Dikloran

Dicloran inneholder den aktive ingrediensen diklofenak, hvis aktivitet bestemmer den terapeutiske effekten av medisinen.

Komponenten diklofenak er inkludert i undergruppen av NSAIDs, og dens medisinske effekt utvikles på grunn av evnen til å bremse aktiviteten til prostaglandinsyntetase (dette er en biokatalysator som deltar i bindingen av PG-elementer). Ved å redusere antallet PG-elementer (inflammatoriske hormoner), viser legemidlet en sterk smertestillende, antiinflammatorisk og også febernedsettende effekt. [ 1 ]

Indikasjoner Dikloran

Det brukes mot følgende lidelser:

• revmatologi og ortopedi: behandling av leddskader av degenerativ eller inflammatorisk natur - leddgikt (posttraumatisk eller revmatoid, samt giktisk eller psoriasisartritt), bursitt med slitasjegikt, myositt, Bekhterevs sykdom og senebetennelse;
• nevrologi: radikulitt, nevralgisk ambitrofi og nevralgi (inkludert cervikalgi, lumboskialgi med thoraxsmerter og lumbago);
• otolaryngologi: kombinert behandling av betennelse i mandlene med otitt, faryngitt og laryngitt;
• gynekologi-obstetrikk: kombinasjonsbehandling for salpingitt, adnexitt eller metritt;
• tannpine, hodepine, posttraumatiske eller postoperative smerter.

Utgivelsesskjema

Det terapeutiske elementet frigjøres i enterodrasjerte tabletter med et volum på 50 mg; det er 10, 20 eller 100 stykker i en eske.

I tillegg selges den i form av en injeksjonsvæske - inne i ampuller med en kapasitet på 75 ml; i en pakke - 5 eller 25 ampuller.

Farmakodynamikk

Diklofenak bidrar til å redusere blodplateaggregering. Den smertestillende effekten er assosiert med en svekkelse av følsomheten til nevronendene for irriterende faktorer. Dette oppnås ved å redusere antallet inflammatoriske mediatorer som aktiverer disse faktorene. [ 2 ]

Farmakokinetikk

Dikloran absorberes nesten fullstendig og med høy hastighet etter oral administrering. Mat reduserer absorpsjonshastigheten, men reduserer ikke omfanget. Cmax-verdier i blodet registreres 0,5–1 time etter administreringsøyeblikket. Etter 2 timer observeres Cmax for legemidlet inne i synovium. [ 3 ]

Halveringstiden for den aktive ingrediensen og metabolske komponenter med terapeutisk aktivitet er 2–4 timer.

Dosering og administrasjon

Maksimalt 0,15 g av legemidlet er tillatt per dag. Denne dosen bør deles inn i 2–4 doser (25–50 mg per porsjon). Tablettene tas etter eller sammen med måltider; de trenger ikke å tygges – de tas ved å svelges og skylles ned med rent vann. Når den terapeutiske effekten er oppnådd, reduseres dosen av legemidlet til en vedlikeholdsdose, som tilsvarer 50 mg per dag. Behandlingen varer i 1–1,5 måneder.

For barn over 6 år velges daglige doser i forholdet 2 mg/kg.

For intravenøs infusjon løses 75 mg av legemidlet (1 ampulle) opp i isotonisk væske (0,1-0,5 l), hvoretter det administreres gjennom et system for intravenøs injeksjon; prosedyren varer 0,5-3 timer. For å eliminere akutte smerter kan infusjonen akselereres i løpet av de første 15 minuttene av administreringen. Deretter reduseres prosedyrehastigheten. Når akutte smerter forsvinner, overføres pasienten til å ta Dicloran-tabletter.

Legemidlet kan administreres intramuskulært i maksimalt 2 uker. Injeksjonene gis dypt inn i setemuskelen. Den daglige dosen bør ikke overstige 0,15 g.

• Søknad for barn

Dicloran er ikke foreskrevet til personer under 6 år.

