Egilok Retard

Legemidlet Egilok retard basert på metoprolol er en selektiv β-adrenoreseptorblokker. Legemidlet brukes aktivt ved sykdommer i det kardiovaskulære systemet.

[ 1 ]

Indikasjoner Egilok Retard

Legemidlet Egilok retard er foreskrevet i følgende situasjoner:

• med høyt blodtrykk;
• å eliminere og lindre angina;
• ved stabilt symptomatisk kronisk forløp av hjertesvikt med systolisk venstre ventrikkelforstyrrelse;
• for å forhindre hjertestans og tilbakevendende infarkt etter den akutte perioden med hjerteinfarkt;
• ved hjertearytmi, inkludert supraventrikulær takykardi, forverring av ventrikkelfunksjon ved atrieflimmer og ventrikulære ekstrasystoler;
• å korrigere funksjonelle forstyrrelser i hjerteaktivitet som oppstår mot bakgrunnen av en merkbar hjerterytme;
• for å forebygge migreneanfall.

[ 2 ]

Utgivelsesskjema

Det medisinske preparatet Egilok retard produseres i form av hvite, avlange, konvekse tabletter, filmdrasjerte, med et dobbeltsidig hakk for dosering. Tablettene har en langvarig effekt.

Én tablett med Egilok retard kan inneholde 50 eller 100 mg av virkestoffet metoprolol.

Pappesken inneholder tre blisterplater med legemidlet, 10 tabletter i én blister. Bruksanvisning for legemidlet er også inkludert.

Farmakodynamikk

Den aktive ingrediensen Egilok retard tilhører gruppen β-adrenoblokkere. Legemidlets hovedvirkninger er smertestillende, antiarytmiske og blodtrykkssenkende.

Metoprolol blokkerer effekten av det aktive sympatiske systemet på hjerteaktiviteten, normaliserer hjertefrekvensen og kvaliteten på hjertets minuttvolum.

Når blodtrykket øker, er legemidlet i stand til å senke indikatorene. Den langsiktige antihypertensive effekten forklares av en reduksjon i total perifer motstand.

Med en enkelt dose av legemidlet avtar aktiviteten til plasmarenin. Dette kan skyldes at β¹-reseptorene i nyrene undertrykkes, noe som igjen fremkaller en reduksjon i reninproduksjon og en reduksjon i vasokonstriksjon.

Ved økt blodtrykk kan langvarig bruk av Egilok retard føre til en klinisk signifikant reduksjon i vekten av venstre ventrikkel. Akkurat som andre legemidler i denne gruppen reduserer Egilok retard behovet for oksygen i hjertemuskelen ved å senke systemisk blodtrykk og hjertefrekvens. Samtidig forbedres blodsirkulasjonen og oksygentilførselen til de berørte hjerteområdene. Disse egenskapene reduserer sannsynligheten for hjerteinfarkt og forbedrer pasientenes ytelse.

Sammenlignet med ikke-selektive β-blokkere har Egilok retard en mindre effekt på insulinproduksjon og karbohydratmetabolisme. Legemidlet påvirker ikke hjertets og blodårenes reaksjon på hypoglykemiske tilstander signifikant og forlenger ikke periodene med hypoglykemiske anfall.

Farmakokinetikk

Den aktive ingrediensen i Egilok retard absorberes i stor grad (~95 %) av fordøyelsessystemet. Etter absorpsjon skjer imidlertid en betydelig del av metabolske prosesser i leveren. Legemidlets biotilgjengelighet kan være omtrent 35 %.

Legemidlet distribueres sakte. Innen 5 timer etter inntak av Egilok retard, omdannes den langsomme absorpsjonen til et 6-timers platå, og først deretter begynner den langsomme eliminasjonsfasen. Vanligvis kan halveringstiden være fra 6 til 12 timer: den faktiske halveringstiden til den aktive komponenten er omtrent 3 timer. Denne forskjellen forklares av den langsomme absorpsjonen av legemidlet.

Plasmanivået av legemidlet kan variere avhengig av individuelle egenskaper.

Plasmaproteinbinding kan nå 10 %.

Legemidlet skilles hovedsakelig ut via nyrene (~95 %). Omtrent 10 % av virkestoffet skilles ut uendret.

Sluttproduktene av metabolismen spiller ikke en klinisk signifikant rolle og skilles ut i avføringen.

Dosering og administrasjon

Egilok retard tas vanligvis om morgenen, én gang daglig, uavhengig av tidspunktet for matinntak. I alle tilfeller velges mengden av legemidlet individuelt, med en gradvis økning i doseringen om nødvendig.

