av innsnevring av blodårer.
3. Tørr hals eller nese: Tørr hals eller nese kan forekomme.
4. Redusert seksuell lyst: Redusert seksuell lyst eller erektil dysfunksjon kan forekomme hos noen pasienter mens de tar atenolol.
5. Bradykardi: Dette er en tilstand der hjertefrekvensen faller til lavere verdier, noe som kan forårsake følelser av tretthet eller svimmelhet.
6. Hodepine: Noen pasienter kan oppleve hodepine eller svimmelhet.
7. Uspesifikke plager: Disse inkluderer vage symptomer som kvalme, magesmerter eller generell uvelhet.
8. Redusert blodtrykk: Ved bruk av atenolol kan det forekomme en reduksjon i blodtrykket, noe som kan føre til svimmelhet eller en følelse av svakhet.
9. Spesifikke bivirkninger: Inkluderer bronkospasme (forverring av respirasjonsfunksjonen hos astmatikere), maskerende hypoglykemi (maskering av symptomer på lavt blodsukker hos diabetespasienter), økt reaksjon på allergener og andre.

Overdose

1. Kardiovaskulære komplikasjoner:

   • En av hovedeffektene av atenolol-overdose er en reduksjon i hjertefrekvens og blodtrykk til farlige nivåer.
   • Dette kan føre til alvorlige sirkulasjonsproblemer, inkludert hypotensjon, bradykardi og til og med sjokk.

2. Depresjon av sentralnervesystemet (CNS):

   • Overdosering av atenolol kan forårsake døsighet, besvimelse, svimmelhet, redusert respons på ytre stimuli og til og med koma.
   • Dette skyldes dens evne til å hemme aktiviteten i sentralnervesystemet.

3. Luftveisforstyrrelser:

   • Overdreven depresjon av sentralnervesystemet kan også føre til redusert respirasjonsfrekvens og til og med respirasjonsstans.

4. Metabolske forstyrrelser:

   • Overdosering av atenolol kan forårsake metabolske forstyrrelser som hyperglykemi (økt blodsukker) og hypokalemi (redusert kalium i blodet).

5. Andre uønskede effekter:

   • Andre mulige effekter av atenolol-overdose inkluderer kalde ekstremiteter, svette, vektøkning og redusert potens.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Andre antihypertensive legemidler: Bruk av atenolol sammen med andre antihypertensive legemidler som diuretika, angiotensin-konverterende enzymhemmere (ACE-er) eller kalsiumantagonister kan føre til økt hypotensiv effekt og økt risiko for hypotensive reaksjoner som svimmelhet og synkope.
2. Sympatomimetika: Samtidig administrering av atenolol og sympatomimetika som adrenalin eller albuterol kan redusere effekten på grunn av blokkering av beta-adrenoreseptorer.
3. Hjerterytmehemmende legemidler: Atenolol kan øke den depressive effekten på hjertefrekvensen av andre legemidler, som amidaron eller digoksin, noe som kan føre til redusert hjertefrekvens og økte antiarytmiske effekter.
4. Antidepressiva og angstdempende midler: Atenolol kan øke den beroligende effekten av legemidler som benzodiazepiner og trisykliske antidepressiva, noe som kan føre til økt døsighet og redusert psykomotorisk aktivitet.
5. Insulin og hypoglykemiske legemidler: Atenolol kan maskere symptomene på hypoglykemi og redusere forekomsten, noe som kan forsinke diagnosen av hypoglykemiske tilstander hos pasienter med diabetes mellitus.