Azithromax

Azithromax er et antibakterielt legemiddel som brukes systemisk. Det tilhører kategorien linkomyciner, streptograminer og makrolider.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikasjoner Azithromax

Det brukes i behandling av infeksjonssykdommer forårsaket av bakterier som er følsomme for azitromycin:

• sykdommer i øvre luftveier, samt ØNH-organer: betennelse i mandlene, betennelse i mellomøret, samt bihulebetennelse med faryngitt;
• patologier i nedre luftveier: samfunnservervet lungebetennelse og bakteriell bronkitt;
• smittsomme sykdommer i det subkutane laget og på huden: impetigo, erysipelas, samt sekundær infeksjonsdermatitt;
• Kjønnssykdommer: cervisitt, samt ukomplisert uretritt;
• for å forhindre spredning av Mycobacterium avium-bakterier hos personer med HIV-infeksjon (brukes i kombinasjon med stoffet rifabutin eller som monoterapi).

[ 5 ], [ 6 ]

Utgivelsesskjema

Utgis i tabletter (250 eller 600 mg), som er pakket i en flaske (30 stk.) eller en blister (6 stk.). Inne i en separat pakning er det 1 flaske eller 1 blisterplate med tabletter.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamikk

Azitromycin er et makrolidantibiotikum (spesifikt en undergruppe av azalider). Det har antibakterielle egenskaper – det syntetiseres med den ribosomale 50s-enheten til den patogene mikroben og hemmer proteinbinding.

Den aktive ingrediensen har et bredt spekter av antimikrobiell effekt. Medisinen er aktiv mot følgende bakterier:

• grampositive kokker – pneumokokker, Streptococcus pyogenes og Streptococcus agalactiae, samt S. Viridans, Staphylococcus aureus og streptokokker type C, F og G;
• gramnegative mikrober - Ducray bacillus, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, kikhostebasill og parapertussis bacillus, gonokokker og Campylobacter jejuni, samt Helicobacter pylori og Gardnerella vaginalis;
• individuelle anaerober – clostridier, Bacteroides bivius, peptokokker og peptostreptokokker, samt Mycoplasma pneumoniae, Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Treponema pallidum og Ureaplasma urealyticum.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetikk

Etter innvortes bruk absorberes og distribueres den aktive ingrediensen raskt i kroppen. Den når maksimale plasmanivåer etter 2–3 timer. Den passerer raskt inn i vevene og akkumuleres i dem i verdier som overstiger plasmanivåene betydelig (opptil 50 ganger). Biotilgjengelighetsnivået er 37 %. Inntak av tabletter sammen med mat påvirker ikke absorpsjonen av stoffet.

Den gjennomsnittlige halveringstiden for komponenten er omtrent 68 timer. Ved bruk av legemiddel i doser mellom 250-1000 mg, avhenger indikatorene i blodet av dosestørrelsen. Stoffets lange halveringstid, samt dets store distribusjonsvolum i kroppen, skyldes det faktum at legemidlet passerer inn i cellecytoplasmaet, og også lagres i lysosomale fosfolipidkomplekser.

Legemidlet skilles hovedsakelig ut med galle (mestdelen skilles ut uendret). Omtrent 6 % av dosen skilles ut uendret i urinen etter en terapeutisk kur på 7 dager.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dosering og administrasjon

Tas oralt. Inntak sammen med mat påvirker ikke absorpsjonen av medisinen, så det er tillatt å ta tablettene med eller uten mat.

Dosestørrelser for ungdom som veier 45 kg og eldre og voksne.

Infeksjonssykdommer i luftveiene, underhuden og huden: en enkelt dose på 500 mg per dag, og deretter i løpet av de neste 4 dagene ta 250 mg av medisinen daglig (total dose per kur er 1,5 g) eller 500 mg én gang daglig i 3 dager.

Patologier i urogenitaltrakten: for å eliminere uretritt og cervisitt av ikke-gonokokk-opprinnelse forårsaket av bakterien Clamydia trachomatis, er det nødvendig å ta 1 g av legemidlet én gang (4 tabletter à 250 mg). For å behandle gonokokk-cervisitt eller uretritt er det nødvendig å ta 2 g av legemidlet én gang (8 tabletter à 250 mg).

For å forebygge spredning av mikrober fra Mycobacterium avium-gruppen: 1200 mg av legemidlet (2 tabletter à 600 mg) bør tas én gang i uken. Azithromax kan kombineres med en passende dose rifabutin.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Bruk Azithromax under graviditet

Det er forbudt å bruke Azithromax under graviditet eller amming.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av overfølsomhet for erytromycin med azitromycin og andre komponenter i legemidlet eller andre makrolidantibiotika;
• Det er forbudt å bruke det hos personer som lider av akutt nyresvikt eller alvorlig leverdysfunksjon;
• barn som ikke veier 45 kg;
• kombinert bruk med ergotalkaloider.

