Exforge

Exforge er et kombinasjonslegemiddel i kategorien angiotensin 2-hemmere.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasjoner Exforge

Det brukes til å redusere forhøyet blodtrykk hos personer med indikasjoner for kompleks terapi.

Utgivelsesskjema

Tilgjengelig i tabletter, 14 eller 28 stykker per pakke.

Exforge N

Exforge N brukes til å eliminere primær hypertensjon hos personer med høyt blodtrykk. Det brukes med konstant overvåking av legemiddelkombinasjonen av valsartan med amlodipin, samt hydroklortiazid - de tas enten som 3 separate legemidler, eller i form av 2 legemidler, hvorav ett er komplekst.

[ 3 ]

Farmakodynamikk

Exforge er et blodtrykkssenkende legemiddel som inneholder en kombinasjon av to aktive ingredienser.

Den første av dem er amlodipin, som er et derivat av dihydropyridin. Det er inkludert i kategorien legemidler som blokkerer langsomme kalsiumkanaler. Ved å påvirke endene, bremser stoffet transporten av kalsium inn i celleområdet - inn i kardiomyocytter og glatte muskelendotelceller. Som et resultat slapper karveggene av samtidig med utvidelsen, samt en reduksjon i OPSS. Legemidlet reduserer motstanden til det nyrevaskulære endotelet og bidrar til å øke effektiviteten av blodsirkulasjonen i nyrene.

Amlodipin bidrar til å senke blodtrykket, men har ingen merkbar effekt på katekolaminnivåer og hjertefrekvens. Legemidlet i terapeutiske doser, kombinert med β-blokkere, forårsaker ikke en negativ inotropisk effekt. Med en slik kombinasjon er det heller ingen effekt på arbeidet til sinus-atrielknuten og AV-ledningsindikatorene.

Det andre elementet er valsartan, som er en antagonist av angiotensin 2-reseptoren, som selektivt påvirker AT1-endene.

De aktive ingrediensene i en slik kombinasjon utfyller hverandres medisinske egenskaper. Bruk av Exforge anses som mer effektivt enn å ta valsartan og amlodipin separat.

På grunn av blokkering av AT1-reseptorer øker angiotensin II-plasmanivåene. En reduksjon i blodtrykk observeres 2 timer etter inntak av en enkelt dose. Maksimal trykkreduksjon inntreffer i gjennomsnitt etter 5 timer. Den antihypertensive effekten varer i mer enn 1 dag. Ingen abstinenssyndrom oppstår etter avsluttet bruk av legemidlet. En stabil reduksjon i blodtrykk observeres etter 3 ukers behandling og opprettholdes ved lengre behandlingsforløp.

Bruk av legemidlet hos personer med individuelle funksjonelle faser av hjertesvikt, så vel som i perioden etter et hjerteinfarkt, reduserer antall sykehusinnleggelser, samt dødsfall.

Farmakokinetikk

Begge de aktive komponentene i legemidlet har lineær farmakokinetikk.

Amlodipin.

Etter inntak av stoffet i en medisinsk dose observeres toppverdien i plasma etter 6–12 timer. Det beregnede nivået av biotilgjengelighet er innenfor 64–80 %. Matinntak påvirker ikke komponentens biotilgjengelighetsverdier.

Distribusjonsvolumet er omtrent 21 l/kg. In vitro-tester av stoffet har vist at syntesen med plasmaprotein hos personer med primær hypertensjon er omtrent 97,5 %.

Amlodipin gjennomgår omfattende intrahepatisk metabolisme (omtrent 90 % av stoffet), hvor inaktive nedbrytningsprodukter dannes.

Amlodipin skilles ut fra plasma i to stadier, med en halveringstid på omtrent 30–50 timer.

Likevektsplasmaverdier observeres etter regelmessig administrering i en periode på 7–8 dager. Omtrent 10 % av uendret amlodipin, samt 60 % av nedbrytningsproduktene, skilles ut i urinen.

Valsartan.

