Diklofenaknatrium

Diklofenaknatrium er et legemiddel fra NSAID-gruppen, som er et derivat av α-toluinsyre.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikasjoner Diklofenaknatrium

Den brukes i følgende tilfeller:

• ved revmatoid artritt, revmatisme, Bechterews sykdom, og også ved betennelse i leddene med bløtvev, mot hvilken det observeres smertefulle opplevelser (dette inkluderer skader i muskel- og skjelettsystemet);
• for artrose med nevritt, spondyloartrose og radikulitt, samt under forverring av gikt, lumbago og nevralgi;
• ved primær dysmenoré.

Legemidlet er foreskrevet i en kort periode for å eliminere bursitt eller senebetennelse, samt smerter som utvikler seg etter kirurgiske inngrep.

[ 6 ]

Utgivelsesskjema

Produktet frigis som en injeksjonsvæske i ampuller på 3 ml. Esken inneholder 5 eller 10 ampuller med løsningen.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamikk

Legemidlet har sterke betennelsesdempende og smertestillende egenskaper, samt en moderat febernedsettende effekt. Under behandling av revmatiske sykdommer reduserer det smerter i leddene (både under bevegelse og i hvile), reduserer hevelse og stivhet som oppstår om morgenen, og bidrar samtidig til å øke bevegelsesområdet i leddene som er berørt av sykdommen. En stabil effekt utvikles etter 1-2 ukers behandling.

Legemidlet i form av injeksjoner er vanligvis foreskrevet i de første stadiene av behandlingen av revmatologiske patologier, samt for smerteopplevelser av annen opprinnelse.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetikk

Absorpsjon.

Når 75 mg av legemidlet administreres intramuskulært, begynner det umiddelbart å bli absorbert – maksimale plasmaverdier nås etter omtrent 20 minutter (gjennomsnittsverdien er omtrent 2,5 μg/ml (eller 8 μmol/l)). Umiddelbart etter at dette merket er nådd, synker plasmaverdiene av stoffet raskt. Mengden av den absorberte aktive komponenten er lineært proporsjonal med størrelsen på legemiddeldosen. AUC-verdier ved intramuskulær administrering av løsningen overstiger verdiene for den rektale eller orale formen av legemidlet med omtrent dobbelt så mye, fordi i sistnevnte tilfeller gjennomgår omtrent halvparten av all diklofenak den første hepatiske passasjen.

Når legemidlet brukes gjentatte ganger, forblir farmakokinetikken den samme.

Hvis pasienten overholder intervallene mellom injeksjoner som kreves i instruksjonene, oppstår det ikke akkumulering av stoffet.

Distribusjon.

Proteinsyntesen i blodserumet (hovedsakelig med albumin) er 99,7 %. Samtidig når det gjennomsnittlige distribusjonsvolumet 0,12–0,17 l/kg.

Diklofenak kan passere inn i synovium, hvor toppverdiene observeres senere enn i blodplasmaet (omtrent 2–4 timer). Gjennomsnittlig halveringstid fra synovium er 3–6 timer. 2 timer etter at toppplasmaverdiene er oppnådd, vil nivået av diklofenak i synovium ha høyere verdier enn i plasmaet, og disse verdiene vil forbli høyere i en periode på opptil 12 timer.

Metabolske prosesser.

Deler av metabolismen av diklofenak skjer ved glukuronidering av det uendrede molekylet, men hovedsakelig ved enkel og multippel metoksylering, noe som resulterer i dannelsen av flere fenoliske nedbrytningsprodukter (31-hydroksy-, samt 4'-hydroksy- og 5'-hydroksy-, samt 4',5-dihydroksy- med 3'-hydroksy-4'-metoksydiklofenak), hvorav de fleste omdannes til glukuronid-type konjugater.

To av disse nedbrytningsproduktene er bioaktive, men i betydelig mindre grad enn virkestoffet i legemidlet.

Utskillelse.

