Zestra

Zestra er et systemisk antihistaminlegemiddel hvis aktive ingrediens er cetirizin.

Indikasjoner Zestra

Det er indisert for behandling av rhinitt, samt allergisk konjunktivitt (regelmessig eller sesongbetinget), og også tilbakevendende urtikaria (kronisk stadium).

Utgivelsesskjema

Tilgjengelig i tablettform, 10 stk per blisterpakning. Én pakke inneholder 1 blisterplate.

Farmakodynamikk

Zestra er et kombinasjonsmedisin, dets egenskaper bestemmes av virkningen av komponentene som er inkludert i sammensetningen.

Cetirizinhydroklorid er et andregenerasjons antihistamin, en selektiv reseptorblokker (H1); har en langvarig effekt. Det har også svake antikolinerge egenskaper, interagerer ikke med dopamin- og serotoninreseptorer, samt H2- og α-adrenerge reseptorer.

Den uttalte syntesen med plasmaprotein, samt cetirizinets polaritet, er grunnen til at det passerer dårlig gjennom BBB og har nesten ingen hemmende effekt på sentralnervesystemet – dette er det som skiller dette legemidlet fra 1. generasjons antihistaminer. Slike egenskaper er hovedsakelig et resultat av dets lipofilisitet.

Den aktive komponenten påvirker det tidlige histaminavhengige utviklingsstadiet av allergiske manifestasjoner, og hemmer i tillegg prosessene for histaminfrigjøring fra basofile leukocytter med fettceller, og reduserer bevegelsesfrekvensen til inflammatoriske celler som deltar i allergiske reaksjoner (bremser bevegelsen av eosinofiler og hemmer prosessene for frigjøring av inflammatoriske ledere fra mastceller). Den svekker også effekten av ledere av den allergiske responsen (histamin og PG D2), og hemmer samtidig bevegelsen av eosinofiler hos personer med atopiske reaksjoner. I tillegg reduserer den histaminindusert bronkokonstriksjon (i nærvær av bronkial astma) og provoserer en langsiktig selektiv effekt på reseptorer (H1).

Den medisinske effekten starter 2 timer etter inntak og varer i 24 timer.

Pseudoefedrinhydroklorid er en β-agonist med vasokonstriktoregenskaper. Det reduserer hevelse i slimhinnen i øvre luftveier (spesielt bihulene og nesesvelget) under symptomatisk behandling av infeksiøse, inflammatoriske og allergiske patologier i dette området.

[ 1 ]

Farmakokinetikk

Den aktive ingrediensen absorberes raskt fra mage-tarmkanalen. Maksimal serumkonsentrasjon ved steady state er 300 ng/ml (observert 0,5–1 time etter inntak). Ved tom mage absorberes omtrent 70 % av stoffet. Matinntak påvirker ikke absorpsjonsvolumet, men bremser ned hastigheten på denne prosessen. Maksimal medisinsk effekt inntreffer etter 4–8 timer og varer i omtrent 24 timer. Omtrent 93 % av den aktive ingrediensen syntetiseres med plasmaprotein.

Distribusjonsvolumet er 0,56–0,8 l/kg (voksne) og 0,7 l/kg (barn). Stoffet metaboliseres delvis. Ved daglig administrering av 10 mg av legemidlet i 10 dager ble det ikke påvist akkumulering av cetirizin.

Omtrent 60 % av dosen skilles ut i urin i løpet av de neste 24 timene, og deretter skilles omtrent 10 % av stoffet ut på samme måte i løpet av de neste 4 dagene. Hos barn skilles bare 40 % av legemidlet ut i løpet av 24 timer. I løpet av 5 dager skilles omtrent 10 % av dosen (inkludert som et forråtnelsesprodukt) ut i avføring.

Halveringstiden til virkestoffet er 7,4 timer. Ved nyresvikt hos pasienten vil eliminasjonen være langsommere. Ved mild nyredysfunksjon øker denne perioden noen ganger til 19–21 timer.

Rensekoeffisienten for stoffet i nyrene er 70 ml/minutt (med sunn nyrefunksjon), men ved mild funksjonsnedsettelse er dette tallet 7 ml/minutt; ved moderat funksjonsnedsettelse – 1,5 ml/minutt. Hemodialyse er ikke egnet for å eliminere komponenten.

Pseudoefedrinhydroklorid absorberes ganske raskt gjennom fordøyelseskanalen, og begynner å virke innen en halvtime etter at medisinen er tatt. Vanligvis varer effekten i 4 timer.

