Femara

Femara er et legemiddel mot kreft.

[ 1 ]

Indikasjoner Femara

Det brukes til å behandle følgende lidelser:

• brystkreft (i sin utbredte form) hos kvinner etter overgangsalderen som tidligere har blitt behandlet med antiøstrogener (som tamoksifen);
• tidlig stadium av brystkreft hos kvinner etter overgangsalderen.

[ 2 ]

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i tabletter på 2,5 mg, 30 stykker per pakning.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamikk

Legemidlet er ikke-steroidalt og har en antitumoreffekt. Femara er et legemiddel som spesifikt bremser aktiviteten til aromatase-enzymet. Ved hjelp av konkurrerende syntese med aromatase-enzymsubenheten, som er involvert i prosessene med å binde østrogener, forhindrer det den stimulerende effekten sistnevnte har på tumorvekst. Det bidrar også uavhengig til å undertrykke veksten.

Under behandling av brystkreft i sin utbredte form (i postmenopausale stadier) forårsaker daglig inntak av letrozol en reduksjon i verdiene av østronsulfat, så vel som østron med østradiol i blodet (med 75–90 %). Samtidig observeres ingen endringer i androstendionverdiene. Dermed fører ikke blokkering av østrogenbiosynteseprosesser til akkumulering av androgener, som er forløpere til østrogener. I tillegg observeres ingen endringer i nivået av lutropin og FSH, så vel som i verdier av skjoldbruskkjertelhormoner.

Medisinen påvirker ikke bindingsprosessene til steroidhormoner som ligger i binyrene, noe som unngår korreksjon av GCS og mineralokortikosteroider.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetikk

Letrozol absorberes raskt fra mage-tarmkanalen. Biotilgjengeligheten er 99,9 %. Matinntak reduserer absorpsjonsgraden noe. Syntesen med blodprotein er 60 %.

Likevektsverdier observeres etter 3–6 uker hvis legemidlet tas i en standarddose hver dag. Legemidlet gjennomgår metabolske prosesser, hvor en inaktiv forbindelse dannes.

Utskillelse av stoffets metabolske produkter skjer gjennom tarmene og nyrene. Halveringstiden er 48 timer.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosering og administrasjon

Tablettene skal tas oralt, 2,5 mg per dag, uavhengig av matinntak, hver dag.

Ofte varer behandlingen lenge – minst 5 år. Hvis symptomer på svulstprogresjon observeres, bør behandlingen stoppes.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Bruk Femara under graviditet

Femara skal ikke forskrives til gravide kvinner.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• ammeperiode (hvis det er nødvendig å ta medisiner, bør du slutte å amme);
• tilstedeværelsen av intoleranse mot elementene i stoffet;
• hormonell status som oppstår hos kvinner i reproduktiv periode;
• barn og ungdom under 18 år.

[ 11 ]

Bivirkninger Femara

Bruk av legemidlet forårsaker vanligvis bivirkninger med moderat alvorlighetsgrad. De krever ikke seponering av legemidlet.

Negative reaksjoner inkluderer: hevelse, utslett, hodepine, oppkast med kvalme og en følelse av generell svakhet. I tillegg forekommer hetetokter, smerter i rygg og armer og ben. Hårtap, vektøkning, vaginal blødning og anoreksi observeres også.

[ 12 ], [ 13 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Ved kombinasjon med tamoksifen i en dose på 20 mg observeres en reduksjon i verdiene av dette legemidlet på 38 %, mens det ikke observeres noen reversert effekt på tamoksifenverdiene. Det finnes ingen informasjon om bruk av legemidlet sammen med andre antitumormidler.

Sannsynligheten for signifikant interaksjon mellom legemidlet og isoenzymet CYP2C19 er ganske lav. Det bør imidlertid brukes med forsiktighet i kombinasjon med legemidler som metaboliseres av hemoproteinisoenzymer.

Lagringsforhold

Femara bør oppbevares ved temperaturer som ikke overstiger 30 ^° C.

[ 17 ]

Holdbarhet

Femara kan brukes i 5 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.

[ 18 ], [ 19 ]

Analoger

Analoger av legemidlet er Letrotera, Letrozol med Letrozol-Teva, samt Extraza og Letroza.

Anmeldelser

Femara er en ikke-steroidal aromatasehemmer (3. generasjon) som er kjent for å redusere østrogennivåer med 98 %, som dannes fra androgener hos kvinner etter overgangsalderen ved hjelp av aromataseenzymet. Femara regnes som det mest effektive legemidlet i denne gruppen.

Når det brukes i tidlig adjuvant behandling, er dette legemidlet mer effektivt enn Tamoxifen (når man sammenligner hyppigheten av tilbakefall og tidsperioder før metastaser). Legemidlet anses som svært effektivt og trygt (spesielt for kvinner som har høy risiko for tilbakefall (hvis det er metastaser i lymfeknutene eller hvis kvinnen tidligere har gjennomgått cellegiftbehandling)). Noen ganger gjør bruk av legemidlet det mulig å unngå strålebehandling og cytostatikabehandling, samt kirurgi.

Anmeldelser viser at dette legemidlet tolereres bedre enn Tamoxifen. Behandlingen varte i 4,5–6 år, og bare noen få pasienter utviklet bivirkninger: muskelsmerter, hetetokter og leddgikt. I tillegg ble det observert anoreksi, perifert ødem, kvalme og alvorlig tretthet.

Pasienter rapporterer også at bruk av aromatasehemmere ofte forårsaker osteoporose og øker risikoen for brudd. Av denne grunn inkluderer kombinasjonsbehandling legemidler som Zometa, som er et biofosfonat.

[ 20 ]