Diakarb

Diacarb (acetazolamid) er en karbonanhydrasehemmer. Dette betyr at den hemmer virkningen av enzymet karbonanhydrase, som normalt sett fremskynder reaksjonen som omdanner karbondioksid (CO2) og vann til karbonsyre, noe som resulterer i dannelsen av bikarbonat i kroppen.

Her er noen viktige punkter om karbonsyreanhydrasehemmere:

1. Vanndrivende virkning: Blokkering av karbonsyreanhydrase av Diacarb resulterer i redusert reabsorpsjon av bikarbonat i nyrene, noe som igjen fører til økt utskillelse av natrium og vann i urinen. Dette gjør Diacarb potensielt nyttig som et vanndrivende middel.
2. Bruk i behandling av glaukom: Karbonsyreanhydrasehemmere, som Diacarb, kan også brukes til å redusere intraokulært trykk ved glaukom. Å redusere intraokulært trykk kan bidra til å forhindre skade på synsnerven og bevare synet.
3. Forebygging av fjellsyke: Diacarb brukes også til å forebygge og behandle fjellsyke. Virkningen er forbundet med økt fjerning av karbondioksid fra kroppen, noe som bidrar til å tilpasse seg de endrede miljøforholdene i høye høyder.
4. Behandling av andre tilstander: I noen tilfeller kan karbonsyreanhydrasehemmere brukes til å behandle andre medisinske tilstander, som nevrologiske lidelser eller migrene.

Det er viktig å huske at bruk av Diacarb og andre karboanhydrasehemmere bør utføres under tilsyn av en lege og i samsvar med anbefalingene for dosering og bruk.

Indikasjoner Diakarb

1. Grønn stær: Diacarb kan foreskrives for å redusere intraokulært trykk ved grøn stær. Det bidrar til å redusere produksjonen av intraokulær væske, noe som kan bidra til å forhindre skade på synsnerven og bevare synet.
2. Høydesyke: Diacarb brukes til å forebygge og behandle høydesyke. Legemidlet hjelper kroppen med å tilpasse seg de endrede miljøforholdene i stor høyde, og reduserer symptomer som hodepine, kvalme, svimmelhet og tretthet.
3. Epilepsi: Noen ganger kan Diacarb brukes som en tilleggsbehandling for noen former for epilepsi.
4. Acidose: Legemidlet kan foreskrives for å korrigere noen former for acidose forbundet med sykdommer som nyrestein eller diabetes.
5. Forebygging av høydesyke: Diacarb kan brukes som et forebyggende tiltak før reiser til store høyder for å forhindre symptomer på høydesyke.
6. Migrene: I noen tilfeller kan Diacarb foreskrives for å forebygge migrene.

Utgivelsesskjema

1. Tabletter: Dette er den vanligste formen for Diacarb. Tabletter kan ha forskjellige doseringer, for eksempel 125 mg, 250 mg eller 500 mg.
2. Kapsler: Noen produsenter kan produsere Diacarb i kapselform, spesielt hvis det er behov for en langsom frigjøring av legemidlet.
3. Pulver til tilberedning av injeksjonsvæske: I sjeldne tilfeller kan Diacarb foreligge i form av pulver til tilberedning av injeksjonsvæske.

