Ezolong

Et av de vanligste legemidlene for behandling av magesår og gastroøsofageal refluks er Ezolong, et antiulcermiddel, den såkalte protonpumpehemmeren, hvis hovedstoff er esomeprazol.

Indikasjoner Ezolong

Ezolong foreskrives som primært eller tilleggsmedisin i følgende situasjoner:

• med erosiv refluksøsofagitt;
• for å forhindre tilbakefall av øsofagitt;
• for å lindre tilstanden til reflukssykdom;
• for duodenale sår forårsaket av Helicobacter pylori;
• for å forebygge tilbakefall av magesår hos pasienter infisert med Helicobacter pylori;
• for magesår forårsaket av bruk av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler;
• for å forhindre dannelse av magesår når man tar ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler;
• ved Zollinger-Ellison syndrom.

Utgivelsesskjema

Ezolong produseres som filmdrasjerte tabletter. Én tablett kan inneholde 20 eller 40 mg av virkestoffet esomeprazol.

Tablettutseende: oval, konveks på begge sider, svakt rosa (40 mg) eller gulaktig (20 mg), med et tverrgående doseringsmerke på den ene siden.

En blisterplate av aluminium inneholder 7 tabletter. En papppakke inneholder en eller to blisterplater, samt instruksjoner for dette legemidlet.

[ 1 ]

Farmakodynamikk

Ezolong er representert ved virkestoffet esomeprazol, s-isomeren av omeprazol, som er kjent som et middel som hemmer magesekresjonen. Esomeprazol er en spesifikk protonpumpehemmer med målrettet farmakodynamisk aktivitet.

Den aktive ingrediensen i legemidlet Ezolong tilhører svake baser - stoffet akkumuleres og aktiveres i det sure miljøet i utskillelseskanalene i parietale cellulære strukturer, hvor det oppstår hemming av enzymet H+K+ATPase - syrepumpen, samt hemming av syreproduksjon.

Farmakokinetikk

Legemidlet absorberes raskt og når høye konsentrasjoner innen en halvtime etter inntak. Fullstendig biotilgjengelighet kan være 90 %. Plasmaproteinbinding er 95 %.

Samtidig inntak av mat reduserer absorpsjonen og bremser assimileringen av Ezolong.

Legemidlet metaboliseres av cytokrom P450-systemet. En stor andel av metabolismen er avhengig av CYP3A4, som er ansvarlig for dannelsen av esomeprazolsulfon, den viktigste plasmametabolitten.

Halveringstiden er 60–90 minutter. Plasmakonsentrasjon-tid-forholdet øker ved gjentatt administrering av legemidlet. Denne økningen avhenger av doseringen av Ezolong og forårsaker en ikke-lineær avhengighet av typen «dose-AUC» ved gjentatt administrering.

Denne tidsavhengigheten skyldes en reduksjon i førstepassasjemetabolisme, samt systemiske clearancerater på grunn av hemming av CYP2C19-enzymet.

Det aktive stoffet elimineres fullstendig fra blodet i perioden mellom dosene, uten akkumulering, ved daglig inntak av Ezolong én gang daglig.

Tilstedeværelsen av de viktigste metabolske produktene viser ingen effekt på produksjonen av magesaft. Omtrent 80 % av den inntatte mengden av legemidlet forlater kroppen med urin, og resten - med avføring.

Dosering og administrasjon

Ezolong tas én time før måltider med vann. Tablettene skal ikke knuses eller tygges.

For den erosive formen av refluksøsofagitt foreskrives 40 mg av legemidlet daglig i en måned.

For å lindre symptomer på gastroøsofageal reflukssykdom foreskrives 20 mg daglig, forutsatt at det ikke foreligger øsofagitt.

For langsiktig forebygging av tilbakevendende øsofagitt foreskrives 20 mg av legemidlet daglig.

Ved diagnostisert Helicobacter pylori og duodenalsår foreskrives 20 mg Ezolong med amoksicillin og klaritromycin to ganger daglig i en uke.

