Cyclodol

Cyclodol er et legemiddel mot Parkinsons sykdom; det inneholder virkestoffet triheksyfenidyl. Legemidlet har en sentral antikolinerg effekt, som ødelegger bindingene som dannes mellom acetylkolin og dopamin i sentralnervesystemet.

Effekten av triheksyfenidyl fører til en svekkelse av kolinerg aktivitet assosiert med mangel på dopamin i sentralnervesystemet. Legemidlet har en kraftig sentral n-kolinerg blokkerende effekt, og i tillegg en perifer m-kolinerg blokkerende medisinsk effekt. [ 1 ]

Indikasjoner Cyclodol

Det brukes til mono- og kompleks behandling (sammen med levodopa) for Parkinsonisme av ulik opprinnelse.

I tabletter på 5 mg kan den brukes mot følgende lidelser:

• ekstrapyramidale symptomer forbundet med bruk av nevroleptika eller legemidler som har en lignende effekt;
• spastisk diplegi;
• Parkinsons sykdom;
• spastisk lammelse forårsaket av lidelser som påvirker det ekstrapyramidale systemet;
• bidrar noen ganger til å redusere tonus og forbedre motorisk aktivitet i tilfeller av pyramideparese.

Utgivelsesskjema

Det terapeutiske stoffet frigjøres i tabletter med 2 og 5 mg volum – 10 stk. i en blisterpakning; i en eske – 4 slike pakninger.

Farmakodynamikk

Ved Parkinsonisme svekker Cyclodol, i likhet med andre antikolinergika, tremor. Legemidlet har en mindre aktiv effekt på muskelstivhet med bradykinesi.

Den antikolinerge effekten av legemidlet reduserer svette, spyttsekresjon og talgproduksjon. [ 2 ]

Legemidlets spasmolytiske aktivitet er også assosiert med antikolinerge effekter og direkte myotrope effekter. [ 3 ]

Farmakokinetikk

Ved oral administrering absorberes legemidlet med høy hastighet; det aktive elementet overvinner BBB. Gjennomsnittlig halveringstid er innen 6–10 timer.

Dosering og administrasjon

Den medisinske doseringen velges individuelt, starter med minimum og øker til minst effektive.

Ved Parkinsonismesyndrom er startdosen 1 mg triheksyfenidylhydroklorid per dag (Cyclodol brukes ikke i en dose på 1 mg). Med 3-5 dagers intervaller økes denne dosen gradvis med 1-2 mg per dag inntil optimal terapeutisk effekt oppnås. Vedlikeholdsdosen er innenfor 6-16 mg per dag (fordelt på 3-5 applikasjoner). Maksimalt 20 mg av legemidlet kan tas per dag.

For å eliminere ekstrapyramidale lidelser forårsaket av bruk av medisiner, brukes 2-16 mg av legemidlet per dag (porsjonsstørrelsen avhenger av alvorlighetsgraden av manifestasjonene). Ikke mer enn 20 mg av legemidlet er tillatt per dag.

Under antikolinerg behandling av andre ekstrapyramidale lidelser justeres doseringen av legemidlet gradvis, og initialdosen (2 mg) økes daglig til laveste effektive vedlikeholdsdose (den kan overskride maksimalt volum som brukes for andre indikasjoner). Maksimalt 50 mg er tillatt per dag.

Barn i alderen 5-17 år foreskrives kun legemidlet for behandling av ekstrapyramidal dystoni. I dette tilfellet kan de ikke ta mer enn 40 mg av legemidlet per dag.

Bruken av medisinen er ikke knyttet til matinntak. Tabletten bør drikkes med rent vann (0,15–0,2 l). Ved hypersalivasjon observert før behandlingsstart, tas medisinen etter måltider. Hvis xerostomi utvikler seg under behandlingen, brukes medisinen før måltider (forutsatt at det ikke er kvalme).

Behandlingen bør seponeres gradvis, og dosen av triheksyfenidyl reduseres over en periode på 1–2 uker, inntil legemidlet er fullstendig seponert. Ved brå seponering av legemidlet kan pasientens tilstand forverres – sykdomssymptomene vil begynne å forverres.