Delvis metabolisme av pseudoefedrin skjer gjennom leveren via N-demetylering, og omdanner det til det aktive nedbrytningsproduktet norpseudoefedrin.

Pseudoefedrinkomponenten, sammen med dens nedbrytningsprodukter, skilles ut i urinen; omtrent 55–75 % av en enkeltdose skilles ut uendret. Utskillelseshastigheten for stoffet øker ved urinoksidasjon, og omvendt synker ved alkalisering.

Halveringstiden er 7 timer. En liten del av pseudoefedrin går over i morsmelk (omtrent 0,5–0,7 % av en enkeltdose av legemidlet som moren tar går over i melken innen 24 timer).

[ 2 ], [ 3 ]

Dosering og administrasjon

Legemidlet tas oralt. For barn over 12 år og voksne er doseringen 1 tablett per dag, skyllet ned med vann. Varigheten av kurset foreskrives av den behandlende legen - det avhenger av alvorlighetsgraden av patologien, samt pasientens tilstand.

[ 5 ], [ 6 ]

Bruk Zestra under graviditet

Legemidlet er forbudt å foreskrive til gravide kvinner, så vel som under amming.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• intoleranse mot stoffets komponenter;
• alvorlig nyresvikt (kreatininclearance mindre enn 10–10 ml/minutt);
• søvnløshet;
• ukontrollert økning i blodtrykk, samt takykardi;
• obstruktiv form av HCM;
• IHD;
• pasienten har feokromocytom, hypertyreose eller diabetes mellitus;
• alvorlige former for leverpatologier;
• ventrikkelflimmer;
• bruk av MAO-hemmere i perioden forut for 2 uker med legemiddelbruk;
• alder under 12 år.

Bivirkninger Zestra

Bruk av legemidler kan forårsake følgende bivirkninger:

• Fordøyelsessystemet: vektøkning, dyspepsi, smaksforstyrrelser og smakshemming; anoreksi, stomatitt, gastritt, diabetes mellitus og leverdysfunksjon (økt aktivitet av leverenzymer, Y-glutamyltransferase og alkalisk fosfatase; og også økt aktivitet av bilirubinkomponenten i blodet) utvikles av og til. I tillegg oppstår tørr munn, tørste, hevelse og misfarging av tungen, kvalme, oppblåsthet, magesmerter og oppkast av og til;
• organer i nervesystemet: en følelse av døsighet og svimmelhet; av og til utvikles hodepine, tremor med migrene, hyperestesi og hyperestesi med parestesi, anfall og besvimelse, samt overdreven aggressivitet, asteni, forvirring, en følelse av opphisselse eller uvelhet, depresjon, alvorlig tretthet, søvnløshet og forekomsten av hallusinasjoner;
• kardiovaskulærsystem: dystoni, takykardi og økt blodtrykk forekommer av og til;
• organer i det hematopoietiske systemet: utvikling av trombocytopeni;
• visuelle organer: tåkesyn, samt akkommodasjonsforstyrrelser og ufrivillige øyebevegelser;
• luftveier: neseblod, rennende nese med hoste, bronkialkramper, utvikling av faryngitt, lungebetennelse, bronkitt og dysfoni;
• immunsystemorganer: utslett og kløe, samt urtikaria; ødem, allergiske reaksjoner, anafylaksi og Quinckes ødem observeres sporadisk;
• beinstruktur og muskler: leddgikt, muskel- og leddsmerter, muskelsvakhet og dyskinesi;
• urinveissystemet: dysuri, problemer med vannlating og enurese.

Bivirkninger forårsaket av pseudoefedrinhydroklorid:

