Galantaminhydrobromid

Legemidlet galantaminhydrobromid er et terapeutisk middel som aktivt påvirker prosessene for overføring av nerveimpulser, stimulerer og opprettholder synaptisk acetylkolin-nevrotransmisjon i det menneskelige perifere nervesystemet. Analoger av dette antikolinesterasemiddelet er nivalin, galantamin og galantaminhydrobromid.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikasjoner galantaminhydrobromid

Listen over patologier som galantaminhydrobromid brukes til behandling for inkluderer:

• myopatier (arvelige muskeldystrofier, nevromuskulære syndromer ved nevrologiske sykdommer);
• myasthenia gravis (muskelsvakhet);
• nevritt, polynevitt, radikulitt og radikulonevitt med tap av følsomhet og bevegelsesforstyrrelser;
• poliomyelitt (gjenværende effekter);
• spastiske former for cerebral parese;
• cerebral parese og fødselsparese hos nyfødte;
• enurese;
• gjenværende parese etter cerebrovaskulær hendelse, inkludert hjerneslag;
• psykogen og spinal impotens;
• mild og moderat grad av manifestasjon av nevropsykopatologiske tilstander ved senil demens (senil demens) av Alzheimers sykdomstype.

Bruk av galantaminhydrobromid er fullt berettiget ved forekomst av postoperative nevrologiske syndromer som perifer lammelse og parese (inkludert atoni i tarm og blære).

I tillegg brukes galantaminhydrobromid som motgift ved forgiftning (eller overdose) med parasympatolytiske legemidler som inneholder atropin og lignende stoffer.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Utgivelsesskjema

Galantaminhydrobromid er tilgjengelig i form av 0,25 %, 0,5 % og 1 % injeksjonsløsninger – i 1 ml ampuller (i pakninger med 10 ampuller).

[ 7 ]

Farmakodynamikk

Det aktive stoffet i dette legemidlet er en nitrogenholdig naturlig forbindelse isolert fra løkene til snøklokken Galantus Woronowi A. Los. – alkaloidet galantamin (i form av hydrobromid).

Galantaminhydrobromid reduserer aktiviteten til kolinesterase, et enzym som deltar i hydrolysen (nedbrytningen) av acetylkolin, et kolinderivat som er nødvendig for overføring av nerveimpulser. Ved å akselerere prosessen med nedbrytning av acetylkolin i kolinerge synapser, blokkeres effekten av kolinesterase-enzymet midlertidig. Som et resultat øker innholdet av acetylkolin i nevromuskulære synapser. Dette fører til at eksitasjonen av nervefibrene øker, og prosessen med å overføre nerveimpulsen til muskelvevet blir mer intens.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetikk

Etter parenteral administrering av galantaminhydrobromid under huden absorberes det raskt i blodet, med ubetydelig binding til plasmaproteiner. Legemidlet penetrerer blod-hjerne-barrieren.

Terapeutisk konsentrasjon av virkestoffet i blodplasma observeres omtrent 25–30 minutter etter injeksjon. Metabolismen skjer gradvis, halveringstiden for biologiske transformasjonsprodukter er nesten fem timer. Metabolitter av galantaminhydrobromid skilles ut av nyrene med urin.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dosering og administrasjon

Administrasjonsmåte for galantaminhydrobromid - subkutane injeksjoner. Doseringen bestemmes individuelt av legen. Standarddosen av en 1 % løsning av legemidlet for voksne er 0,25–1 ml én eller to ganger daglig. Maksimal daglig dose er 2 ml av en 1 % løsning.

Dosen for barn avhenger av alder: opptil 2 år - 0,1–0,2 ml (0,25 % løsning), 3–5 år - 0,2–0,4 ml; 7–8 år - 0,3–0,8 ml; 9–13 år - 0,5 ml (0,25 % løsning). Fra 14 år og oppover - 1 ml 0,5 % løsning. Behandlingsvarigheten er fra 10 til 30 dager.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Bruk galantaminhydrobromid under graviditet

Under graviditet er det mulig hvis den potensielle fordelen for moren oppveier den mulige risikoen for fosteret.

Kontra

Bruk av galantaminhydrobromid er kontraindisert ved angina pectoris og hjertesvikt, redusert hjertefrekvens (bradykardi), bronkial astma, epilepsi og hos pasienter med ufrivillige sammentrekninger av lemmusklene (hyperkinese).

Bivirkninger galantaminhydrobromid

Behandling med dette legemidlet medfører vanligvis ingen uønskede bivirkninger.

Men individuell overfølsomhet for galantamin er mulig, så vel som overdosering, som har symptomer som svimmelhet, langsom puls (bradykardi) og dysfunksjon i spyttkjertlene (økt spyttproduksjon og sikling). I en slik situasjon anbefales subkutan eller intravenøs administrering av atropinsulfat (1 ml 0,1 % løsning).

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Overdose

Symptomer: muskelsvakhet eller fascikulasjoner, alvorlig kvalme, oppkast, magekramper, økt spyttsekresjon, tåreproduksjon, urin- og avføringsinkontinens, alvorlig svetting, redusert blodtrykk, bradykardi, kollaps og kramper. Alvorlig muskelsvakhet kombinert med hypersekresjon av luftrørsslimhinnen og bronkospasme kan føre til dødelig luftveisobstruksjon.

Erfaring etter markedsføring (utilsiktet inntak av 32 mg av legemidlet): utvikling av torsades de pointes, forlengelse av QT-intervallet, ventrikulær takykardi med kortvarig bevissthetstap.

[ 23 ]

Lagringsforhold

Oppbevaringsforhold: Galantaminhydrobromid er inkludert i liste A, og bør oppbevares mørkt ved romtemperatur.

[ 24 ]

Holdbarhet

Utløpsdatoen for legemidlet er angitt på emballasjen.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]