Varigheten av det terapeutiske kurset velges individuelt av legen.

• Søknad for barn

Legemidlet brukes i pediatri hos barn over 5 år og kun for behandling av ekstrapyramidal dystoni.

Bruk Cyclodol under graviditet

Cyclodol skal ikke brukes under graviditet.

På grunn av manglende informasjon om utskillelse av triheksyfenidyl i morsmelk, bør du slutte å amme dersom du trenger å ta legemidlet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse mot triheksyfenidyl eller andre komponenter i legemidlet;
• urinretensjon;
• glaukom;
• prostatahypertrofi, som er preget av et brudd på urinutstrømningen og prostataadenom;
• stenotiske former for sykdommer som påvirker mage-tarmkanalen (achalasi, pyloroduodenal stenose, etc.);
• intestinal atoni, intestinal obstruksjon av paralytisk eller mekanisk type, atoniske former for obstipasjon og megakolon;
• takyarytmi, inkludert atrieflimmer;
• dekompenserte kardiopatier.

Bivirkninger Cyclodol

Psykiske problemer og problemer i nervesystemet: hodepine, irritabilitet, svakhet og søvnforstyrrelser (inkludert døsighet), samt svimmelhet, oppkast og kvalme. Forverring av myasteni kan forekomme.

Ved for store doser eller alvorlig intoleranse mot legemidlet kan nervøsitet, kognitiv dysfunksjon (kortvarig og umiddelbar hukommelsessvekkelse, forvirring), angst, eufori og opphisselse forekomme, samt delirium, søvnløshet, hallusinasjoner og paranoide symptomer (spesielt hos eldre og personer med aterosklerose).

Det finnes rapporter om dyskinesi i form av chorea-lignende ufrivillige bevegelser i kropp, lepper, ansikt og lemmer (spesielt hos personer som bruker levodopa). Hvis psykiske lidelser oppstår, kan det være nødvendig å seponere Cyclodol. Det finnes rapporter om misbruk av triheksyfenidyl på grunn av dets hallusinogene og euforiske aktivitet.

Effekter forbundet med den antikolinerge effekten: tørrhet i slimhinner og epidermis (også utvikling av xerostomi med mulig dysfagi), hypohidrose, tørste, hetetokter og hypertermi; i tillegg redusert bronkial sekresjon, takykardi, urinveisforstyrrelser (forsinkelse av vannlating og vanskeligheter i begynnelsen av prosessen) og obstipasjon. Akkommodasjonsforstyrrelser (inkludert cykloplegi), tåkesyn, mydriasis, økt intraokulært trykk, fotofobi og utvikling av lukketvinklet glaukom (noen ganger med blindhet) kan observeres.

Det finnes data om forekomsten av paradoksal sinusbradykardi, isolerte tilfeller av utvikling av en purulent form for kusma, som er sekundær til overdreven xerostomi, og også om forekomsten av tarmobstruksjon og utvidelse av tykktarmen.

Immunforstyrrelser: tegn på intoleranse, inkludert epidermalt utslett.

Ved brå seponering av legemidlet observeres en forverring av Parkinsonisme-manifestasjoner og utvikling av NMS.

Barna opplevde psykose, chorea, hyperkinesi, vekttap, hukommelses- og søvnforstyrrelser og angst.

De fleste av de beskrevne symptomene forsvinner i løpet av behandlingen eller forsvinner etter at doseringen er redusert eller intervallet mellom legemiddeladministrasjoner er økt.

Overdose

Bruk av for store doser triheksyfenidyl kan forårsake farlig rusmiddel.

Tegn på forgiftning med antikolinergika inkluderer tørre slimhinner og epidermis, ansiktshyperemi, akkommodasjonslammelse, mydriasis, og i tillegg økt blodtrykk og temperatur, svelge- og hjerterytmeforstyrrelser (inkludert takykardi), oppkast, rask pust og kvalme. Det kan utvikles utslett på overkroppen og i ansiktet. Ved alvorlig forgiftning kan det forekomme urinveisforstyrrelser, muskelsvakhet og svekket tarmperistaltikk.

