Heparsil

Geparsil er inkludert i kategorien legemidler med leverbeskyttende effekt. Det inneholder det aktive elementet silymarin, som utvinnes fra fruktene av marietistel. Stoffet er en blanding av 4 forskjellige isomerer av flavonolignaner: isosilibinin med silibinin, samt silychristin med silidanin.

Legemidlet har antitoksisk og hepatoprotektiv aktivitet. Den antihepatotoksiske effekten av silymarin utvikles gjennom konkurrerende interaksjon med endene av relativt korresponderende toksiner inne i veggene til hepatocytter. Dette fører til utvikling av en membranstabiliserende effekt. Som et resultat avtar leverfibrose og steatose.

Indikasjoner Heparsila

Det brukes i tilfeller av leverforgiftning, samt til vedlikeholdsbehandling hos personer med betennelse som påvirker leveren (kronisk) eller med levercirrose.

Utgivelsesskjema

Den medisinske komponenten frigjøres i kapsler - 12 stk. i en cellepakning, 5 eller 10 pakker i en eske. Den kan også frigjøres i beholdere - 30 eller 50 kapsler.

Farmakodynamikk

Silymarin har en celleregulerende og metabolsk effekt, hemmer funksjonen til 5-lipoksygenase-signalveien (spesielt LTB4-komponenten), og stabiliserer også permeabiliteten til celleveggen og syntetiseres med reaktive oksygenfrie radikaler.

Det aktive stoffet stimulerer også fosfolipid- og proteinbinding (funksjonelle og strukturelle proteiner) inne i de berørte levercellene (stabiliserer lipidmetabolismen) og normaliserer aktiviteten til veggene deres, og syntetiserer samtidig frie radikaler (har en antioksidanteffekt), og beskytter dermed leverceller mot negative påvirkninger og bidrar til å gjenopprette dem.

Effekten av flavonoider skyldes deres antioksidantaktivitet og evne til å forbedre mikrosirkulasjonen. Den kliniske manifestasjonen av disse effektene er en forbedring av objektive og subjektive tegn, samt stabilisering av leverfunksjonsverdier (reduksjon i bilirubin, transaminase og γ-globulin). Som et resultat forbedres helsen og symptomer forbundet med fordøyelsesaktivitet lindres, og hos personer med nedsatt matopptak (på grunn av leverskade) forbedres appetitten.

[ 1 ]

Farmakokinetikk

Når det tas oralt, absorberes silymarin lavt i mage-tarmkanalen. Det deltar i sirkulasjonsprosessene i lever og tarm. Det er ingen akkumulering av stoffet.

Det distribueres intensivt i kroppen. Tester utført med 14C-merket silibinin viste at komponenten finnes i store mengder i leveren; nivåene er svært lave i lunger, nyrer, hjerte og andre organer.

Silymarins metabolske prosesser utvikles i leveren ved hjelp av konjugering. Sulfater og glukuronider (metabolske komponenter) finnes i gallen.

Halveringstiden til silymarin er 6 timer. Utskillelse skjer hovedsakelig med galle (omtrent 80 %) i form av sulfater med glukuronider. Bare en liten del av legemidlet skilles ut med urin (omtrent 5 %).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosering og administrasjon

Legemidlet tas oralt etter måltider. Kapslene svelges hele, uten å tygge, med rent vann.

Det er nødvendig å ta 1–2 kapsler av medisinen 3 ganger daglig (tilsvarende 0,07–0,14 g silymarin).

Behandlingsvarigheten velges individuelt av den behandlende legen, under hensyntagen til patologiens progresjon, samt dens natur.

I gjennomsnitt varer det terapeutiske kurset vanligvis 3 måneder.

[ 14 ]

Bruk Heparsila under graviditet

Det finnes ingen informasjon om den terapeutiske effekten og sikkerheten til Heparsil ved bruk under amming eller graviditet.

Kontra

Kontraindisert for bruk i tilfeller av alvorlig intoleranse mot stoffets komponenter, samt i tilfeller av rusmiddel av ulik opprinnelse i den aktive fasen.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Bivirkninger Heparsila

Medikasjonen tolereres vanligvis uten komplikasjoner. Bare av og til, med sterk personlig følsomhet, kan pasienten oppleve bivirkninger:

• skade på fordøyelsesfunksjonen: oppkast, diaré, halsbrann, kvalme og dyspepsi;
• lidelser som påvirker subkutant vev og epidermis: epidermale tegn på allergi opptrer sporadisk - utslett eller kløe, samt potensiering av alopecia;
• lidelser som påvirker urinveiene: potensering av diurese forekommer av og til;
• problemer med luftveiene: dyspné oppstår av og til;
• andre symptomer: av og til er det en forsterkning av eksisterende vestibulære lidelser.

Negative manifestasjoner er midlertidige og forsvinner etter seponering av legemidlet, uten bruk av ytterligere spesielle tiltak.

[ 13 ]

Overdose

Hvis for mye av legemidlet inntas, bør oppkast fremkalles, mageskylling bør utføres og aktivt kull bør gis til pasienten. Symptomatisk behandling bør utføres om nødvendig.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinert bruk av legemidlet med oral prevensjon og medisiner som brukes i østrogenbehandling kan føre til en svekkelse av den terapeutiske aktiviteten til sistnevnte.

Siden silymarin undertrykker aktiviteten til hemoprotein P450-systemet, forårsaker det potensering av virkningen av individuelle legemidler:

• antikoagulantia (inkludert warfarin med klopidogrel);
• antiallergiske medisiner (for eksempel fexofenadin);
• hypokolesterolemiske midler (som lovastatin);
• antipsykotika (diazepam og alprozolam med lorazepam);
• soppdrepende midler (inkludert ketokonazol);
• visse midler som brukes ved karsinom (for eksempel vinblastin).

Lagringsforhold

Geparsil skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperatur – ikke høyere enn 25 °C.

Holdbarhet

Heparsil kan brukes i en periode på 24 måneder fra salgsdatoen for legemidlet.

Søknad for barn

Erfaring med bruk av legemidlet hos barn under 14 år er begrenset, og det er derfor det ikke foreskrevet til denne aldersgruppen.

Analoger

Analogene til stoffet er Darsil, Legalon og Karsil med Silibor, samt Karsil Forte og Silibor Max.

Anmeldelser

Geparsil får gode anmeldelser fra pasienter - medisinen viser høy terapeutisk effektivitet, og bidrar til å behandle lidelsene som er foreskrevet av indikasjonene. Ulempene inkluderer den høye kostnaden av medisinen.