Diprivan

Diprivan (Propofol) er et legemiddel som brukes i medisinsk praksis som et intravenøst anestesimiddel. Det er et av de mest brukte legemidlene for induksjon og vedlikehold av generell anestesi under kirurgi.

Diprivan har en rask virkning og kort halveringstid, noe som gjør det spesielt egnet for bruk på operasjonsstuen. Legemidlet gir rask bevissthetsrening etter seponering av administreringen, noe som også er viktig for behandling av generell anestesi.

I tillegg til bruk på operasjonsstuen, kan diprivan også brukes til å tilrettelegge prosedyrer som endoskopiske og radiologiske undersøkelser, og på intensivavdeling for å berolige pasienter.

Selv om diprivan vanligvis tolereres godt av pasienter, kan det forårsake ulike bivirkninger som redusert blodtrykk, depresjon av pust og hosterefleks, og smerter på injeksjonsstedet. Bruk av diprivan bør kun administreres under tilsyn av kvalifisert medisinsk personell.

Indikasjoner Diprivana

1. Generell anestesi under kirurgi: Diprivan brukes ofte til å indusere og opprettholde generell anestesi under ulike kirurgiske inngrep. Dette kan inkludere større kirurgiske inngrep så vel som mindre prosedyrer.
2. Sedasjon på intensivavdeling: Kan brukes til sedasjon av pasienter på intensivavdeling, spesielt de som er på kunstig ventilasjon eller trenger bevissthetskontroll.
3. Tilrettelegging av prosedyrer: Bruk av legemidlet kan også vurderes for å tilrettelegge prosedyrer som endoskopiske og radiologiske undersøkelser når beroligende middel mot pasienten er nødvendig.
4. Sedasjon under medisinske prosedyrer: Diprivan kan brukes til å gi sedasjon under medisinske prosedyrer eller manipulasjoner som kan forårsake ubehag eller angst for pasienten.

Utgivelsesskjema

Utgivelsesformen kan variere avhengig av den spesifikke medisinske bruken og produsenten, men den er vanligvis tilgjengelig i følgende former:

1. Injeksjonsvæske, oppløsning: Den vanligste formen for Diprivan-frisetting er en injeksjonsvæske. Det er en fargeløs eller svakt gulaktig væske som er beregnet for intravenøs administrering og brukes i anestesi for rask induksjon og vedlikehold av generell anestesi.
2. Infusjonsemulsjon: For noen medisinske prosedyrer kan legemidlet gis som en infusjonsemulsjon. Dette brukes for å gi en lengre periode med anestesi eller sedasjon, spesielt under kirurgi eller prosedyrer som krever langvarig smertelindring.
3. Aerosol: Noen produsenter tilbyr Diprivan som en aerosol for inhalasjon. Dette kan være nyttig for visse typer anestesi, for eksempel induksjon av anestesi hos barn eller pasienter som har problemer med å injisere.

Farmakodynamikk

Virkningsmekanismen er relatert til en økt hemmende effekt på gamma-aminosmørsyre (GABA), den viktigste hemmende nevrotransmitteren i sentralnervesystemet. Her er en mer detaljert farmakodynamikk og virkningsmekanisme for Diprivan:

1. Forbedring av GABA-ergisk overføring: Propofol øker aktiveringen av GABA-A-reseptorer i ulike hjerneområder. Dette resulterer i redusert neuronal eksitasjon og økte hemmende effekter av GABA i sentralnervesystemet.
2. Hemming av glutamatergisk transmisjon: Propofol reduserer også aktiveringen av glutamaterge reseptorer (NMDA-reseptorer), som spiller en rolle i eksitatorisk signalering i hjernen. Dette bidrar til en ytterligere reduksjon i eksitasjon og reduserer potensialet for nevrologiske komplikasjoner.
3. Rask virkningsinnsettende og -avslutning: Diprivan har en svært rask virkningsinnsettende og kort virkningsvarighet. Dette gjør det ideelt for bruk i situasjoner der rask innledning og avslutning av anestesi eller sedasjon er nødvendig.
4. Etterlevelse av anestesi: Propofol gir dyp søvn samtidig som det bevarer respirasjon og sirkulasjon, noe som gjør det spesielt verdifullt for generalanestesi i kirurgisk praksis.
5. Lav risiko for akkumulering: Propofol metaboliseres og skilles raskt ut fra kroppen, noe som reduserer risikoen for akkumulering selv ved langvarig bruk.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Diprivan administreres vanligvis intravenøst. Etter administrering absorberes legemidlet raskt og når høye konsentrasjoner i blodet.
2. Distribusjon: Propofol er svært lipofilt, noe som bidrar til rask distribusjon i kroppsvev, inkludert sentralnervesystemet og perifert vev. Dette forårsaker rask innsettende og seponering av anestesi.
3. Metabolisme: Propofol metaboliseres i leveren, hvor glukuronidering og oksidasjon skjer. Hovedmetabolitten er propofolkonjugatet 1-glukuronid.
4. Utskillelse: Utskillelse av propofol og dets metabolitter skjer hovedsakelig gjennom nyrene.
5. Halveringstid: Halveringstiden til propofol fra kroppen er kort og er omtrent 2–24 timer, avhengig av dose og individuelle pasientkarakteristika.
6. Farmakokinetikk i spesielle tilfeller: Hos pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon kan farmakokinetikken til propofol endres, noe som krever forsiktig forskrivning og doseringsovervåking. Det bør også bemerkes at farmakokinetikken til propofol kan endres hos eldre pasienter på grunn av aldersrelaterte fysiologiske endringer.

