Carvidex

Karvidex er et komplekst legemiddel som ikke-selektivt blokkerer aktiviteten til α1- og β-adrenoreseptorer. Det viser ingen endogene sympatomimetiske effekter; andelen blokkerende effekter i forhold til α1- og β-ender er 1:100. Legemidlet har en antioksidanteffekt, samt en moderat antagonistisk effekt i forhold til kalsiumioner.

Langvarig bruk av legemidlet har en positiv effekt på lipidparametrene i blodserumet. Legemidlet fører ikke til endringer i blodsukkerverdier og reduserer venstre ventrikkelhypertrofi. [ 1 ]

Indikasjoner Carvidex

Det brukes i tilfeller av hjertesvikt, koronar hjertesykdom og også ved forhøyet blodtrykk.

Utgivelsesskjema

Det medisinske elementet frigjøres i tablettform - 10 stykker i en separat stripe. Inne i esken - 2 slike striper.

Farmakodynamikk

Vasodilatasjonsprosessen realiseres hovedsakelig ved antagonistisk interaksjon med α-adrenoreseptorer. Legemidlet er en racemisk forbindelse som består av 2 stereoisomerer. Den blokkerende effekten i forhold til β-adrenoreseptorer utføres av enantiomerene S(-). Carvidex har ikke sin egen sympatomimetiske effekt.

Legemidlet forbedrer hjertemuskelaktiviteten betydelig hos personer med hjertesvikt assosiert med venstre ventrikkel dysfunksjon – det reduserer etterbelastning uten å ha en negativ effekt på venstre ventrikkels endediastoliske volum. [ 2 ]

Hos personer med moderat primær hypertensjon fører bruk av legemidler til en reduksjon i venstre ventrikkelhypertrofi. [ 3 ]

Farmakokinetikk

Ved oral administrering skjer rask absorpsjon, med plasma Cmax-verdier oppnådd etter 1-2 timer.

Biotilgjengelighetsnivået er omtrent 25–35 %, på grunn av utvekslingsprosesser etter den første intrahepatiske passasjen. Økte biotilgjengelighetsverdier observeres hos personer med leversykdommer og eldre. Ved levercirrose øker denne indikatoren fire ganger eller mer. Inntak sammen med mat endrer ikke Cmax- og biotilgjengelighetsverdiene, men forkorter perioden for å nå Cmax-nivået.

Omtrent 99 % av legemidlet er involvert i proteinsyntese. Under intrahepatisk hydroksylering og demetylering dannes det tre metabolske elementer som har en mer intens ß-blokkerende effekt og antioksidanteffekt enn karvedilol.

Halveringstiden er i området 6–10 timer. Mesteparten av legemidlet skilles ut i avføring og galle i form av metabolske komponenter. En liten mengde skilles ut i urinen.

Dosering og administrasjon

Brukes ved forhøyet blodtrykk.

Doseringen velges individuelt. Først må du ta 12,5 mg én gang daglig (i løpet av de første 1-2 ukene), og denne delen kan deles inn i 2 doser med en dose på 6,25 mg; deretter tas 25 mg av legemidlet én gang daglig.

Hvis det er nødvendig å øke doseringen, bør det gjøres med et intervall på minst 14 dager; maksimal daglig dose er 50 mg ved 1 gangs administrering (eller denne dosen er delt inn i 2 applikasjoner).

Administrasjon til personer med koronar hjertesykdom.

Porsjonsstørrelsene velges individuelt. I utgangspunktet tas 12,5 mg av medisinen to ganger daglig (de første 1-2 ukene), og senere brukes 25 mg to ganger daglig.

Hvis det er nødvendig med en økning i doseringen, utføres det med en pause på minst 2 uker; maksimalt per dag er 0,1 g (fordelt på 2 doser).

Bruk hos personer med hjertesvikt.

Doseringen bør velges individuelt, under medisinsk tilsyn. Først administreres 3,125 mg av legemidlet to ganger daglig (de første 14 dagene). Hvis denne dosen tolereres godt, økes den med minst 14-dagers pauser til 6,25 mg to ganger daglig. Deretter økes den til 12,5 mg to ganger daglig, og deretter til 25 mg to ganger daglig. Doseringen bør økes til de maksimale grensene der legemidlet tolereres uten komplikasjoner.

Personer med alvorlig hjertesvikt (og personer med mild eller moderat hjertesvikt som veier mindre enn 85 kg) kan ta maksimalt 25 mg av legemidlet 2 ganger daglig.

Personer som veier over 85 kg, med moderat eller mild hjertesvikt, bør ta maksimalt 50 mg Carvidex 2 ganger daglig.

Før dosen økes, bør pasienten undersøkes av en lege for å avgjøre om manifestasjonene av vasodilatasjon eller hjertesvikt har forverret seg.

Dersom det er behov for å seponere medisinen, gjøres det gradvis over en periode på 7–14 dager. Dersom behandlingen har vært avbrutt i mer enn 2 uker, gjenopptas den med en dose på 3,125 mg 2 ganger daglig, hvoretter doseringen velges i henhold til instruksjonene ovenfor.

Legemidlet bør tas sammen med mat for å redusere absorpsjonshastigheten til det terapeutiske stoffet og alvorlighetsgraden av ortostatiske symptomer.

Hvis doser under 6,25 mg er nødvendig, brukes tabletter med passende volum.

• Søknad for barn

Skal ikke foreskrives til barn (under 18 år).

