Equoral

Legemidlet Ekvoral tilhører den farmakologiske serien av antineoplastiske immunmodulerende legemidler. Den viktigste aktive ingrediensen er cyklosporin, som er et polypeptid med 11 aminosyrer i sammensetningen.

Indikasjoner Equoral

Ciklosporin er et kraftig immunsuppressivt middel. Det har en positiv effekt på transplanterte organer – spesielt på hud, hjerte, lunger, benmarg og nyrer. På grunn av dette brukes Ekvoral med hell før og etter organtransplantasjon, ettersom legemidlet bidrar til å forbedre innpodingen av transplantatet og forlenger levetiden.

I tillegg til kirurgiske inngrep brukes Ekvoral:

• ved endogen uveitt (midt-posterior lokalisering, samt ved Behcets sykdom);
• ved nefrotisk syndrom;
• i alvorlige tilfeller av revmatoid artritt;
• i alvorlige tilfeller av psoriasis;
• i alvorlige tilfeller av atopisk dermatitt.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Utgivelsesskjema

Ekvoral produseres i form av myke kapsler med forskjellige doser:

• 25 mg hver – gulaktige kapsler med et gelatinskall og en oljeaktig væske inni;
• 50 mg hver – gelatinkapsler med en okerfarge, med en oljeaktig væske inni;
• 100 mg hver – brunlige kapsler med oljeaktig innhold.

Hver kapsel har en inskripsjon som angir doseringen av legemidlet, samt en logo - et timeglass.

Ekvoral er pakket med 10 kapsler i en blisterplate. En pappeske inneholder 5 slike plater.

[ 5 ]

Farmakodynamikk

Den aktive ingrediensen i legemidlet Ekvoral er cyklosporin, et polypeptid med 11 aminosyrer i sammensetningen. Cyklosporin er et kraftig immunsuppressivt middel som hemmer forløpet av cellulære reaksjoner, inkludert immunprosesser i forbindelse med transplantasjon. På cellenivå hemmer Ekvoral dannelsen og frigjøringen av lymfokiner - for eksempel interleukin-2, som er en vekstfaktor for T-lymfocytter.

Den aktive ingrediensen i Ekvoral fikserer lymfocytter i den rolige fasen G0 eller G1 av cellesyklusen, og hemmer også antigenavhengig frigjøring av lymfokiner fra stimulerte T-lymfocytter. Tilgjengelig informasjon indikerer at legemidlet kan påvirke lymfocytter på en reversibel og spesifikk måte. Det har ingen hemmende effekt på hematopoiesen (som cytostatika), og endrer ikke funksjonaliteten til fagocytter. Pasienter som behandles med Ekvoral er mindre utsatt for infeksjoner enn de som tar andre immunsuppressive midler.

En positiv effekt av å ta Ekvoral er registrert i behandlingen av ulike patologier og tilstander som anses som autoimmune.

Ekvoral viser også effektivitet i behandlingen av steroidavhengige nefrosyndromer hos barn.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetikk

Etter innvortes bruk av Ekvoral-kapsler kan maksimalt innhold av aktiv ingrediens i blodet observeres i 60–120 minutter. Fullstendig oral biotilgjengelighet er fra 20 til 50 %.

Når Ekvoral tas på bakgrunn av et spesielt fettfattig kosthold, observeres en reduksjon i AUC og maksimal konsentrasjon på henholdsvis 13 og 33 %. Forholdet mellom anbefalt dosering og eksponering er lineært innenfor området for terapeutisk dose. Området for AUC og maksimale konsentrasjonsverdier kan være omtrent 15 %. Den medisinske væsken i form av en løsning og elastiske kapsler regnes som bioekvivalent.

Legemidlet distribueres i et gjennomsnittlig volum på 3,5 l per kg. Omtrent 40 % bestemmes i plasma, omtrent 5–6 % i lymfocytter, omtrent 8–10 % i granulocytter og omtrent 50 % i erytrocytter. Forbindelsen med plasmaproteiner er omtrent 90 %.

Den aktive ingrediensen ciklosporin metaboliseres til omtrent 15 metabolitter. Disse prosessene skjer hovedsakelig i leveren.

Legemiddelkomponenten skilles ut med galle, og bare opptil 6 % skilles ut med urin.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dosering og administrasjon

Det terapeutiske regimet basert på inntak av Ekvoral avhenger av indikasjonene og bestemmes av legen individuelt. Valg av initialt effektiv dose, samt korreksjon av denne, utføres under hensyntagen til dynamikken i vevsinnplanting eller patologi. I tillegg er konsentrasjonen av den aktive komponenten i blodserumet, som bestemmes daglig, også viktig.

Ekvoral-kapsler er beregnet for innvortes bruk. Den nødvendige dosen svelges uten å knuses og skylles ned med væske. Vanligvis deles den daglige dosen av legemidlet inn i to doser.

Voksne pasienter får intravenøse injeksjoner av Ekvoral i mengden 3 til 5 mg/kg kroppsvekt per dag før benmargstransplantasjon. Deretter får de samme dosering de neste 14 dagene, og først deretter går de over til vedlikeholdsadministrasjon av Ekvoral-kapsler.

