Buscopan

Buscopan (hyoscinbutylbromid) er et legemiddel som brukes til å lindre spasmer eller kramper i mageorganene, ofte forbundet med mage-tarm-, galleveis- og urologiske sykdommer. Dette krampestillende legemidlet virker ved å slappe av den glatte muskulaturen i mage-tarmkanalen, urinveiene og galleveiene, og reduserer dermed smerte.

Hyoscinbutylbromid er et ammoniumderivat og fungerer som et antimuskarinisk middel ved å blokkere virkningen av acetylkolin, en nevrotransmitter som stimulerer glatte muskelkontraksjoner. Dette gjør det effektivt i behandling av spasmer og smerter uten å påvirke utskillelsen av fordøyelsessafter eller forstyrre normal tarmmotilitet.

Indikasjoner Busscopana

1. Tarmspasmer: Buscopan kan brukes til å lindre spasmer forårsaket av irritabel tarm-syndrom eller andre funksjonelle mage-tarmlidelser.
2. Kolikk: Legemidlet kan brukes til å redusere smerter ved spasmer og kolikk i mage-tarmkanalen hos voksne og barn.
3. Magedysfunksjon: Buscopan kan være nyttig i behandling av magedysfunksjon som funksjonell dyspepsi, som kan innebære smerter eller ubehag i øvre del av magen.
4. Urinkolikk: Legemidlet kan brukes til å lindre smerter ved urolithiasis og andre tilstander ledsaget av spasmer i urinveiene.
5. Forberedelse til diagnostiske prosedyrer: Buscopan kan brukes til å utvide pupillene under diagnostiske prosedyrer som oftalmoskopi eller fundusskanning.

Utgivelsesskjema

1. Tabletter: Buscopan-tabletter inneholder en legeforeskrevet dose av virkestoffet og tas vanligvis oralt med vann. Denne formen brukes ofte til å behandle symptomer på kramper og magesmerter.
2. Løsning: Buscopan-løsning kan brukes til injeksjon under tilsyn av medisinsk personell ved mer alvorlige tilstander som gastrointestinale spasmer.
3. Kapsler: Noen produsenter kan produsere Buscopan i kapselform for enkel bruk.

Farmakodynamikk

1. Antimuskarin effekt: Hyoscinbutylbromid er en muskarinreseptorantagonist som hovedsakelig blokkerer M1-reseptorer. Dette fører til en reduksjon i tonus og aktivitet i glatt muskulatur i fordøyelsesorganene, urinsystemet og mage-tarmkanalen.
2. Krampestillende virkning: «Buscopan» bidrar til å redusere den krampaktige aktiviteten i glatte muskler i organer som tarmer og magesekk. Dette er spesielt nyttig ved ulike funksjonelle mage-tarmlidelser som irritabel tarm-syndrom og spastisk dyskinesi.
3. Urologisk bruk: Legemidlet kan også brukes til å lindre spasmer i urinveiene, for eksempel ved urolithiasis eller blærekramper.
4. Langvarig virkning: «Buscopan» har en relativt rask virkningsinnsettende og langvarig effekt, noe som gjør det praktisk å bruke i behandlingen av spastiske tilstander.
5. Minimale CNS-effekter: Fordi hyoscinbutylbromid trenger dårlig inn i blod-hjerne-barrieren, forårsaker bruken vanligvis ikke sentrale bivirkninger som døsighet eller sløvhet.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Buscopan absorberes vanligvis godt fra mage-tarmkanalen etter oral administrering. Det absorberes raskt og fullstendig fra mage og tarm til blodet.
2. Distribusjon: Etter absorpsjon distribueres hyoscinbutylbromid raskt til kroppsvevet. Det kan trenge inn i blod-hjerne-barrieren, slik at det kan utøve sine effekter på sentralnervesystemet.
3. Metabolisme: Hyoscinbutylbromid metaboliseres i leveren for å danne metabolitter, som deretter skilles ut i urinen. Det gjennomgår hydrolyse i mage og tarm og metaboliseres også av leveren.
4. Utskillelse: Hoveddelen av hyoscinbutylbromid og dets metabolitter skilles ut i urinen, hovedsakelig uendret.
5. Eliminasjonshalveringstid: Eliminasjonshalveringstiden for hyoscinbutylbromid fra kroppen er omtrent 9–10 timer.

Dosering og administrasjon

Dosering for voksne:

• Oral administrasjon: Vanligvis tatt 10–20 mg (1–2 tabletter) 3–4 ganger daglig. Tablettene skal svelges hele, uten å tygge, med vann.
• Intravenøs eller intramuskulær administrering: På sykehus kan en injeksjon på 20 mg brukes ved akutte spasmer. Dosen kan gjentas flere ganger daglig, avhengig av medisinsk indikasjon.

Dosering for barn:

• Barn fra 6 år og oppover får vanligvis foreskrevet 10 mg 3 ganger daglig.
• Buscopan-injeksjoner for barn bør kun administreres under tilsyn av en lege, og doseringen bestemmes basert på barnets vekt og tilstand.

Bruk Busscopana under graviditet

1. FDA-risikokategori:

   • Buscopan er i FDAs graviditetskategori C. Dette betyr at dyreforsøk har vist skadelige effekter på fosteret, og det finnes ikke nok studier på gravide kvinner. Det er også mulig at fordelene ved bruk hos gravide kvinner kan rettferdiggjøre risikoen, til tross for den potensielle risikoen.