[ 15 ], [ 16 ]

Bivirkninger Azithromax

Å ta pillene kan forårsake følgende bivirkninger:

• manifestasjoner av allergi: anafylaksi (sjelden dødelig) og hevelse observeres av og til, samt urtikaria, utslett, Quinckes ødem, vaskulitt og serumsyndrom;
• hudreaksjoner: Lyells syndrom eller Stevens-Johnsons syndrom observeres av og til, samt eksfoliativ dermatitt og erythema multiforme;
• forstyrrelser i det kardiovaskulære systemets funksjon: ventrikulær eller sinus takykardi og ventrikulær flimmer utvikles sporadisk, og det observeres også en reduksjon i blodtrykk og forlengelse av QT-intervallet. Slike manifestasjoner forsvinner når legemidlet seponeres;
• Mage-tarmlidelser: diaré observeres ofte. Dehydrering, forstoppelse, oppkast (som forårsaker dehydrering), kvalme, anoreksi og endringer i fargen på tungen forekommer av og til. Pankreatitt og pseudomembranøs kolitt forekommer sporadisk;
• funksjonelle leversykdommer: leversvikt (noen ganger dødelig), toksisk hepatitt og intrahepatisk kolestase forekommer sporadisk. Tilfeller av levernekrose observeres også;
• manifestasjoner fra urogenitaltrakten: vaginitt oppstår av og til. Akutt nyresvikt utvikles av og til, samt tubulointerstitiell nefritt og nefrose;
• reaksjoner i det hematopoietiske systemet: trombocytopeni forekommer av og til;
• manifestasjoner fra nervesystemet: av og til observeres en følelse av nervøsitet eller angst, og kramper forekommer også. Av og til oppstår svimmelhet, en følelse av opphisselse og økt aktivitet, aggressiv atferd og epileptiske anfall utvikles, og bevissthetstap observeres også;
• reaksjoner fra sanseorganene: av og til utvikles syns- eller hørselsforstyrrelser (tinnitus, hørselstap og hørselstap) og smaksløker;
• systemiske lidelser: parestesi, smerter i ledd eller muskler observeres av og til, og i tillegg utvikles en følelse av svakhet eller asteni;
• Endringer i laboratorieverdier: oftest observeres en reduksjon i nivået av lymfocytter, hemoglobin, samt albuminer med monocytter og sukker med hematokrit. Kalium, kreatinin, samt GGT, CPK, ASAT, eosinofiler, ALT, blodplater og monocytter i serum kan også øke. I sjeldne tilfeller forekommer leuko- eller nøytropeni, indikatoren for alkalisk fosfatase, blodplater, LDH og bilirubin med fosfater i serum synker. Slike lidelser var kurerbare i de fleste tilfeller.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Overdose

Ved bruk av store doser av medisinen kan det oppstå bivirkningerlignende manifestasjoner. Overdosering uttrykkes som følger: oppkast, diaré og kvalme av uttalt karakter, samt kurerbar hørselsforstyrrelse.

Behandling av lidelsen vil kreve mageskylling, bruk av aktivt kull, samt symptomatisk behandling som vil bidra til å opprettholde funksjonen til vitale organer.

[ 24 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Magnesium- og aluminiumholdige syrenøytraliserende midler hemmer absorpsjonen av azitromycin, og det er derfor det er nødvendig å ta disse legemidlene med minst 2 timers mellomrom.

Kombinasjonen av legemidlet med warfarin krever konstant overvåking av PTT-nivået under behandlingsforløpet. Når warfarin brukes samtidig med makrolider, observeres en potensering av den antikoagulerende effekten.

Ved kombinert administrering av Azithromax og ciklosporin er det nødvendig å overvåke farmakokinetikken til sistnevnte og justere dosen i samsvar med indikasjonene.

Når det kombineres med nelfinavir, er det nødvendig å overvåke pasientens tilstand for raskt å identifisere mulig utvikling av bivirkninger.

Kombinasjonen av makrolider med teofyllin øker sistnevntes plasmanivåer. Bruk av azitromycin påvirker ikke de farmakokinetiske egenskapene til teofyllin, og er ikke avhengig av doseringsstørrelsen (enkelt intravenøs injeksjon eller flere doser på 300 mg av legemidlet hver 12. time). For å få mer nøyaktig informasjon om teofyllinnivået i plasma, er det nødvendig å overvåke pasientens helse under kombinert bruk av de ovennevnte legemidlene.

En enkeltdose på 1 g zidovudin i kombinasjon med flere doser azitromycin (600 eller 1200 mg) påvirker ikke de farmakokinetiske egenskapene eller utskillelsen av zidovudin (sammen med dets glukuronsyrederivat). Bruk av azitromycin fører imidlertid til en økning i nivåene av fosforylert zidovudin i mononukleære celler i perifert blodomløp.

[ 25 ], [ 26 ]

Lagringsforhold

Azithromax skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturindikatorer – mellom 15–30 °C.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Holdbarhet

Azithromax kan brukes i en periode på 5 år fra utgivelsesdatoen for legemidlet.

[ 30 ], [ 31 ]