Pharmadipin

Farmadipin brukes som akuttbehandling ved hypertensiv krise. I denne formen bør medisinen ikke brukes som kur.

Indikasjoner Pharmadipin

Det anbefales å bruke ved kraftig økning i blodtrykket – for å lindre hypertensive kriser.

Utgivelsesskjema

Tilgjengelig i flasker på 5 eller 25 ml. Én pakke inneholder 1 flaske.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodynamikk

Farmadipin har uttalte hypotensive og antianginøse egenskaper. Det forhindrer kalsiumioner i å trenge inn i kardiomyocytter og glatte muskelceller i perifere og koronararterier gjennom langsomme potensialavhengige kalsiumkanaler i cellemembraner. Det bidrar til å avslappe glatte karmuskler, og eliminerer også forskjellige spasmer, reduserer kraften i perifer vaskulær motstand og blodtrykk etter trening, samt oksygenbehovet til myokardiet. I tillegg reduserer det blodplateaggregering noe og reduserer myokardkontraktiliteten noe.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes det godt fra fordøyelsessystemet. Biotilgjengelighetsgraden er 40–60 %. Den terapeutiske effekten oppnås raskest ved sublingual administrering – etter 5–10 minutter. Topp effektivitet nås etter 30–40 minutter. Absorpsjonshastigheten til legemidlet er ikke avhengig av matinntak.

Den hemodynamiske effekten varer i omtrent 4–6 timer. Omtrent 90 % av nifedipin-stoffet binder seg til plasmaproteiner i blodet. Metabolismen skjer i leveren, og legemidlet skilles ut fra kroppen hovedsakelig i form av inaktive metabolske produkter. Den totale clearance-hastigheten for nifedipin er 0,4–0,6 liter/kg/time. Halveringstiden for T1/2 er 2–4 timer. Dette tallet kan øke omtrent dobbelt så mye hos eldre, og i tillegg hos pasienter som lider av levercirrhose, siden de opplever en nedgang i nedbrytningsprosessen av nifedipin. I slike situasjoner bør derfor doseringen reduseres og intervallet mellom legemiddeladministrasjoner økes.

Nifedipin akkumuleres ikke i kroppen. En liten mengde av legemidlet kan passere gjennom morkaken og blod-hjerne-barrieren, og også komme inn i morsmelk.

Dosering og administrasjon

Ved kraftig hopp i blodtrykket vil den første enkeltdosen for en voksen være 3–5 dråper (2–3,35 mg), og for en eldre pasient – maksimalt 3 dråper (2 mg), mens medisinen holdes under tungen eller dryppes på en sukkerbit eller en kjeks, og deretter holdes i munnen. Hvis ønsket effekt ikke oppnås, bør doseringen økes inntil pasientens tilstand forbedres. Når blodtrykksnivået deretter øker, bør denne doseringen tas som en retningslinje.

Om nødvendig (hvis blodtrykket stiger til 190 over 100/220 over 110 mm Hg), kan enkeltdosen noen ganger gradvis økes til 10–15 dråper (6,7–10 mg), tatt hensyn til individuelle endringer i pasientens blodtrykk.

[ 4 ]

Bruk Pharmadipin under graviditet

Under graviditet er bruk av stoffet nifedipin forbudt.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• Ustabil angina;
• Allergisk reaksjon på komponentene i legemidlet;
• Tilstand av kardiogent sjokk;
• Akutt stadium av hjerteinfarkt;
• Alvorlig mitral- og aortastenose;
• Hypotensjon eller takykardi;
• Ammeperiode;
• Barn under 18 år.

Bivirkninger Pharmadipin

Hvis du følger legens anbefalinger, vil bivirkningene være mindre og kortvarige, og hvis de oppstår, er det vanligvis ikke nødvendig å slutte å bruke legemidlet.

Hyppig ukontrollert bruk av legemidlet kan forårsake utvikling av bivirkninger som er typiske for legemidler som inngår i denne farmakologiske kategorien.

Kardiovaskulært system: ofte vasodilatasjon og ødem, sjelden - hypotensjon, økt hjertefrekvens, takykardi og synkope.

CNS og PNS: hovedsakelig hodepine; mindre vanlige er migrene, angst, søvnproblemer, tremor, vertigo og svimmelhet; svært sjeldne er agitasjon, kortvarige synsproblemer, og også dysestesi og parestesi.

Det endokrine systemet: utvikling av hyperglykemi (denne omstendigheten må tas i betraktning hos pasienter med diabetes mellitus).

Fordøyelsessystemet: hovedsakelig forstoppelse; ganske sjelden, på grunn av overdosering, observeres dyspepsi, oppblåsthet, magesmerter, oppkast med kvalme, en følelse av tørr munn, gingival hyperplasi (ved langvarig bruk), samt en forbigående økning i aktiviteten til leverenzymer.

Urinveiene: av og til dysuri eller polyuri.

Sirkulasjonssystemet: leukopeni, anemi eller trombocytopeni utvikles ganske sjelden.