Når valsartan tas oralt, når det maksimale plasmanivåer etter 2–4 timer. Gjennomsnittlig biotilgjengelighet er 23 %. Mat reduserer AUC for valsartan med omtrent 40 %, og toppverdiene med 50 %. Etter 8 timers administrering vil imidlertid plasmanivået av stoffet være det samme for både de som tok legemidlet på tom mage og de som tok det etter å ha spist. Reduksjonen i AUC-verdier har ingen merkbar effekt på legemidlets medisinske effekt, og det er derfor tillatt å ta valsartan uavhengig av matinntak.

Likevektsdistribusjonsvolumet til valsartan etter intravenøs injeksjon er omtrent 17 liter, noe som gjør at vi kan konkludere med at stoffet ikke distribueres intensivt i vev. Det har en høy syntesegrad med plasmaprotein - 94–97 % (hovedsakelig med albumin).

Bare en liten del av komponenten gjennomgår transformasjon – bare 20 % av doseringen omdannes til nedbrytningsprodukter. Lave verdier (mindre enn 10 % av AUC-nivået for valsartan) av hydroksymetabolittstoffet, som ikke har noen medisinsk aktivitet, ble påvist i plasmaet.

Valsartan viser multieksponentiell utskillelseskinetikk (halveringstiden for α-komponenten er <1 time, og for β-komponenten er omtrent 9 timer). Komponenten skilles hovedsakelig ut uendret i avføringen (omtrent 83 % av legemidlet) og i urinen (omtrent 13 %).

Etter administrering av legemidlet er plasmaclearance-hastigheten for stoffet omtrent 2 l/time, og renal clearance-hastighet er omtrent 0,62 l/time (omtrent 30 % av den totale clearance-hastigheten). Halveringstiden for valsartan er 6 timer.

Valsartan/amlodipin.

Når Exforge tas oralt, nås maksimal plasmanivå av de aktive komponentene etter henholdsvis 3 (for valsartan) og 6–8 timer (for amlodipin). Absorpsjonsgraden og -hastigheten til legemidlet er lik biotilgjengeligheten til disse stoffene når de brukes separat.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dosering og administrasjon

Tablettene tas oralt med vann. Du må drikke 1 tablett 1 gang daglig, uten å ta hensyn til tidspunktet for matinntak.

Tablettene inneholder 5/80 eller 5/160, samt 10/160 eller 10/320 mg aktive stoffer (amlodipin/valsartan).

Den daglige dosen som kan tas er ikke mer enn 10/320 mg.

[ 8 ], [ 9 ]

Bruk Exforge under graviditet

Det er forbudt å forskrive Exforge under graviditet, så vel som i den planlagte perioden for graviditet. Bruk av legemidlet er forbundet med en risiko for fosteret på grunn av legemidlets effekt på funksjonen til RAAS. Hvis graviditet er etablert, er det nødvendig å umiddelbart slutte å bruke legemidlet.

Kontra

Blant kontraindikasjonene til legemidlet:

• overfølsomhet for valsartan med amlodipin, samt tilleggskomponenter i legemidlet;
• ammeperiode;
• innsnevring av arteriene inne i nyrene;
• nylig nyretransplantasjon;
• tilstedeværelse av indikasjoner hos barn og ungdom.

Forsiktighet er nødvendig ved forskrivning i følgende tilfeller:

• leverdysfunksjon;
• tilstedeværelse av HCM;
• obstruksjon i galleblærens område;
• nyresykdommer med CC-nivå <10 ml/minutt;
• hyponatremi eller hyperkalemi;
• stenose av aorta- eller mitralventilen;
• redusert BCC-indeks.