Farmakodynamikk

1. Redusert bikarbonatdannelse: Acetazolamid hemmer bikarbonatdannelsen i nyrene, noe som resulterer i redusert dannelse av vannløselig bikarbonat og økt utskillelse av natrium, kalium og vann i urinen.
2. Vanndrivende virkning: Blokkering av karbonsyreanhydrase i nyrene resulterer i økt utskillelse av natrium, kalium og vann i urinen. Denne vanndrivende virkningen gjør at acetazolamid kan brukes til å behandle ødem og økt intrakranielt trykk.
3. Redusert hydrogensekresjon: Acetazolamid reduserer også hydrogensekresjonen i nyrene, noe som fremmer produksjonen av urin med høyere pH, noe som kan være nyttig i behandlingen av syrerelaterte nyrestein.
4. Stimulering av respirasjon: Ved høye doser kan acetazolamid stimulere respirasjon ved å øke følsomheten til respirasjonssentrene i hjernen for endringer i nivået av karbondioksid i blodet.
5. Redusere intraokulært trykk: Acetazolamid kan også brukes til å senke intraokulært trykk, noe som er nyttig i behandlingen av glaukom.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Etter oral administrering absorberes acetazolamid raskt og fullstendig fra mage-tarmkanalen.
2. Maksimal konsentrasjon (Cmax): Tiden det tar å nå maksimal konsentrasjon av acetazolamid i blodplasmaet er vanligvis omtrent 1–4 timer etter administrering.
3. Biotilgjengelighet: Biotilgjengeligheten av acetazolamid etter oral administrering er generelt høy, omtrent 80–100 %.
4. Metabolisme: Acetazolamid metaboliseres i leveren, primært via hydroksylering.
5. Eliminasjonshalveringstid (T½): Eliminasjonshalveringstiden for acetazolamid i kroppen er omtrent 8–12 timer.
6. Distribusjonsvolum (Vd): Vd for acetazolamid varierer, men er vanligvis rundt 0,7–0,9 l/kg, noe som indikerer god distribusjon av legemidlet i kroppsvevet.
7. Utskillelse: Acetazolamid skilles primært ut via nyrene som uendret legemiddel.
8. Metabolismeinteraksjoner: Diacarb kan interagere med andre legemidler, spesielt med andre diuretika eller antiepileptika, noe som kan endre deres effektivitet eller blodnivåer.

Dosering og administrasjon

1. Grønn stær:

   • Vanlig startdose for voksne er 250–1000 mg per dag, fordelt på flere doser.
   • Barn kan få foreskrevet en dose på 5 til 10 mg per 1 kg kroppsvekt per dag, også delt inn i flere doser.

2. Epilepsi:

   • Vanlig startdose for voksne er 250–1000 mg per dag, fordelt på flere doser.
   • For barn kan dosen variere avhengig av alder og vekt, vanligvis er startdosen 8–30 mg per 1 kg kroppsvekt per dag, også delt inn i flere doser.

3. Høydesyke:

   • For å forebygge høydesyke anbefales det vanligvis å begynne å ta medisinen 24–48 timer før man stiger opp i høyden.
   • Vanlig dose er 250 mg to ganger daglig.
   • Varigheten av Diacarb-inntaket avhenger av varigheten av oppholdet i høyden.

4. Hypokalemi:

   • For behandling av hypokalemi kan Diacarb brukes i en dose på 250–1000 mg per dag, fordelt på flere doser.

Bruk Diakarb under graviditet

Bruk av acetazolamid (Diacarb) under graviditet kan være forbundet med potensielle risikoer, selv om spesifikke data om sikkerhet og effektivitet i denne perioden er begrenset. Her er hva vi vet fra tilgjengelig forskning:

1. En studie på gravide kvinner med idiopatisk intrakraniell hypertensjon: I en studie der acetazolamid ble brukt til å behandle denne tilstanden under graviditet, ble det ikke rapportert om negative graviditetsutfall. En litteraturgjennomgang fant heller ingen overbevisende bevis for legemidlets bivirkninger på graviditet hos mennesker (Lee et al., 2005).
2. En annen studie: I en studie av kvinner med intrakraniell hypertensjon som fikk acetazolamid under graviditet, fantes det ingen overbevisende bevis for skadelige effekter på graviditet, selv når legemidlet ble gitt før 13. svangerskapsuke. Acetazolamid bør imidlertid unngås under graviditet med mindre det er absolutt nødvendig (Falardeau et al., 2013).

På grunn av potensielle risikoer bør bruk av acetazolamid under graviditet kun gjøres under streng medisinsk tilsyn og kun når fordelene oppveier de mulige risikoene.