Allergier: noen ganger allergisk ødem/Quinckes ødem (inkludert larynxødem); ganske sjelden hudutslett, kløe og urtikaria; ekstremt sjelden – anafylaktisk/anafylaktoid sjokk.

Andre: hovedsakelig uvelhet; noen ganger tett nese eller blødning, samt erytem; ganske sjelden – muskelkramper, hevelse i bein eller ledd, uspesifikke smerter, dyspné, feber, impotens.

[ 3 ]

Overdose

Tegn på akutt nifedipinforgiftning: utvikling av nedsatt bevissthet, som kan føre til koma, blodtrykksfall, takykardi eller bradykardi, økt blodsukkernivå, metabolsk acidose, oksygenmangel, kardiogent sjokk, ofte ledsaget av lungeødem.

Interaksjoner med andre legemidler

Nifedipin kan, når det brukes samtidig med AT-1-reseptorantagonister av nerveender og andre kalsiumantagonister, diuretika, ACE- og PDE5-hemmere, alfa-adrenerge reseptorblokkere, alfa-metyldopa og β-blokkere, øke deres antihypertensive egenskaper.

Ved samtidig bruk med β-blokkere, i tillegg til å øke styrken på den hypotensive effekten, er det noen ganger en risiko for å utvikle hjertesvikt.

Diltiazem reduserer eliminasjonshastigheten av nifedipin, så om nødvendig reduseres dosen av nifedipin.

Amiodaron sammen med kinidin kan øke den negative inotrope effekten av den aktive ingrediensen i legemidlet. Noen ganger, ved kombinert oral administrering av nifedipin og kinidin, reduseres metningen av sistnevnte i blodplasmaet.

Samtidig bruk av nifedipin med teofylliner, og i tillegg til det, hjerteglykosider, hos pasienter øker av og til nivået av teofyllin, så vel som digoksin i blodplasmaet (det er derfor nivåene deres må overvåkes nøye).

Nifedipin øker metningsnivået av blodserum med karbamazepin, så vel som fenytoin. Kombinasjonen av nifedipin med cimetidin kan øke nivået av førstnevnte i blodplasma.

Rifampicin forsterker enzymaktiviteten, øker nedbrytningshastigheten av nifedipin, og reduserer dermed styrken på den kliniske effekten av nifedipin (derfor er en slik kombinasjon kontraindisert).

Behandling med nifedipin bør avsluttes 36 timer før planlagt bruk av fentanyl. Nifedipin har god kompatibilitet med radiokontrastmidler.

Som et resultat av samtidig bruk av virkestoffet Farmadipin med magnesiumsulfat administrert intravenøst, kan kvinner under graviditet oppleve en forstyrrelse av nevromuskulær overføring.

Nifedipin brytes ned av cytokrom P450 3A4, som befinner seg i tarm- og leverslimhinnen. Derfor kan legemidler som bidrar til å undertrykke eller forbedre dette enzymsystemet påvirke effekten av den såkalte «førstepassasje»-transfusjonen (ved oralt inntak) eller rensingskoeffisienten til nifedipin.

Når det kombineres med nifedipin, makrolidantibiotika (for eksempel erytromycin), stoffer som hemmer HIV-proteaser (som ritonavir), azol-soppmidler (for eksempel ketakonazol), fluoksetin, samt nefazodon og i tillegg cimetidin med kinupristin eller dalfopristin, samt cisaprid, er en økning i metningen av det aktive stoffet i legemidlet i plasma mulig.

Siden valproinsyre, på grunn av nedbremsingen av enzymaktiviteten, øker metningen i plasma av nimodipin, som har en lignende struktur som nifedipin (det er en kalsiumkanalblokker), kan man også observere en økning i metningen av førstnevnte, sammen med en økning i effektens effektivitet.

Takrolimus brytes også ned av cytokrom P450 3A4. Derfor bør doseringen reduseres i noen tilfeller når det tas sammen med nifedipin. I tillegg bør metningen av takrolimus i plasma overvåkes under bruk, og om nødvendig bør doseringen reduseres.

Grapefruktjuice bremser aktiviteten til cytokrom P450 3A4, så bruk i kombinasjon med nifedipin forårsaker en økning i metningsnivået til dette stoffet i plasmaet, og forlenger også varigheten av effekten (fordi metabolismen bremses ned ved første passage eller en reduksjon i rensningskoeffisienten). Som et resultat kan legemidlets blodtrykkssenkende egenskaper øke. Hvis du drikker grapefruktjuice regelmessig, kan en slik effekt vare i 3 dager fra siste bruk. Derfor bør du unngå å drikke juice basert på denne sitrusfrukten eller grapefrukt mens behandlingen med den aktive ingrediensen i legemidlet varer.

[ 5 ]

Lagringsforhold

Det anbefales å oppbevare medisinen på et tørt sted, utilgjengelig for barn og beskyttet mot sollys. Romtemperaturen bør ikke overstige 25 °C.

Holdbarhet

Farmadipin er tillatt å brukes i 3 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.