Glyklada

Gliclada, som inneholder gliklazid, er et oralt hypoglykemisk middel av andre generasjon fra gruppen sulfonylurea-derivater som brukes til å behandle ikke-insulinavhengig diabetes mellitus (type 2). Gliclazid forbedrer insulinsekresjonen og kan ha en effekt på å redusere insulinresistens observert hos pasienter med denne typen diabetes. Effektene av gliklazid inkluderer en reduksjon i blodsukkernivået som opprettholdes ved både kortvarig og langvarig bruk, og er sammenlignbare med resultatene oppnådd med andre sulfonylurea-midler.

Det er spesielt verdt å merke seg at gliklazid kan være nyttig hos pasienter med diabetisk retinopati gjennom sine hematobiologiske virkninger, og tillegg av gliklazid til insulinbehandling muliggjør en reduksjon i insulindosen. Dermed er gliklazid effektivt i å korrigere metabolske abnormaliteter forbundet med ikke-insulinavhengig diabetes, og kan ha den ekstra fordelen at det potensielt kan bremse utviklingen av diabetisk retinopati. Disse egenskapene, sammen med god toleranse og lav forekomst av hypoglykemi, gir gliklazid en viktig plass blant de tilgjengelige orale hypoglykemiske midlene for kontroll av ikke-insulinavhengig diabetes (Palmer & Brogden, 1993).

Indikasjoner Glykladene

Glyclada brukes til å behandle diabetes type 2. Denne medisinen foreskrives når kosthold, mosjon og livsstilsendringer ikke er effektive nok til å kontrollere blodsukkernivået. Den kan brukes alene eller i kombinasjon med andre antidiabetika, som metformin eller insulin, avhengig av den enkelte pasientens situasjon.

Utgivelsesskjema

Glyclada er vanligvis tilgjengelig som en tablett som skal tas gjennom munnen.

Farmakodynamikk

1. Virkningsmekanisme:

   • Glyclada virker ved å stimulere frigjøringen av insulin fra β-cellene i bukspyttkjertelen.
   • Det øker også vevsfølsomheten for insulin, noe som forbedrer kroppens bruk av glukose og senker blodsukkernivået.
   • Det er viktig å merke seg at Gliclada vanligvis ikke forårsaker hypoglykemi når det brukes i riktig dosering, noe som gjør det til et foretrukket blodsukkerkontrollmiddel for pasienter med diabetes.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Gliklazid absorberes vanligvis godt fra mage-tarmkanalen etter oral administrering. Maksimal plasmakonsentrasjon nås vanligvis 1–4 timer etter administrering.
2. Metabolisme: Etter absorpsjon metaboliseres gliklazid i leveren. Hovedmetabolitten er den aktive formen av gliklazid, som har hypoglykemisk effekt.
3. Utskillelse: Gliclazid skilles primært ut i urinen som metabolitter. Hos pasienter med normal nyrefunksjon er eliminasjonshalveringstiden for gliclazid omtrent 8–12 timer.
4. Lever: Siden gliclazid metaboliseres i leveren, kan dosejusteringer være nødvendig hos pasienter med nedsatt leverfunksjon.
5. Nyrer: Siden gliclazid skilles ut i urinen, kan dosejustering være nødvendig hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
6. Virkningsvarighet: Virkningsvarigheten til gliclazid er omtrent 12–24 timer, noe som gjør at det kan tas én eller to ganger daglig.

Dosering og administrasjon

1. Bruksanvisning:

   • Glyclada tas vanligvis oralt, før måltider.
   • Tablettene skal svelges hele med en liten mengde vann.
   • Det anbefales å ta tablettene hver dag til samme tid på dagen for å sikre stabile nivåer av legemidlet i blodet.

2. Dosering:

   • Doseringen av Glyclada bestemmes av legen avhengig av pasientens individuelle behov og alvorlighetsgraden av sykdommen.
   • Vanlig anbefalt startdose for voksne er 30 mg tatt én gang daglig.
   • Dosen kan økes til 60 eller 120 mg per dag, avhengig av responsen på behandlingen og legens anbefalinger.

3. Opptaksvarighet:

   • Varigheten av bruken av Glyclada bestemmes av legen og avhenger av diabetesens art og alvorlighetsgrad.
   • Legemidlet tas vanligvis over en lengre periode for å opprettholde stabile blodsukkernivåer.