Ved organtransplantasjon gis en enkelt injeksjon av Ekvoral i mengden 3–5 mg/kg kroppsvekt flere timer før det kirurgiske inngrepet, hvoretter medisinen administreres daglig i 14 dager med samme dosering. Vedlikeholdsdosen av legemidlet er 0,7–2 mg per dag.

[ 20 ], [ 21 ]

Bruk Equoral under graviditet

Det finnes ingen fullverdige studier på muligheten for å ta Ekvoral under graviditet og amming. Det antas at kvinner som har tatt stoffet har økt risiko for for tidlig fødsel.

Når ammende kvinner tar medisinen, er det en risiko for å utvikle alvorlige bivirkninger hos det ammede barnet.

Av disse grunnene anbefales ikke behandling med legemidlet i de oppførte periodene. Unntaket er bruk av legemidlet ved vitale indikasjoner.

Kontra

Ekvoral er ikke foreskrevet hvis du er utsatt for allergier mot stoffets komponenter.

Ikke bruk Ekvoral i følgende situasjoner:

• ved alvorlig ukontrollert arteriell hypertensjon;
• i den akutte fasen av smittsomme sykdommer;
• i nærvær av ondartede neoplasmer;
• ved vedvarende forstyrrelser i nyrefunksjonen (unntak: nefrotisk syndrom).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Bivirkninger Equoral

I løpet av hele behandlingsperioden med Ekvoral kan følgende bivirkninger oppstå:

• en følelse av trykk i den epigastriske regionen, tap av appetitt, noen ganger kvalme og oppkast, diaré, leversmerter, hevelse i slimhinnen i tannkjøttet;
• periodisk hodepine, nummenhet og kramper i lemmene;
• økt blodtrykk;
• nyresvikt;
• forhøyede nivåer av urinsyre og kalium i blodet;
• økt hårvekst, forbigående menstruasjonsuregelmessigheter;
• følelse av svakhet og muskelspasmer;
• lett anemi;
• rødhet i øynene, tap av synsskarphet, allergiske reaksjoner.

Hvis bivirkningene er vedvarende eller økende, er det fornuftig å vurdere muligheten for å redusere doseringen av Ekvoral.

[ 19 ]

Overdose

Det finnes lite data om overdosering av Ekvoral. Intern bruk av opptil 10 g av legemidlet kan føre til mindre kliniske manifestasjoner - oppkast, tretthet, hodepine, økt hjertefrekvens og noen ganger - nyresvikt. Imidlertid har utilsiktet inntak av store mengder av legemidlet hos spedbarn provosert frem utviklingen av alvorlige tegn på rus.

Ved mistanke om overdose, foreskriver legen symptomatisk behandling og støttende tiltak. Umiddelbart etter inntak av en stor dose av legemidlet, bør brekningsrefleksen induseres og magen skylles ut.

Hemodialyse og hemoperfusjon anses å være ineffektive.

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinasjonen av Ekvoral og kaliumbaserte medisiner øker risikoen for hyperkalemi.

Kombinasjon med aminoglykosider, ciprofloksacin, trimetoprim og ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler kan føre til nedsatt nyrefunksjon, og med kolkisin eller lovastatin - til økt muskelsmerter.

Effekten av Ekvoral kan forsterkes av: erytromycin, ketokonazol, verapamil, doksycyklin, p-piller, metylprednisolon, amiodaron, flukonazol, allopurinol, etc.

Effekten av Ekvoral svekkes av: sovepiller, karbamazepin, rifampicin, orlistat, medisiner basert på johannesurt, fenytoin, sulfadimidin, griseofulvin, etc.

Kombinert bruk av Ekvoral og prednisolon anbefales ikke.

I tillegg anbefaler ikke leger følgende kombinasjoner med Ekvoral:

• diuretika - kan forårsake nyresvikt;
• doksorubicin - dens toksisitet øker;
• metotreksat - øker risikoen for nefrointoksisering og økt blodtrykk;
• melphalan - øker risikoen for å utvikle nyresvikt;
• teniposid - dens toksisitet øker;
• enalapril - mulig økning i tegn på nyresvikt;
• nifedipin - øker gingival hyperplasi;
• diklofenak - øker risikoen for forbigående nyresvikt;
• ACE-hemmere, aminoglykosider, cefalosporiner, ciprofloksacin, trimetoprim, antivirale midler - øker graden av nefrotoksisitet av Ekvoral;
• cilastatin - kan forårsake tegn på nevrointoksisering;
• Immunsuppressiva – øker risikoen for infeksjoner og lymfoproliferasjoner.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Lagringsforhold

Ekvoral oppbevares ved en temperatur på ikke over +30 °C, i originalemballasjen, utilgjengelig for barn. Legemidlet kan ikke fryses, ellers vil det miste sine medisinske egenskaper.

[ 27 ]

Holdbarhet

Equor kan lagres i opptil 3 år.

[ 28 ]