For å forhindre tilbakefall av Helicobacter pylori og magesår, foreskrives 20 mg Ezolong med amoksicillin og klaritromycin to ganger daglig i en uke.

For å behandle magesår forårsaket av å ta ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, foreskrives 20 mg av legemidlet daglig i 1-2 måneder.

For behandling av Zollinger-Ellison syndrom tas 40 mg av legemidlet to ganger daglig. Dosen kan imidlertid endres avhengig av kliniske indikasjoner. Det er tillatt å ta 80 til 160 mg av legemidlet per dag (delt på 2 doser).

Ved nedsatt nyre- eller leverfunksjon, samt for eldre pasienter, er det ikke nødvendig å justere mengden av legemidlet som tas.

Bruk Ezolong under graviditet

Det finnes ingen klar og pålitelig informasjon om bruk av legemidlet Ezolong under graviditet, noe som ikke tillater oss å anbefale dette legemidlet til bruk av gravide pasienter.

Det finnes heller ingen informasjon om muligheten for behandling med legemidlet under amming.

Kontra

Ezolong er kontraindisert:

• i tilfelle overfølsomhet for legemidlet;
• barn under 12 år;
• i kombinasjon med legemidlene Atazanavir og Nelfinavir.

Bivirkninger Ezolong

Behandling med legemidlet Ezolong kan være ledsaget av noen bivirkninger:

• en reduksjon i antall leukocytter eller blodplater i blodet;
• allergi, anafylaksi;
• hevelse i ekstremiteter forbundet med metabolske forstyrrelser;
• søvnforstyrrelser;
• tilstander av overeksitasjon, depresjon;
• hodepine, tretthet;
• syns- og hørselshemming;
• svimmelhet;
• bronkospasmefenomener;
• dyspepsi, magesmerter;
• tørst;
• gulsott, hepatitt;
• dermatitt, hudutslett, zonulær alopecia;
• smerter i ledd og muskler;
• økt svetting.

[ 2 ]

Overdose

Det finnes lite informasjon om overdosering av Ezolong. Tegn på skade på fordøyelsessystemet og en følelse av svakhet oppstår etter oral administrering av 280 mg av legemidlet.

Ingen spesifikk motgift er etablert.

Hemodialyse anses som ineffektiv, derfor er symptomatisk behandling og støttende terapeutiske tiltak begrenset i tilfelle overdosering.

Interaksjoner med andre legemidler

Redusert magesyre ved bruk av Ezolong kan påvirke absorpsjonen av medisiner hvis absorpsjonsprosessene avhenger av surhetsgraden. Det har blitt bemerket at bruk av andre legemidler som hemmer syreproduksjon, samt syrenøytraliserende midler, fremkaller en reduksjon i absorpsjonen av ketokonazol eller itrakonazol under behandling med Ezolong.

Ezolong i kombinasjon med legemidler som metaboliserer CYP2C19 (Diazepam, Fenytoin, Imipramin) kan provosere en økning i konsentrasjonen av de listede legemidlene. Gitt dette er det nødvendig å redusere doseringen.

Samtidig administrering av 30 mg Ezolong vil resultere i en 45 % reduksjon i clearance av substratet diazepam.

Samtidig bruk av Ezolong vil øke konsentrasjonen av fenytoin i blodserumet hos personer med epilepsi. Mengden av legemidlet i blodet bør overvåkes ved administrering eller seponering av Ezolong.

Å ta Ezolong i kombinasjon med legemidlet Warfarin krever overvåking av blodkoagulasjonskvaliteten.

Kombinasjon med vorikonazol og andre CYP2C19- og CYP3A4-hemmere kan føre til en mer enn dobling av eksponeringen for den aktive ingrediensen i Ezolong, noe som imidlertid ikke krever dosejustering av legemidlet.

[ 3 ]

Lagringsforhold

Ezolong oppbevares i originalemballasjen ved en temperatur på opptil +25 °C, utilgjengelig for barn.

Holdbarhet

Ezolong kan lagres i opptil 2 år under riktige oppbevaringsforhold.