Kontra

1. Overfølsomhet: Personer med kjent overfølsomhet for acetazolamid eller andre sulfonamider bør unngå bruk.
2. Alvorlig nyre- eller leversvikt: Legemidlet er kontraindisert hos pasienter med alvorlig nyre- eller leversvikt, da det kan forverre tilstanden deres.
3. Hyponatremi: Diacarb bør brukes med forsiktighet hos pasienter med hyponatremi (lavt natriumnivå i blodet), da det kan forverre denne tilstanden.
4. Hyperkalemi: Legemidlet bør også brukes med forsiktighet hos pasienter med hyperkalemi (høye nivåer av kalium i blodet), da det kan forverre denne tilstanden.
5. Urolitiasis: Ved urolitiasis kan Diacarb øke risikoen for steindannelse og er kontraindisert.
6. Diabetes mellitus: Hos pasienter med diabetes mellitus bør legemidlet brukes med forsiktighet, da det kan endre blodsukkernivået.
7. Graviditet og amming: Bruk av Diacarb under graviditet og amming bør vurderes av lege, da data om sikkerheten i disse periodene er begrenset.
8. Barndom: Bruk av Diacarb hos barn krever spesiell forsiktighet og bør utføres under tilsyn av lege.
9. Bruk sammen med andre legemidler: Før du begynner å bruke Diacarb i kombinasjon med andre legemidler, bør du konsultere lege for å sikre at det ikke er noen potensielle interaksjoner.

Bivirkninger Diakarb

1. Døsighet og svimmelhet: Dette er noen av de vanligste bivirkningene av Diacarb. Pasienter kan føle seg døsige eller svimmel, spesielt i begynnelsen av behandlingen eller når doseringen endres.
2. Økt lysfølsomhet: Noen kan oppleve økt lysfølsomhet mens de tar Diamox, noe som kan føre til lysfølsomhet eller raskere tretthet i øynene.
3. Tap av matlyst og diaré: Noen pasienter kan oppleve tap av matlyst, kvalme eller diaré mens de tar Diacarb.
4. Elektrolyttforstyrrelser: Legemidlet kan forårsake endringer i elektrolyttnivåene i kroppen, som hypokalemi (lavt kalium) eller hyponatremi (lavt natrium).
5. Overfølsomhet for allergener: Noen personer kan oppleve allergiske reaksjoner på Diacarb, som hudutslett, kløe eller angioødem.
6. Mageproblemer: Kan omfatte kvalme, oppkast, halsbrann eller ubehag i magen.
7. Metallisk smak: Noen pasienter kan klage over en metallisk smak i munnen.
8. Andre sjeldne bivirkninger: Inkluderer anemi, aplastisk anemi, trombocytopeni, alkalose, hyperhydrering og andre.

Overdose

1. Elektrolyttubalanse: Overdreven tap av elektrolytter (f.eks. natrium, kalium) i urinen kan føre til elektrolyttubalanse, som kan manifestere seg som svakhet, unormal hjerterytme, muskelkramper og andre symptomer.
2. Acidose: Endringer i kroppens syre-basebalanse kan føre til metabolsk acidose, som kan forårsake rask og dyp respirasjonsdepresjon, hodepine, døsighet og andre symptomer.
3. Symptomer på sentralnervesystemet: Overdose av acetazolamid kan forårsake døsighet, svimmelhet, kramper, langsom pust, elektrolyttskifter, økt intrakranielt trykk og andre symptomer på sentralnervesystemet.
4. Andre komplikasjoner: Mulige komplikasjoner ved overdosering kan også omfatte hypoglykemi, hyperkalemi, forverring av nyrefunksjonen og andre alvorlige komplikasjoner.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Anhydrasehemmere: Diacarb er en anhydrasehemmer, så effekten kan forsterkes ved samtidig bruk med andre legemidler som acetazolamid, dorzolamid og brinzolamid, noe som kan øke risikoen for å utvikle bivirkninger forbundet med anhydrasehemming, som metabolsk acidose.
2. Epilepsimedisiner: Diacarb kan interagere med epilepsimedisiner som fenytoin, karbamazepin og valproinsyre, noe som kan øke eller redusere effektiviteten deres og øke risikoen for bivirkninger forbundet med sentralnervesystemet.
3. Legemidler for behandling av hypertensjon og hjerte- og karsykdommer: Diacarb kan forsterke effekten av legemidler som brukes til å behandle hypertensjon, som diuretika eller angiotensin-konverterende enzymhemmere (ACE-er), noe som kan føre til en sterk reduksjon i blodtrykket.
4. Legemidler mot diabetes: Diacarb kan forsterke effekten av hypoglykemiske legemidler som sulfonylurea, noe som kan føre til en reduksjon i blodsukkernivået.
5. Medisiner mot gikt: Diacarb kan forsterke effekten av medisiner som brukes til å behandle gikt, for eksempel probenecid, noe som kan føre til økt urinsyrenivå i blodet og økte bivirkninger.