• kardiovaskulært system: utvikling av brady-, steno- eller takykardi, problemer med hjerterytme, økning/reduksjon av blodtrykk, forekomst av ødem, hjertesvikt, arytmi, samt brystsmerter;
• organer i nervesystemet: svimmelhet og hodepine, angst, nervøsitet, agitasjon, utvikling av tremor og emosjonell labilitet. I tillegg til dette, forstyrrelser i tankegang eller oppmerksomhet, samt psykoneurologiske lidelser (hukommelsesproblemer, desorientering, utvikling av psykomotorisk agitasjon, panikk eller aggresjon, paranoia, schizofrene lidelser, samt forekomst av hallusinasjoner (alt dette skyldes den sentrale effekten av pseudoefedrin), sammen med dette - en tilstand av søvnløshet, søvnforstyrrelser, forekomst av kramper og muskelrykninger, hyperkinese, følelser av eufori eller hukommelsestap, og i tillegg en tilstand av depresjon);
• fordøyelsessystemet: økt appetitt, forstoppelse, økt spyttproduksjon, kvalme, oppblåsthet, magesmerter, oppkast, diabetes og leverdysfunksjon;
• urogenitalsystemet: smerter eller vanskeligheter ved vannlating (ved prostatahyperplasi), samt forsinkelse, utvikling av blærekatarr, polyuri, pyelitt, hematuri eller dysuri. I tillegg forekomst av vaginitt eller dysmenoré, samt redusert libido;
• allergiske manifestasjoner: utvikling av erythema multiforme;
• sanseorganer: smerter i øynene eller blødninger i dem, synsforstyrrelser, forekomst av tinnitus eller glaukom, utvikling av døvhet, ptose og xerophthalmia;
• Andre: frysninger, svakhet, feber, hypokalemi eller lymfadenopati og økt svetting. Disse symptomene forsvant etter seponering av legemidlet.

[ 4 ]

Overdose

Overdosesymptomer er vanligvis forbundet med effekten på sentralnervesystemet eller er forårsaket av legemidlets antikolinerge egenskaper. Blant disse er: en følelse av forlegenhet, svimmelhet, psykoemosjonell agitasjon, en følelse av irritasjon, nervøsitet, og i tillegg alvorlig tretthet, døsighet eller søvnløshet, alvorlig hodepine og en tilstand av sløvhet. I tillegg er det forsinkelser i vannlating, sirkulasjonsforstyrrelser og økt svetting. Sammen med dette kan kramper, skjelvinger, takykardi og skjelving i lemmene forekomme. Tap av matlyst, oppkast, munntørrhet, kvalme og diaré, økt blodtrykk, kløe med utslett og mydriasis er også mulig.

For å bli kvitt disse symptomene, må pasienten skylle ut magen og deretter ta enterosorbenter.

I tillegg, for å eliminere de ovennevnte manifestasjonene, brukes metoder for å korrigere det kardiovaskulære systemets arbeid, samt støtte den eksterne respiratoriske prosessen. Om nødvendig brukes antikonvulsiva og kateterisering av blæren utføres. Et effektivt alternativ for å akselerere elimineringen av pseudoefedrin er dialyseprosedyren eller forsuring av urin. Det finnes ingen spesifikk motgift.

[ 7 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Den aktive ingrediensen i Zestra interagerer ikke med andre legemidler (som cimetidin, pseudoefedrin, samt erytromycin med ketokonazol og diazepam med azitromycin). Ved bruk sammen med store mengder alkohol (blodkonsentrasjonsindeks større enn 0,8 ‰) er undertrykkelse av sentralnervesystemets funksjon mulig. Det er nødvendig å kombinere med forsiktighet med legemidler som undertrykker sentralnervesystemet.

Kombinert bruk med legemidler som har en ototoksisitet (som gentamicin) kan maskere manifestasjonene av ototoksisitet (svimmelhet og tinnitus).

Samtidig administrering med teofyllin (daglig dose – 400 mg én gang) reduserer cetirizinclearancekoeffisienten (-16 %), men ingen endringer ble observert i eliminasjonen av teofyllin.

Ved bruk av Zestra (på grunn av tilstedeværelsen av pseudoefedrin i sammensetningen), er det nødvendig å avvise andre sympatomimetika (som mezaton eller naftyzin), trisykliske midler (inkludert imipramin med amitriptylin), anorektiske legemidler (mazindol med desopimon), MAO-hemmere (pyrazidol med nialamid) og furazolidon - med en slik kombinasjon kan blodtrykksnivået øke kraftig.

Pseudoefedrin kan svekke effekten av sympatolytika (som oktadin med reserpin), samt β-adrenerge reseptorblokkere (inkludert pindolol med nadolol).

Ved en kombinasjon av pseudoefedrin og levodopa, samt hjerteglykosider, øker sannsynligheten for å utvikle alvorlige ventrikulære arytmier.

[ 8 ]

Lagringsforhold

Legemidlet må oppbevares beskyttet mot fuktighet og sol, utilgjengelig for små barn. Oppbevaringstemperaturen bør ikke overstige 25 ^° C.

[ 9 ]

Holdbarhet

Zestra er egnet for bruk innen 3 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.