Dosering og administrasjon

Dosering og infusjonshastighet kan variere avhengig av pasientens behov, fysiologisk status, prosedyre og andre faktorer. Følgende er generelle anbefalinger:

1. For generell anestesi i kirurgi:

   • Vanlig startdose for induksjon av anestesi er 1–2 mg/kg propofol.
   • Propofolinfusjon med en hastighet på 100–200 mcg/kg/min kan være nødvendig for å opprettholde anestesien.

2. For sedasjon på intensivavdeling:

   • Doseringen for sedasjon kan variere fra 0,3 til 4,0 mg/kg/time, avhengig av pasientens behov og respons på medisinen.
   • Det anbefales å starte med en lav dose og gradvis øke dosen for å oppnå ønsket sedasjonsnivå.

3. For prosedyrer med lokalbedøvelse:

   • Propofol kan også brukes til sedasjon under prosedyrer med lokalbedøvelse, som endoskopi. Doseringen kan være mindre betydelig og avhenger av pasientens individuelle behov og prosedyrens art.

4. For barna:

   • For barn kan propofoldosen være høyere avhengig av kroppsvekt, men det avhenger også av pasientens alder, tilstand og prosedyrens art.

Bruk Diprivana under graviditet

Bruk av Diprivan under graviditet anbefales vanligvis ikke med mindre det er absolutt nødvendig og under nøye tilsyn av en lege.

For det første er data om sikkerheten ved bruk av legemidlet under graviditet begrenset. Det finnes ikke nok kontrollerte kliniske studier til å fastslå sikkerheten for mor og foster i denne tilstanden.

For det andre kan propofol krysse morkakebarrieren og påvirke fosterutviklingen. For tidlig fødte barn av mødre som fikk propofol under graviditeten kan ha luftveisproblemer og hormonelle abnormaliteter.

Bruk av Diprivan under graviditet anses generelt som en risiko for fosteret og skal kun utføres under strenge medisinske forhold der de potensielle fordelene for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret. I slike tilfeller bør behandlingen utføres under streng medisinsk tilsyn.

Kontra

1. Overfølsomhet: Personer med kjent overfølsomhet eller allergisk reaksjon på legemidlet eller dets komponenter bør ikke bruke dette legemidlet.
2. Hypotensjon: Pasienter med alvorlig lavt blodtrykk eller hypotensjon bør være forsiktige med bruk av diprivan, da det kan senke blodtrykket ytterligere.
3. Alvorlige luftveisforstyrrelser: Kan senke respirasjonssenteret, så bruk kan være uønsket hos pasienter med alvorlige luftveisforstyrrelser eller apné.
4. Alvorlige leversykdommer: Leveren metaboliserer diprivan, derfor bør legemidlet brukes med forsiktighet hos pasienter med alvorlige leversykdommer.
5. Graviditet og amming: Diprivan bør brukes med forsiktighet under graviditet og amming, med tanke på potensiell risiko for foster og barn.
6. Myopatier og nevromuskulære sykdommer: Hos pasienter med myopatier eller nevromuskulære sykdommer som myasthenia gravis, kan bruk av legemidlet være forbundet med økt risiko for komplikasjoner.
7. Intoleranse mot egg-, soyabønne- eller soyabønneoljeproteiner: Diprivan inneholder egg og soyabønne- eller soyabønneolje, så pasienter med kjent intoleranse mot disse produktene bør unngå legemidlet.
8. Pediatrisk alder: Spesiell forsiktighet og ekspertise er nødvendig for små barn ved bruk av legemidlet, spesielt hos små barn eller nyfødte.