• Ved høyt blodtrykk er startdosen 50 mg/dag, med en mulig ytterligere økning til 100–200 mg. Maksimal daglig dose av legemidlet er 200 mg.
• For behandling av angina anbefales det å ta 50 mg av legemidlet daglig. Hvis den terapeutiske effekten er utilstrekkelig, kan doseringen økes til 100–200 mg, eller Egilok retard kan tas i kombinasjon med et annet lignende legemiddel.
• Som et sekundært forebyggende tiltak for å forhindre hjerteinfarkt, anbefales det å ta 200 mg av legemidlet daglig.
• Ved kompensert hjertesvikt starter behandlingen med 25 mg Egilok retard daglig. Etter 14 dager økes dosen til 50 mg, etter ytterligere 14 dager - til 100 mg, og igjen etter 14 dager - til 200 mg.
• For behandling av arytmi bestemmes doseringen individuelt, fra 50 til 200 mg daglig, i én dose.
• Ved hypertyreose varierer standarddosen også fra 50–200 mg daglig.
• For å forebygge migreneanfall tas Egilok retard i mengder på 100 til 200 mg per dag.

Det er ikke nødvendig å justere doseringen for eldre pasienter, pasienter med nedsatt nyrefunksjon eller personer som gjennomgår hemodialyse.

I alvorlige tilfeller av leversvikt bør den daglige dosen av legemidlet reduseres avhengig av pasientens tilstand.

Egilok retard-tabletter tas hele, uten å knuse eller tygge, med tilstrekkelig mengde væske. Det er tillatt å dele tabletten i to like deler.

Bruk Egilok Retard under graviditet

Dessverre er det ikke utført studier av høy kvalitet på bruk av Egilok retard av gravide og ammende kvinner. På grunn av mangel på pålitelig informasjon om sikkerheten til dette legemidlet, anbefales det ikke å ta det under graviditet og amming. Antagelig kan β-blokkere føre til en nedgang i hjertefrekvensen hos fosteret og det fødte barnet.

Hvis det ikke er mulig å nekte å ta Egilok retard, bør behandlingen utføres under konstant overvåking av fosterets tilstand, og deretter den nyfødte babyens, siden uønskede symptomer som respirasjonsdepresjon, hypotensjon og hypoglykemi kan utvikle seg ved fødselen.

Legemidlet som kommer inn i morsmelk provoserer ikke alltid utviklingen av uønskede manifestasjoner hos spedbarnet. Når man forskriver Egilok retard til en ammende mor, er det imidlertid nødvendig å utvise forsiktighet og overvåke babyen for å reagere raskt på mulig utvikling av uønskede symptomer.

Kontra

Det blodtrykkssenkende legemidlet Egilok retard brukes ikke:

• hvis pasienten er i en tilstand av kardiogent sjokk;
• i tilfelle overfølsomhet for legemidlets sammensetning;
• ved atrioventrikulær blokk av andre eller tredje grad;
• hvis pasienten lider av dekompensert hjertesvikt;
• ved symptomatisk bradykardi eller betydelig reduksjon i blodtrykk;
• i tilfelle av sinus node dysfunksjonssyndrom;
• ved forstyrrelser i perifer sirkulasjon, hovedsakelig i arterielle kar;
• hvis pasienten mistenkes for akutt hjerteinfarkt og hjertefrekvensen er mindre enn 45 slag/min, eller det systoliske trykket er mindre enn 100 mmHg;
• med metabolsk acidose;
• hvis pasienten får diagnosen ubehandlet feokromocytom;
• hvis pasienten samtidig behandles med MAO-A-hemmere;
• i kompliserte tilfeller av bronkial astma eller lungeobstruksjon;
• hvis pasienten får intravenøse infusjoner av kalsiumantagonister (verapamil, diltiazem) eller andre antiarytmika (disopyramid).

Bivirkninger Egilok Retard

Hos de fleste pasienter forårsaker ikke bruk av Egilok retard bivirkninger. I noen tilfeller kan imidlertid følgende uønskede symptomer oppstå:

• langsommere hjerterytme, kalde ekstremiteter, tilbakefall av Raynauds syndrom, tegn på atrioventrikulær blokk av første grad, hevelse, smerter i hjertet, unormal hjerterytme, redusert blodtrykk, ortostatisk trykkfall med nedsatt bevissthet;
• reduserte nivåer av blodplater og leukocytter i blodet;
• følelse av tretthet, hodepine, svimmelhet, nummenhet i lemmene, kramper;
• tåkesyn, rødhet og irritasjon i øynene, nedsatt hørsel, smaksendringer, konjunktivitt;
• kortpustethet, bronkospasme;
• kvalme, epigastriske smerter, dyspepsi, flatulens, tørste;
• allergier, hudutslett, økt svette, tilbakefall av psoriasis, huddystrofi, alopecia;
• myasteni;
• vektøkning, forstyrrelser i lipidmetabolismen, manifestasjon av latent diabetes mellitus;
• hepatitt, forverring av leverfunksjon;
• depressive tilstander, hallusinasjoner, søvnforstyrrelser, libidoforstyrrelser, hukommelsesforstyrrelser.