2. Begrensede data:

   • Det finnes ikke tilstrekkelige data om sikkerheten til hyoscinbutylbromid under graviditet. Noen kilder antyder at det kan brukes ved behov når andre metoder er ineffektive, men kun som anvist og under tilsyn av en lege.

3. Bruk under fødsel:

   • Buscopan brukes noen ganger for å lette fødselen eller redusere smerte under fødselen. Bruken bør imidlertid overvåkes strengt av helsepersonell.

Forholdsregler:

• Hvis du er gravid og vurderer å bruke Buscopan, er det viktig å diskutere dette med legen din. Legen din vil kunne vurdere tilstanden din, potensielle risikoer og fordeler ved legemidlet, og mulige alternativer.
• Du bør ikke starte eller slutte å ta medisiner under graviditet uten å konsultere legen din.

Kontra

1. Individuell intoleranse: Personer med kjent individuell intoleranse mot hyoscinbutylbromid eller andre komponenter i legemidlet bør unngå bruk av det.
2. Glaukom: Buscopan kan øke lukkevinkelen til øyets fremre kammer, noe som kan forverre glaukom. Derfor bør pasienter med risiko for lukkevinkel av øyets fremre kammer unngå å bruke dette legemidlet.
3. Vanskeligheter med vannlating: Buscopan kan forsterke symptomer på vannlatingsvansker hos pasienter med prostatahyperplasi eller andre urinveisproblemer.
4. Myasthenia gravis: Buscopan kan øke muskelsvakhet hos pasienter med myasthenia gravis, noe som kan føre til forverring av symptomene på denne sykdommen.
5. Akutt blodtap: Pasienter med akutt blodtap eller tilstander som kan forverres av legemidlets krampestillende virkning, bør unngå bruk av det.
6. Graviditet og amming: Sikkerheten ved bruk av Buscopan under graviditet og amming er ikke fullt ut fastslått. Bruk bør avtales med lege.
7. Barndom: Bruk av Buscopan hos barn bør avtales med lege, da dosering og sikkerhet må vurderes individuelt.

Bivirkninger Busscopana

1. Munntørrhet: Munntørrhet kan oppstå på grunn av den antikolinerge effekten.
2. Forstoppelse: Hyoscinbutylbromid kan redusere gastrointestinal motilitet, noen ganger føre til forstoppelse.
3. Urinretensjon: Fordi medisinen avslapper glatte muskler, kan den forårsake problemer med vannlating, spesielt hos menn med prostataproblemer.
4. Hodepine: Noen kan oppleve hodepine etter å ha tatt medisinen.
5. Svimmelhet: Svimmelhet kan oppstå, spesielt når man reiser seg på grunn av et potensielt blodtrykksfall.
6. Økt lysfølsomhet: Som andre antikolinergika kan Buscopan forårsake utvidelse av pupillene og økt lysfølsomhet.
7. Allergiske reaksjoner: Selv om det er sjeldne, er allergiske reaksjoner som elveblest, kløe, hevelse i ansikt eller hals mulige og krever øyeblikkelig legehjelp.

Overdose

1. Munntørrhet: En av de vanligste bivirkningene av hyoscin er munntørrhet, som kan forverres ved overdose.
2. Utvidelse av pupiller (mydriasis): Hyoscin blokkerer muskarinreseptorer i øyet, noe som forårsaker utvidelse av pupillene (mydriasis). Ved overdosering kan denne effekten være mer uttalt.
3. Synsforstyrrelser: Forstørrede pupiller kan forårsake tåkesyn og ubehag.
4. Vanskeligheter med vannlating: Hyoscin kan forårsake urinretensjon og annen urindysfunksjon.
5. Takykardi eller arytmier: Økt hjerteaktivitet kan forekomme, noe som kan føre til takykardi eller til og med hjertearytmier.
6. Hjerteeksitasjon og arteriell hypertensjon: Økt aktivitet i det sympatiske nervesystemet kan forårsake hjerteeksitasjon og økning i blodtrykk.
7. Døsighet og døsighet: I noen tilfeller kan overdose forårsake effekter på sentralnervesystemet som døsighet og døsighet.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Antikolinerge legemidler: Buscopan kan forsterke effekten av andre antikolinerge legemidler som antidepressiva, antihistaminer, antipsykotika og andre, noe som kan føre til en økning i bivirkninger som munntørrhet, forstoppelse og vannlatingsvansker.
2. Sentralt virkende legemidler: Buscopan kan forsterke den beroligende effekten av sentralt virkende legemidler som sovepiller, angstdempende legemidler osv., noe som kan føre til økt døsighet og langsommere reaksjoner.
3. Legemidler som påvirker sentralnervesystemet: Buscopan kan interagere med andre legemidler som påvirker sentralnervesystemet (CNS), som alkohol, barbiturater, narkotika og andre legemidler, og forsterke deres dempende effekt.
4. Legemidler mot mage-tarmkanalen: Buscopan kan forsterke effekten av andre legemidler mot mage-tarmkanalen, som antisekretoriske midler eller antispasmodika.
5. Legemidler som påvirker det kardiovaskulære systemet: Interaksjoner med legemidler som påvirker det kardiovaskulære systemet, som antihypertensive midler eller legemidler for behandling av arytmi, kan være mulige.