Bruk Dikloran under graviditet

Gravide kvinner er forbudt å bruke medisinen.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• "aspirin" astma;
• personlig overfølsomhet for diklofenak og andre NSAIDs;
• leukopeni eller anemi;
• koagulopati;
• magesår som påvirker mage-tarmkanalen;
• amming.

Medisinen bør brukes med stor forsiktighet hos diabetikere og eldre, samt i tilfeller av alkoholisme, bronkial astma, kronisk nyresvikt eller kronisk leversvikt.

Bivirkninger Dikloran

De viktigste bivirkninger:

• lesjoner forbundet med funksjonen i mage-tarmkanalen: magespasmer, smerter, dyspepsi, flatulens, tarmlidelser, blødning i mage-tarmkanalen (ikke-ulcerativ), og også magesår (som oppstår med perforasjon eller blødning). Stomatitt, hepatitt, pankreatitt, gulsott, øsofagitt og kolitt med skrumplever kan observeres, samt oppkast, tap av appetitt og blod i avføringen;
• problemer med nervesystemets funksjon: hodepine eller svimmelhet. Angst, svakhet, dobbeltsyn, søvnforstyrrelser, irritasjon, meningeale tegn og forstyrrelser i smak, lyd eller hørselsreseptorer kan forekomme;
• lidelser i epidermis: urtikaria, lysfølsomhet, kløe, eksem (også ekssudativ form), TEN og dermatitt, samt trombocytopenisk purpura;
• forstyrrelser i det urogenitale systemet: tegn på svekkelse av nyrenes sekretoriske aktivitet. Utvikling av oliguri, akutt nyresvikt, proteinuri, nefritt, nefrotisk syndrom eller nekrose av papillærlaget er mulig;
• lesjoner assosiert med blod og hematopoietiske organer: leukopeni eller trombocytopeni, og sammen med disse agranulocytose, anemi og eosinofili;
• problemer med luftveiene: hevelse i strupehodet, bronkial spasme og hoste;
• forstyrrelser i det kardiovaskulære systemets funksjon: hjertesvikt eller hypertensiv krise;
• utvikling av anafylaktiske symptomer.

Overdose

Ved forgiftning observeres først agitasjon, senere bevissthetssvekkelse, og i tillegg svimmelhet med alvorlig hodepine, oppkast, kramper, blødninger, smerter i mageområdet og nyre-/leversvikt.

Ved oral forgiftning utføres mageskylling og oral administrering av sorbenter; symptomatiske tiltak utføres også. Tvungen diurese med hemodialyse har lav effektivitet. Det finnes ingen motgift.

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidlet bør ikke kombineres med andre NSAIDs (pyrazoloner eller salisylater), da dette kan svekke den medisinske aktiviteten og øke legemidlets toksisitet.

Administrasjon sammen med indirekte/direkte antikoagulantia øker risikoen for blødning.

Legemidlet øker volumet av litiumioner i blodplasmaet når det kombineres med metallsalter.

Innen den 2.-3. dagen, når det administreres sammen med digoksin, øker blodnivået av glykosid. Det kreves minst 2 dager for å stabilisere blodnivået av digoksin etter at administrering av Dicloran er avsluttet.

Legemidlet holder på vann og natrium i kroppen, og svekker den medisinske effekten av antihypertensive og vanndrivende stoffer.

Bruk i kombinasjon med ciklosporiner fører til potensering av nefrotoksisk aktivitet.

Legemidlets toksiske egenskaper forsterkes når det brukes sammen med GCS.

Det er nødvendig å observere en 1-dagers pause mellom administrering av metotreksat og legemidlet for å forhindre økt toksisitet.

Lagringsforhold

Dicloran må oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturverdiene er innenfor 25 °C.

Holdbarhet

Dicloran kan brukes i en periode på 36 måneder fra produksjonsdatoen for det terapeutiske produktet.

Analoger

Analogene til legemidlet er Dikloreum, Diklogen med natriumdiklofenak, Dicloberl og Diklofenak, samt Diklonak med Naklofen.