Det finnes isolerte rapporter om tilfeller av impotens og atrioventrikulær blokk av andre og tredje grad, samt forekomst av antinukleære antistoffer (som ikke indikerer tilstedeværelse av systemisk lupus erythematosus).

[ 3 ]

Overdose

Tegn på overdose inkluderer:

• betydelig reduksjon i blodtrykket;
• alvorlig sinusbradykardi;
• anfall av kvalme og oppkast;
• svimmelhet, besvimelse;
• forstyrrelser i hjerterytmen;
• bronkospasmefenomener;
• kardiogent sjokk, komatøs tilstand, atrioventrikulær blokk, hjertesmerter.

Som regel observeres de første tegnene på overskudd av Egilok retard i kroppen innen 20–120 minutter etter at tablettene er tatt.

Symptomene ovenfor kan forverres ved bruk av alkoholholdige drikker, sovepiller, antihypertensive medisiner og kinidin.

Behandling av denne tilstanden utføres sekvensielt og i etapper:

• intensivbehandlingstiltak;
• kontroll over blodsirkulasjon, respirasjonsfunksjon, urinveissystemets funksjon, kvaliteten på elektrolyttmetabolismen og glukoseinnholdet i blodet.

Ved kraftig eller betydelig reduksjon i blodtrykket legges pasienten i liggende stilling i en vinkel på 45° med bekkenet hevet i forhold til hodet. I en kritisk situasjon – med senket hjertefrekvens og økt risiko for hjertesvikt – gis pasienten β-adrenerge stimulanter med intervaller på 2 til 5 minutter, eller 0,5 til 2 mg atropinsulfat administreres intravenøst. Hvis ønsket effekt uteblir, administreres noradrenalin, dopamin eller dobutamin, etterfulgt av glukagon (1–10 mg) og installasjon av et intravenøst infusjonssett.

Bronkospasme elimineres ved intravenøse injeksjoner av β²-adrenerge reseptorstimulerende legemidler.

Det er viktig å vite at den aktive ingrediensen i legemidlet Egilok retard – metoprolol – er dårlig egnet for hemodialyse.

Interaksjoner med andre legemidler

Egilok retard kan kombineres med andre blodtrykkssenkende medisiner. For å forhindre alvorlig hypotensjon på grunn av en slik kombinasjon, bør pasientenes blodtrykk overvåkes kontinuerlig.

Egilok retard bør ikke kombineres med følgende medisiner:

• kalsiumkanalblokkere, verapamil;
• MAO-hemmere.

Følgende kombinasjoner av Egilok retard foreskrives med forsiktighet:

• med antiarytmiske legemidler til intern bruk, parasympatomimetika;
• med digitalispreparater - på grunn av risikoen for hjerteledningsforstyrrelser;
• med nitrater – på grunn av muligheten for å utvikle hypotensjon og bradykardi;
• med sovepiller, beroligende midler, antidepressiva, nevroleptika - på grunn av risikoen for å senke blodtrykket;
• med narkotiske legemidler - på grunn av risikoen for undertrykkelse av hjertefunksjonen;
• med sympatomimetika - på grunn av økt risiko for hjertestans;
• med klonidin – på grunn av risikoen for å utvikle en hypertensiv krise;
• med ergotamin – på grunn av økt vasokonstriktoreffekt;
• med β²-sympatomimetika (er antagonister);
• med NSAIDs og østrogener – på grunn av en reduksjon i den antihypertensive effekten;
• med insulin og antidiabetika - på grunn av mulig økt hypoglykemisk effekt;
• med curare-lignende muskelavslappende midler - på grunn av økt muskel-nerve-blokade;
• med enzymhemmere og -indusere – på grunn av mulig forsterkning eller omvendt reduksjon i effekten av metoprolol.

Lagringsforhold

Egilok retard oppbevares ved normal temperatur, med en maksimal tillatt temperatur på +30 °C. Barns tilgang til oppbevaringsområder for medisinske preparater bør begrenses.

Holdbarhet

Egilok retard kan lagres i opptil 5 år.