Bilumid

Bilumid inneholder komponenten bicalutamid, som er et ikke-steroidalt antiandrogent stoff; legemidlet har ingen annen effekt på det endokrine systemet. Ved å kombinere med androgene ender og ikke føre til genuttrykk, blokkerer legemidlet androgen aktivitet, og fremmer dermed regresjon av neoplasmer i prostataområdet.

Bicalutamid er et racemat, men bare R(-)-enantiomeren har en antiandrogen effekt.

Indikasjoner Bilumid

En dose på 50 mg brukes ved utbredt prostatakreft (i sene stadier) i kombinasjon med en LHRH-analog eller ved kirurgisk kastrering.

En dose på 0,15 g foreskrives for lokalisert prostatakreft (T3-T4, hvilken som helst N, M0; og også T1-T2, N+ og M0) som monoterapi eller som et tillegg til strålebehandling eller radikal prostatektomi.

Det brukes også lokalt ved prostatakreft uten metastaser, når kirurgisk kastrering eller andre medisinske prosedyrer anses som umulige eller upassende.

[ 1 ], [ 2 ]

Utgivelsesskjema

Legemidlet er produsert i tabletter - 7 stk. i en blisterpakning, 4 pakninger i en eske (volum 50 mg), og også 28 stk. i en spesiell beholder utstyrt med en subkutan kork (volum 0,15 g).

Farmakokinetikk

Bicalutamid absorberes godt i mage-tarmkanalen når det tas oralt. Det finnes ingen informasjon om den klinisk signifikante effekten av mat på legemidlets biotilgjengelighet. Utskillelsen av (S)-enantiomeren er mye raskere enn for (R)-enantiomeren; halveringstiden for sistnevnte er omtrent 7 dager.

Ved daglig administrering av legemidlet øker plasmaverdiene av (R)-enantiomeren omtrent ti ganger på grunn av den lange halveringstiden.

Etter daglig administrering av 0,15 g av legemidlet er plasmanivået av (R)-enantiomeren omtrent 22 μg/ml. Samtidig er nesten 99 % av alle enantiomerer som sirkulerer i blodet aktive (R)-enantiomerer.

De farmakokinetiske parametrene til (R)-enantiomeren er uavhengige av alder, nyrefunksjon og grad av leversvikt.

Det finnes informasjon om at hos personer med alvorlig leverdysfunksjon forekommer hemming av plasmaeliminering av (R)-enantiomeren.

Legemidlet har høy kapasitet for proteinsyntese (for racematet er det 96 %, og for R-bicalutamid – 99,6 %), samt intensiv metabolisme (oksidasjon og dannelse av glukuronsyre med konjugater).

Metabolske komponenter skilles ut i galle og urin i omtrent like store mengder.

Dosering og administrasjon

Ved utbredt prostatakreft: menn (også eldre) bør ta 1 tablett av legemidlet (50 mg) én gang daglig. Behandlingen bør startes samtidig med bruk av en LHRH-analog eller kirurgisk kastrering.

Ved lokalt progressiv prostatakreft: Menn (inkludert eldre) må ta 1 tablett på 0,15 g én gang daglig. Doseringsformen på 0,15 g må brukes kontinuerlig i minst 2 år, eller inntil det oppstår endringer i patologiens forløp.

Ved alvorlig eller moderat leverdysfunksjon kan det oppstå akkumulering av bicalutamid i kroppen – derfor foreskrives Bilumid til slike pasienter med ekstrem forsiktighet.

[ 3 ]

Bruk Bilumid under graviditet

Bilumid brukes til å behandle prostata, så det er ikke foreskrevet til kvinner.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig overfølsomhet for bicalutamid eller andre komponenter i legemidlet;
• kombinasjon av legemidler med astemizol, terfenadin eller cisaprid.