Bivirkninger Exforge

Bruk av legemidlet kan forårsake utvikling av følgende bivirkninger:

• hoste, nasofaryngitt, rennende nese, influensalignende tilstander, bihulebetennelse, smerter i strupehodet eller svelget;
• forstoppelse, epigastrisk smerte, diaré, kvalme, samt pankreatitt, gastritt og hepatitt;
• eksantem, erytem (også multiform), anafylaksi, hudutslett og kløe, samt urtikaria og Quinckes ødem;
• hodepine, svimmelhet (også ortostatisk type), følelse av døsighet, angst, søvnløshet og emosjonell labilitet;
• parestesi, artralgi, muskelspasmer, vaskulitt, hevelse i leddene, ryggsmerter, perifer hevelse og økt svette;
• ansiktsposer, synsforstyrrelser, og i tillegg polyuri og pollakuri;
• takykardi, ortostatisk kollaps, økt angina, hjerterytmeforstyrrelser;
• hyperglykemi, leuko-, trombocyto-, nøytropeni;
• hetetokter, synkope, tinnitus, følelse av tyngde, dyspné, samt lungeødem og asteniske tilstander;
• tørrhet i munnslimhinnen, hyperplasi av slimhinnen i tannkjøttområdet;
• skallethet, økte kreatininnivåer;
• impotens eller gynekomasti;
• perifer form av nevropati.

Overdose

Det finnes ingen offisiell informasjon om forgiftning med Exforge. I teorien kan svimmelhet, sjokk og reflekstakykardi utvikles, samt et fall i blodtrykket.

Hvis man tar et stort antall tabletter, bør man fremkalle oppkast, skylle magen og gi pasienten sorbenter. Ved overdosering og redusert blodtrykk bør pasienten legge seg ned med beina hevet. Kalsiumglukonat og en vasokonstriktor kan også foreskrives. Hemodialyseprosedyren har ikke ønsket effekt.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinasjon med legemidler som blokkerer β-adrenoreseptorer forsterker legemidlets antianginøse og antihypertensive egenskaper. I tillegg elimineres amlodipinrelatert reflekstakykardi. Ved samtidig bruk bør blodtrykksmålinger overvåkes.

Kombinasjon med organiske nitrater fører til en summering av den antianginøse effekten. I tillegg observeres potensering av refleks takykardi og en økning i sannsynligheten for en betydelig reduksjon i blodtrykket.

Legemidler som hemmer CYP3A4-isoenzymet øker plasmanivået av amlodipin.

Stoffer som induserer CYP3A4-isoenzymet (som karbamazepin, fenobarbital, primidon med fenytoin og fosfenytoin med rifampicin, samt preparater med johannesurt) bidrar til en reduksjon i plasmanivåene av amlodipin.

Legemidler som inneholder kalium (dette inkluderer også kaliumsparende diuretika) kan i kombinasjon med Exforge føre til utvikling av hyperkalemi.

Når legemidlet kombineres med NSAIDs, reduseres dets antihypertensive egenskaper.

Kombinasjon med vanndrivende legemidler kan føre til utvikling av hypoglykemi og også forverre nyrefunksjonen.

Samtidig bruk med antidiabetika kan forsterke hypoglykemi.

Legemidler som blokkerer α-adrenerge reseptorer forsterker den antihypertensive effekten av Exforge.

Når det kombineres med litiumpreparater, er det en reduksjon i nyreutskillelse av litium, samt en økning i de toksiske effektene av litiumholdige legemidler.

Generelle anestesimidler i kombinasjon med Exforge forårsaker en betydelig reduksjon i blodtrykket.

[ 13 ]

Lagringsforhold

Exforge må oppbevares under standardforhold for legemidler, ved en temperatur som ikke overstiger 30 ^° C.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Spesielle instruksjoner

Anmeldelser

Exforge er et svært effektivt legemiddel som fungerer bra ved langvarig hypertensjon, som er vanskelig å behandle. Ifølge mange anmeldelser har legemidlet en langtidseffekt og kontrollerer blodtrykket fullstendig. Samtidig observeres utviklingen av bivirkninger ganske sjelden (i sjeldne tilfeller oppstår mild svimmelhet og kvalme - ved langvarig bruk av legemidlet forsvinner disse reaksjonene av seg selv).

Ulempen med dette legemidlet er den høye prisen, så ikke alle har råd til dette legemidlet, siden behandling med Exforge må være langvarig.

[ 18 ], [ 19 ]

Holdbarhet

Exforge kan brukes i en periode på 3 år fra legemidlets utgivelsesdato. Holdbarheten til Exforge N er 2 år.

[ 20 ], [ 21 ]