Bruk Carvidex under graviditet

Carvidex brukes ikke under amming og graviditet.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse forårsaket av karvedilol eller andre komponenter i medisinen;
• aktiv fase av hjertesvikt eller hjertesvikt i dekompensasjonsstadiet;
• leverdysfunksjon;
• blokade i 2.-3. trinn (i fravær av permanent pacemaker);
• alvorlig bradykardi (under 50 slag per minutt);
• SSSU;
• SA-blokk;
• en kraftig reduksjon i blodtrykksverdier;
• obstruktive former for luftveisskader, inkludert bronkial spasme;
• tilstedeværelse av en historie med astma.

Bivirkninger Carvidex

De viktigste bivirkninger:

• problemer med sentralnervesystemet: svimmelhet, hodepine og svakhet. Av og til observeres parestesi, nedtrykthet, asteni og søvnforstyrrelser;
• CVS-dysfunksjon: redusert blodtrykk, bradykardi og ortostatiske symptomer. Av og til svekkes perifer blodstrøm (kalde ekstremiteter), manifestasjoner av Raynauds sykdom eller claudicatio intermittens forverres, og besvimelse oppstår. Progresjon av hjertesvikt og AV-ledningsforstyrrelse observeres sporadisk;
• Gastrointestinale lidelser: magesmerter, kvalme, diaré og xerostomi. Forstoppelse, oppkast og økte intrahepatiske transaminasenivåer observeres av og til;
• endringer i metabolske prosesser: hypo- eller hyperglykemi, samt hyperkolesterolemi og vektøkning;
• forstyrrelser i hematopoietiske prosesser: leukopeni eller trombocytopeni;
• urinveisforstyrrelser: hos personer med nedsatt nyrefunksjon kan lidelsene forverres. Av og til kan hevelse eller nyresvikt forekomme;
• luftveisforstyrrelser: nysing, tett nese og bronkial spasme;
• tegn på allergi: epidermale manifestasjoner av allergi (urtikaria og kløe), samt forverring av eksem;
• skade på synsorganene: irritasjon i øyeområdet og synshemming;
• andre: artralgi eller muskelsmerter. Sjelden – erektil dysfunksjon.

Overdose

Ved rus kan hjertesvikt, bradykardi, oppkast, kardiogent sjokk, sterk reduksjon i blodtrykk, samt generaliserte kramper, forvirring, pustevansker og hjertestans utvikles.

Symptomatiske tiltak utføres. Aktiviteten til vitale organer overvåkes og korrigeres; om nødvendig kan pasienten plasseres på intensivavdeling.

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinert bruk av legemidlet med digoksin forårsaker en økning i sistnevntes indikatorer. Administrering sammen med SG forlenger perioden med AV-ledning. På grunn av dette er det nødvendig å kontinuerlig overvåke plasmaverdiene av digoksin ved oppstart av karvedilol, under valg av dosering eller når legemidlet seponeres.

Legemidlet kan forsterke aktiviteten til andre antihypertensive legemidler eller stoffer med antihypertensive effekter.

Det er risiko for økte plasmanivåer av ciklosporin når det kombineres med karvedilol. Ciklosporinnivåene bør overvåkes kontinuerlig fra oppstart av Carvidex, og doseringen av førstnevnte bør justeres etter behov.

Generell anestesi bør administreres med ekstrem forsiktighet til personer som bruker legemidlet, fordi når det kombineres med individuelle anestetika, kan det observeres en synergistisk negativ isotropisk effekt av legemidlet.

Stoffer som viser ß-blokkerende aktivitet kan øke den antidiabetiske effekten av insulin eller hypoglykemiske legemidler tatt oralt.

Kombinasjon med klonidin kan fremkalle bradykardi og forsterke den hypotensive effekten av karvedilol. Når du seponerer kombinasjonsbehandling med klonidin, skal du først slutte å ta karvedilol, og etter noen dager – klonidin.

Stoffer som induserer intrahepatiske mikrosomale oksidaser (som rifampicin med fenobarbital) øker hastigheten på metabolske prosesser, noe som reduserer plasmanivåene av karvedilol; samtidig øker midler som bremser ovennevnte prosess (som cimetidin) plasmanivået av legemidlet.

Bruk av legemidlet sammen med midler som blokkerer aktiviteten til kalsiumkanaler (med verapamil) eller antiarytmika av type I krever overvåking av EKG-avlesninger og blodtrykksnivåer, fordi det finnes data om ledningsforstyrrelser ved bruk av legemidlet sammen med diltiazem. Legemidlet kan ikke brukes av personer som får intravenøse injeksjoner av verapamil eller diltiazem, da dette kan forårsake alvorlig bradykardi og reduksjon av blodtrykket.

Medisiner som reduserer katekolaminnivåene (dette inkluderer MAO-hemmere og reserpin) øker sannsynligheten for intens bradykardi og redusert blodtrykk.

Det er nødvendig å kombinere legemidlet svært nøye med stoffer som bremser virkningen av enzymer i hemoprotein P450 2D6-strukturen (dette inkluderer propafenon og omeprazol med kinidin, samt trisykliske antistoffer), siden det er involvert i metabolske prosesser av karvedilol (det kan øke sannsynligheten for forekomst av negative symptomer på legemidlet - spesielt en reduksjon i blodtrykk).

Lagringsforhold

Carvidex skal oppbevares mørkt, utilgjengelig for små barn, beskyttet mot fuktighet. Temperaturindikatorer - ikke mer enn 25 °C.

Holdbarhet

Carvidex kan brukes i en periode på 2 år fra utgivelsesdatoen for legemidlet.

Analoger

Analoger av legemidlet er medisinene Coriol, Kardivas og Corvazan med Carvedigama, samt Carvid, Carvedilol, Cardiostad med Carvetrend og Cardilol. I tillegg inkluderer listen Medocardil med Talliton, Protecard og Lacardia.