Bivirkninger Bilumid

Bilumid tolereres ofte uten komplikasjoner. Bare av og til, når negative symptomer utvikles, er det nødvendig å seponere legemidlet. Bruk av legemidlet kan provosere frem følgende lidelser:

• vanligste: hetetokter, gynekomasti eller brystsmerter;
• også ganske ofte: kvalme, vektøkning, diaré, kolestase, midlertidig økning i aktiviteten til intrahepatiske transaminaser, gulsott, samt asteni, impotens, kløe, redusert libido og alopecia;
• noen ganger: depresjon, hematuri, magesmerter, dyspepsi og interstitielle prosesser som påvirker lungene. I tillegg observeres tegn på intoleranse, inkludert urtikaria og Quinckes ødem;
• isolert: tørr hud, oppkast og leversvikt.

Leverrelaterte lidelser er vanligvis midlertidige og bedres eller forsvinner fullstendig ved fortsatt behandling eller etter seponering av behandlingen. Leversvikt har bare blitt rapportert sporadisk, og ingen årsakssammenheng med legemidlet er fastslått. Periodisk overvåking av leverfunksjonen er nødvendig.

Samtidig, når man kombinerer legemidlet med en LHRH-analog, kan følgende bivirkninger oppstå:

• CVS-lesjoner: utvikling av hjertesvikt;
• problemer med mage-tarmkanalen: dyspepsi, anoreksi, oppblåsthet, tørrhet i munnslimhinnen og forstoppelse;
• CNS-dysfunksjon: døsighet, svimmelhet, redusert libido og søvnløshet;
• forstyrrelser i luftveiene: dyspné;
• lesjoner i urogenitale områder: nokturi eller impotens;
• blodsykdommer: anemi;
• infeksjoner i subkutant vev og epidermis: hirsutisme eller alopecia, hyperhidrose og utslett;
• metabolske forstyrrelser: ødem, diabetes, vekttap eller vektøkning og hyperglykemi;
• Systemiske manifestasjoner: smerter som påvirker brystbenet, mageområdet eller bekkenet, samt feber og hodepine.

Overdose

Det finnes ingen informasjon om rusmiddelbruk hos mennesker.

Det finnes ingen motgift, så pasienten får foreskrevet symptomatiske prosedyrer. Dialyse bør ikke utføres fordi legemidlet har høy kapasitet for proteinsyntese og ikke påvises i urinen i uendret tilstand. Generelle støttende tiltak og overvåking av vitale organer er nødvendig.

Interaksjoner med andre legemidler

Det finnes ingen data om legemiddelinteraksjoner ved kombinasjon av bicalutamid og LHRH-analoger.

Det ble funnet at R-bicalutamid hemmer virkningen av CYP 3A4, og også, mindre aktivt, CYP 2C9 og 2C19 med 2D6. Innføring av komponenten i 28 dager sammen med bruk av midazolam forårsaket en økning i AUC-verdiene for sistnevnte med 80 %.

Kombinasjon av Bilumid med astemizol, terfenadin eller cisaprid er forbudt.

Det er nødvendig å kombinere legemidlet svært nøye med stoffer som blokkerer aktiviteten til kalsiumkanaler eller ciklosporiner. Det kan være nødvendig å redusere dosene av de angitte legemidlene, spesielt hvis negative symptomer mistenkes eller utvikles.

Pasienter som får ciklosporin bør overvåkes nøye, spesielt ved oppstart av behandling og når behandlingen seponeres.

Forsiktighet er nødvendig ved kombinasjon med legemidler som hemmer legemidlers metabolske prosesser (ketokonazol eller cimetidin). En slik kombinasjon kan potensielt forårsake en økning i Bilumid-verdier, noe som øker hyppigheten av bivirkninger.

Bicalutamid er i stand til å fortrenge warfarin (kumarinantikoagulant) fra proteinsyntesestedene. På grunn av dette er det nødvendig å kontinuerlig overvåke PT-indeksene når legemidlet administreres til personer som bruker kumarinantikoagulantia.

[ 4 ], [ 5 ]

Lagringsforhold

Bilumid skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturverdier - ikke høyere enn 25 °C.

Holdbarhet

Bilumid kan brukes i en periode på 24 måneder fra salgsdatoen for legemidlet.

Søknad for barn

Legemidlet brukes ikke i pediatri.

Analoger

Analogene til legemidlet er Androblok, Kalumid, Balutar med Bicana, og også Bicalutamid, Bicaprost og Bicalutera med Casodex.