Total plasmaclearance av virkestoffet er 263 ± 56 ml/min. Terminal halveringstid er 1–2 timer. Halveringstiden for 4 nedbrytningsprodukter, inkludert 2 farmakoaktive, er også ganske kort og er 1–3 timer. Metabolitten 3'-hydroksy-4'-metoksy-diklofenak har lengre halveringstid, men den har ingen medisinsk aktivitet i det hele tatt.

Omtrent 60 % av den administrerte dosen av løsningen skilles ut i urinen som glukuroniderte konjugater av den uendrede aktive ingrediensen, og i tillegg i form av nedbrytningsprodukter, hvorav størstedelen er glukuroniderte konjugater. Mindre enn 1 % av dosen skilles ut uendret. Resten av det administrerte legemidlet skilles ut som metabolitter sammen med avføring og galle.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dosering og administrasjon

For voksne administreres løsningen intramuskulært i en dose på 75 mg, 1-2 ganger daglig - i den akutte fasen av sykdommen eller i tilfelle forverring av kronisk patologi.

For barn over 6 år velges doseringen av en lege (basert på 2 mg/kg; den daglige dosen av løsningen må administreres 2 eller 3 ganger).

Behandlingsforløpet varer ofte i 4–5 dager.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Bruk Diklofenaknatrium under graviditet

Det er forbudt å bruke løsningen under graviditet eller amming.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• et sår som utvikler seg i mage-tarmkanalen;
• historie med gastrointestinal blødning;
• lever-/nyrepatologier;
• intoleranse mot stoffet;
• akutt rhinitt, urtikaria, samt bronkial astma og andre tegn på allergi forårsaket av bruk av NSAIDs;
• barn under 6 år.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Bivirkninger Diklofenaknatrium

Bivirkninger kan omfatte dyspepsi, blødning og erosive-ulcerøse lesjoner i mage-tarmkanalen, samt allergisymptomer, svimmelhet og en følelse av irritabilitet eller døsighet. På stedet for intramuskulær administrering av legemidlet kan abscesser, en brennende følelse og nekrose av fettlag av og til forekomme.

Hvis pasienten utvikler uvanlige symptomer, bør legen konsulteres umiddelbart angående fortsatt bruk av diklofenaknatrium.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Hvis pasienten bruker andre medisiner, må han/hun informere legen sin om dette.

Kombinasjonen av diklofenaknatrium og metotreksat forsterker de toksiske egenskapene til sistnevnte. Når det kombineres med litiumsalter eller digoksin, øker det plasmaverdiene deres.

Legemidlet svekker effekten av antihypertensive legemidler og furosemid.

Kombinasjon med andre NSAIDs (for eksempel GCS eller aspirin) øker sannsynligheten for blødning i mage-tarmkanalen.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Lagringsforhold

Diklofenaknatrium skal oppbevares mørkt, utilgjengelig for barn. Temperaturmerke – ikke høyere enn 25ºC.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Spesielle instruksjoner

Anmeldelser

Diklofenaknatrium i form av injeksjoner har en rask virkningstakt – dette bemerkes av mange pasienter i anmeldelsene deres. En reduksjon i smertesymptomer merkes etter 20–30 minutter, mens ved oral administrering utvikles effekten først etter 1,5–2 timer.

Ved intramuskulær injeksjon skjer absorpsjonen av legemidlet fra muskelen gradvis, noe som muliggjør en enkelt administrering. En mer detaljert behandlingsplan bestemmes av legen.

Blant ulempene er det en ganske hyppig utvikling av bivirkninger som påvirker en rekke kroppssystemer - nervesystemet, mage-tarmkanalen, hudreaksjoner. Sistnevnte oppstår noen ganger som et resultat av injeksjonen - på injeksjonsstedet.

[ 33 ], [ 34 ]

Holdbarhet

Diklofenaknatrium kan brukes i 2 år fra fremstillingsdatoen for legemidlet.

[ 35 ]