Bruk Glykladene under graviditet

Bruk av gliklazid (Gliclad) under graviditet anbefales ikke på grunn av begrensede data om sikkerheten for fosteret. Eksisterende studier viser at bruk av gliklazid under graviditet ikke er assosiert med økt risiko for sykehusinnleggelse hos mor eller negative nyfødtutfall sammenlignet med bruk av metformin. Antallet svangerskap som er studert er imidlertid begrenset, noe som er en viktig begrensning (Kelty et al., 2020).

I et annet tilfelle, til tross for normalt graviditetsutfall etter eksponering for gliclazid og ramipril i de første 16 ukene, bemerkes det at dette ikke gir klare bevis for sikkerheten til disse legemidlene under graviditet, spesielt gitt de kjente risikoene forbundet med ACE-hemmere som ramipril (Kolağası et al., 2009).

Derfor bør gliclazid unngås under graviditet, spesielt uten nøye samråd med en lege som kan vurdere potensielle risikoer og fordeler ved bruk.

Kontra

1. Overfølsomhet: Personer med kjent overfølsomhet for gliclazid eller noen av innholdsstoffene i legemidlet bør ikke ta Gliclada.
2. Diabetes mellitus type 1: Gliclazid anbefales ikke til behandling av diabetes mellitus type 1, som kjennetegnes av absolutt insulinmangel.
3. Antidiabetika: Bruk av gliklazid kan være kontraindisert hos pasienter som tar visse antidiabetika eller insulin, spesielt hvis dette kan føre til hypoglykemi.
4. Nedsatt leverfunksjon: Hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon bør Glyclada brukes med forsiktighet og under medisinsk tilsyn, da endringer i legemiddelmetabolismen kan kreve dosejustering.
5. Graviditet og amming: Det finnes begrenset informasjon om sikkerheten til gliclazid under graviditet og amming, så bruk i denne perioden bør kun utføres etter anbefaling fra lege.
6. Pediatrisk populasjon: Effekten og sikkerheten til Glyclada hos barn er ikke fastslått, så bruk hos barn kan kreve konsultasjon med lege.
7. Eldre: Hos eldre pasienter kan det være nødvendig med mer nøye forskrivning og regelmessig overvåking ved bruk av gliclazid.

Bivirkninger Glykladene

1. Hypoglykemi (lavt blodsukker), spesielt hvis du ikke følger en diett eller hvis du tar det sammen med andre antidiabetika.
2. Hudintoleranse mot sollys (lysfølsomhet).
3. Økt blodsukkernivå (hyperglykemi) ved bruk av høye doser av legemidlet.
4. Mage-tarmlidelser som kvalme, oppkast, diaré, forstoppelse.
5. Hodepine, tretthet, døsighet.
6. Forhøyede leverenzymer.
7. I sjeldne tilfeller kan allergiske reaksjoner forekomme, inkludert hudutslett, kløe eller angioødem.

Overdose

1. Hodepine og svimmelhet.
2. Uregelmessig hjerterytme eller hjertebank.
3. Uregelmessig pust eller pustevansker.
4. Svakhet, døsighet eller tretthet.
5. Angst, nervøsitet eller irritabilitet.
6. Sult eller skjelving.
7. Bevissthetstap eller koma.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Legemidler som øker den hypoglykemiske effekten: Legemidler som senker blodsukkernivået (f.eks. insulin eller andre hypoglykemiske midler) kan øke den hypoglykemiske effekten av gliklazid. Dette kan føre til hypoglykemi (lavt blodsukker) og krever nøye overvåking av blodsukkernivået.
2. Legemidler som øker blodsukkernivået: Enkelte legemidler, som glukokortikosteroider (f.eks. prednison) eller noen diuretika (f.eks. tiaziddiuretika), kan øke blodsukkernivået. Dette kan redusere effekten av Glyclada og kreve justering av doseringen.
3. Legemidler som påvirker leveren: Siden Glyclada metaboliseres i leveren, kan legemidler som påvirker leverfunksjonen (f.eks. hemmere eller indusere av leverenzymer) endre farmakokinetikken. Dette kan kreve dosejustering av Glyclada hos pasienter med leverdysfunksjon.
4. Alkohol: Inntak av alkohol i kombinasjon med gliklazid kan øke risikoen for hypoglykemi. Dette er fordi alkohol kan forsterke den hypoglykemiske effekten av gliklazid.
5. Legemidler som påvirker nyrefunksjonen: Siden Glyclada skilles ut i urinen, kan legemidler som påvirker nyrefunksjonen (f.eks. diuretika eller nefrotoksiske legemidler) endre farmakokinetikken og kreve dosejustering.