Manifestasjoner av irritasjon i sentralnervesystemet inkluderer desorientering, forvirring, delirium, agitasjon, hallusinasjoner og hyperaktivitet; i tillegg forekommer angst, ataksi, inkoherens, aggressivitet og paranoide lidelser; kramper forekommer noen ganger. Progresjon til sentralnervesystemdepresjon, respirasjons- og kardiovaskulær svikt, koma og død kan forekomme.

Terapi bør igangsettes svært raskt, slik at luftveiene er åpne. Hemoperfusjon med hemodialyse kan kun utføres i løpet av de første timene etter ruspåvirkning. Antiarytmika bør ikke foreskrives hvis arytmier utvikler seg. Diazepam kan brukes til å kontrollere anfall og agitasjon, men risikoen for CNS-depresjon må tas i betraktning. Acidose med hypoksi må kompenseres. Bruk av laktat eller natriumbikarbonat er nødvendig for å eliminere komplikasjoner som påvirker det kardiovaskulære systemet.

Fysostigmin administreres for å fjerne noen tegn på forgiftning (komatøs tilstand, delirium, ekstrapyramidale lidelser), hyppige ventrikulære ekstrasystoler, takyarytmi og ulike blokader. Stoffet administreres under EKG-monitorering (2–8 mg, via infusjon). Ved forgiftning med fysostigmin (halveringstid er 20–40 minutter) er det foretrukne legemidlet atropin – 0,5 mg atropin er nødvendig for å motvirke 1 mg fysostigmin.

Interaksjoner med andre legemidler

Cannabinoidbarbiturater, alkohol, opiater og andre sentralnervesystemdempende midler kan forårsake additive effekter ved bruk sammen med triheksyfenidyl, samt økte beroligende effekter. Det er risiko for misbruk.

Klozapin, nefopam, fenotiaziner (inkludert klorpromazin), disopyramid, antihistaminer (inkludert difenhydramin og prometazin) og amantadin kan forsterke antikolinerge bivirkninger.

Trisykliske midler med antikolinerge effekter og MAO-hemmere kan forsterke legemidlets antikolinerge effekter på grunn av utviklingen av en additiv effekt. Manifestasjoner av slike effekter inkluderer forstoppelse, xerostomi, urinretensjon, aktiv glaukom, tåkesyn, vanskeligheter med å starte vannlating og paralytisk tarmobstruksjon (spesielt hos eldre). Antikolinergika bør brukes med forsiktighet i kombinasjon med MAO-hemmere eller trisykliske midler. Ved bruk av antidepressiva bør triheksyfenidyl startes med redusert dose; pasientens tilstand bør overvåkes kontinuerlig.

Når det gis sammen med beroligende midler, øker sannsynligheten for sen dyskinesi, og det er derfor Cyclodol er forbudt for forebygging av medikamentindusert parkinsonisme under behandling med beroligende midler. Dyskinesi assosiert med beroligende midler forsterkes når det gis i kombinasjon med triheksyfenidyl.

Legemidlet reduserer effekten av domperidon og metoklopramid på mage-tarmkanalen.

Bruk av legemidlet i kombinasjon med levodopa svekker absorpsjonen og reduserer systemiske indekser; i denne forbindelse må doseringen justeres. På grunn av det faktum at denne kombinasjonen kan forsterke legemiddelindusert dyskinesi (spesielt i begynnelsen av behandlingen), må standarddosen av triheksyfenidyl eller levodopa reduseres når de kombineres.

Den terapeutiske effekten av legemidlet kan være antagonistisk mot aktiviteten som utvises av parasympatomimetika.

Antiarytmiske antikolinergika (inkludert kinidin) forsterker den antikolinerge effekten på hjertet (bremsing av AV-ledning).

Reserpin reduserer den antiparkinsoniske aktiviteten til triheksyfenidyl, noe som forsterker parkinsonismesyndrom.

Lagringsforhold

Cyclodol skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturindikatorer - ikke høyere enn 25 °C.

Holdbarhet

Cyclodol kan brukes innen en periode på 5 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Analoger

Analogene til legemidlet er Romparkin, Parkopan med Trifen og Trihexyphenidyl.