Bivirkninger Diprivana

1. Hypotensjon: Kan føre til redusert blodtrykk hos pasienter, spesielt under induksjon av anestesi. Dette kan kreve overvåking og ytterligere tiltak for å opprettholde blodtrykket innenfor trygge grenser.
2. Respirasjonsdepresjon: Som andre anestetika kan Diprivan hemme pusten, spesielt når det administreres for raskt eller når store doser brukes. Dette kan kreve ekstra luftveier eller kunstig ventilasjon.
3. Smerter og irritasjon på injeksjonsstedet: Noen pasienter kan oppleve ømhet eller irritasjon på injeksjonsstedet for propofol.
4. Myoklonus: Dette er ufrivillige krampaktige muskelbevegelser som kan oppstå under induksjon og vedlikehold av anestesi med et legemiddel.
5. Metabolske endringer: I noen tilfeller kan det forårsake metabolske forstyrrelser som hypertriglyseridemi (økning i triglyseridnivåer i blodet) eller hyperkalemi (økning i kaliumnivåer i blodet).
6. Svimmelhet og kvalme: Noen pasienter kan oppleve svimmelhet eller kvalme etter å ha våknet fra anestesi med Diprivan.
7. Allergiske reaksjoner: I sjeldne tilfeller kan allergiske reaksjoner som hudutslett, kløe eller anafylaktisk sjokk forekomme.
8. Amnesi: Kan forårsake midlertidig hukommelsestap der pasienten ikke kan huske hendelser som skjedde under prosedyren.

Overdose

1. Respirasjonsdepresjon: Propofol er et kraftig respirasjonsdempende middel. Overdose kan forårsake redusert respirasjonsfrekvens eller til og med fullstendig pustestans.
2. Redusert blodtrykk: Overdose kan forårsake et kraftig fall i blodtrykket, noe som kan føre til hjertesvikt og sjokk.
3. Sentral depresjon: Propofol kan ha en sterk depressiv effekt på sentralnervesystemet, som kan manifestere seg som døsighet, dyp søvn, redusert bevissthet og til og med koma.
4. Hjertearytmier: Hos noen pasienter kan en overdose av Diprivan forårsake hjertearytmier og uregelmessig hjerterytme.
5. Andre komplikasjoner: Andre komplikasjoner som lever- eller nyredysfunksjon, metabolske forstyrrelser og allergiske reaksjoner er også mulige.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Sentraldepressiva (midler som hemmer aktiviteten i sentralnervesystemet): Diprivan øker den depressive effekten på sentralnervesystemet, så bruk sammen med andre sentraldepressiva som barbiturater, benzodiazepiner, opiater eller alkohol kan føre til betydelig hemming av respirasjon og sirkulasjon.
2. Smertestillende og betennelsesdempende legemidler: kan forsterke den smertestillende effekten av smertestillende og betennelsesdempende legemidler som morfin, fentanyl, pentazocin, ibuprofen eller paracetamol.
3. Antikolinesterasemedisiner: kan forsterke effekten av antikolinesterasemedisiner som pirostigmin, noe som kan føre til økt risiko for bivirkninger forbundet med økt kolinesteraseaktivitet.
4. Antidepressiva: Bruk av legemidlet sammen med antidepressiva som serotoninreopptakshemmere (SSRI) eller noradrenalin- og serotoninreopptakshemmere (SNRI) kan øke risikoen for serotonergt syndrom, spesielt når det brukes sammen med smertestillende eller sentralstimulerende midler.
5. Antiarytmiske legemidler: Bruk av Diprivan sammen med antiarytmiske legemidler som amidaron eller lidokain kan øke deres kardiosuppressive effekt, noe som kan føre til alvorlige hjerterytmeforstyrrelser.

Lagringsforhold

1. Oppbevaringstemperatur: Diprivan bør normalt oppbevares ved en kontrollert temperatur mellom 15 og 25 grader Celsius. Det er viktig å unngå ekstreme temperaturer og temperaturekstremer.
2. Lysbeskyttelse: Løsningen skal oppbevares i originalemballasjen og beskyttes mot direkte lys. Langvarig lyseksponering kan føre til forringelse av legemidlet.
3. Beskyttelse mot frysing: Unngå frysing av Diprivan. Hvis legemidlet er frosset, skal det kastes.
4. Emballasje: Legemidlet leveres vanligvis i hetteglass eller ampuller. Etter åpning av hetteglasset eller ampullen skal legemidlet brukes umiddelbart eller kastes i samsvar med lokale forskrifter og standarder.
5. Holdbarhet: Det er viktig å overvåke utløpsdatoen til Diprivan og ikke bruke det etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen.