Glycyram

Glycyram, også kjent som ammoniumglysyrrhizinat, er et derivat av glykyrrhizinsyre, den aktive komponenten i lakrisrot (Glycyrrhiza glabra). Denne forbindelsen har en uttalt betennelsesdempende og antiallergisk effekt, lik virkningen av kortikosteroider. Glykyrrhizinsyre og dens derivater er mye brukt i medisin på grunn av deres farmakologiske egenskaper.

Ammoniumglysyrrhizinat kan brukes til å behandle inflammatoriske hudsykdommer og andre tilstander forbundet med betennelse og allergier. Det brukes også som et adjuvans i medisiner for å forbedre smaken og som en potensiell behandling for noen virusinfeksjoner.

Nyere studier viser at ammoniumglycyrrhizinat administrert i form av ultradeformerbare liposomer effektivt reduserer hudbetennelse hos friske frivillige, noe som gjør det til et potensielt middel for topisk tilførsel av betennelsesdempende legemidler (Barone et al., 2020).

Indikasjoner Glycyram

1. Hoste av ulike etiologier, inkludert hoste forbundet med akutte luftveisinfeksjoner og influensa.
2. Sykdommer i øvre luftveier, som bronkitt, trakeitt, laryngitt.
3. Tett nese som følger med forkjølelse eller allergisk rhinitt.
4. Forebygging og behandling av akutt og kronisk rhinosinusitt.
5. Rhinitt av ulik opprinnelse, inkludert allergisk og vasomotorisk rhinitt.
6. Rhinitt hos røykere og yrkesrisikogrupper.

Utgivelsesskjema

Glycyram (ammoniumglycyrrhizinat) er ofte tilgjengelig i flere former, inkludert tabletter, sirup og injeksjonsløsninger.

Farmakodynamikk

1. Antiinflammatorisk virkning:

   • Ammoniumglycyrrhizinat har en antiinflammatorisk effekt ved å undertrykke aktiviteten til enzymer som er ansvarlige for dannelsen av inflammatoriske cytokiner som interleukin-1 og interleukin-6, samt hemme aktiviteten til fosfolipase A2, noe som fører til en reduksjon i dannelsen av prostaglandin E2.
   • Disse mekanismene kan føre til en reduksjon i betennelse og tilhørende symptomer som smerte, hevelse og rødhet.

2. Antiviral virkning:

   • Ammoniumglysyrrhizinat har også antiviral aktivitet. Det bidrar til å hemme virusreplikasjon, inkludert herpesviruset, ved å påvirke ulike stadier av virussyklusen, inkludert celleinntreden, replikasjon og montering av viruspartikler.

3. Antiulcerativ virkning:

   • Ammoniumglycyrrhizinat har også en antiulcerativ effekt på grunn av stimulering av slimsekresjon og dens beskyttende effekt på mageslimhinnen.

4. Immunmodulerende virkning:

   • Noen studier tyder på at ammoniumglycyrrhizinat kan modulere immunforsvaret, forbedre dets forsvarsfunksjoner og antiinflammatoriske responser.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Etter oral administrering av ammoniumglysyrrhizinat kan det delvis absorberes fra mage-tarmkanalen. Imidlertid forblir en betydelig del av legemidlet vanligvis i mage-tarmkanalen og har en lokal effekt på slimhinnen i luftveiene.
2. Metabolisme: Ammoniumglysyrrhizinat kan metaboliseres i leveren og danne aktive metabolitter. Imidlertid metaboliseres ikke mesteparten av legemidlet og skilles ut uendret.
3. Utskillelse: Ammoniumglysyrrhizinat skilles ut fra kroppen primært gjennom nyrene i form av metabolitter og uendret.
4. Maksimal blodkonsentrasjon og virkningsvarighet: På grunn av lokal bruk som sirup eller sugetabletter, vurderes vanligvis ikke maksimal blodkonsentrasjon og virkningsvarighet av ammoniumglysyrrhizinat, da virkningen er rettet mot luftveisslimhinnen.
5. Interaksjoner med andre legemidler: Informasjon om interaksjoner mellom ammoniumglysyrrhizinat og andre legemidler er begrenset. Interaksjoner med andre legemidler er imidlertid mulige, spesielt når flere legemidler brukes samtidig.
6. Bivirkninger: Ved bruk av ammoniumglysyrrhizinat kan ulike bivirkninger oppstå, som hypertensjon, væske- og natriumretensjon, hypokalemi, undertrykkelse av binyrebarkfunksjonen og andre.

Dosering og administrasjon

1. Piller:

   • Glycyram-tabletter tas vanligvis oralt, dvs. gjennom munnen.
   • De tas vanligvis etter måltider.
   • Doseringen avhenger vanligvis av alvorlighetsgraden av tilstanden og legens anbefalinger. Vanligvis foreskrives voksne 100–200 mg 3–4 ganger daglig.

2. Sirup:

   • Glycyramsirup tas også oralt, ofte etter måltider.
   • For voksne anbefales det vanligvis å ta 5–10 ml sirup 3–4 ganger daglig.

3. Injeksjonsløsninger:

   • Injiserbare former kan brukes til å behandle akutte tilstander når oral administrering ikke er mulig eller ikke effektiv.
   • Doseringen av injeksjoner bestemmes vanligvis av legen avhengig av pasientens tilstand.

Bruk Glycyram under graviditet

Bruk av ammoniumglysyrrhizinat (Glycyram) under graviditet kan utgjøre en risiko for fosteret. I en studie på rotter ble det vist at ammoniumglysyrrhizinat forårsaket en økning i embryonal dødelighet og ekstern blødning hos fosteret. En økning i mindre skjelettavvik, spesielt forandringer i thoraxvirvelen, og en betydelig økning i renal ektopi ble også observert ved den høyeste dosen (Mantovani et al., 1988).

Disse resultatene indikerer mulig embryotoksisitet av ammoniumglysyrrhizinat, spesielt ved høye doser, noe som bør tas i betraktning ved bruk under graviditet. Det er nødvendig å konsultere lege før bruk av dette stoffet, med tanke på potensielle risikoer.

Kontra

1. Overfølsomhet: Personer med kjent overfølsomhet for ammoniumglysyrrhizinat eller andre komponenter i legemidlet bør ikke bruke Glycyram.
2. Hypertensjon: Det er kjent at glykyrrhizinsyren i ammoniumglykyrrhizinat kan øke nivået av glukokortikoider i kroppen, noe som kan føre til natrium- og væskeansamling i kroppen og dermed øke blodtrykket. Derfor kan bruk av Glycyram være kontraindisert ved høyt blodtrykk.
3. Hjertesykdom: Hos pasienter med alvorlige hjertesykdommer som hjertesvikt, arytmier eller tidligere hjerteinfarkt, kan bruk av Glycyram være kontraindisert på grunn av risikoen for forverring av disse tilstandene.
4. Nyresykdom: Hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon kan bruken av Glycyram være begrenset på grunn av mulig akkumulering av metabolitter og forverring av nyrefunksjonen.
5. Graviditet og amming: Data om sikkerheten til Glyciram under graviditet og amming er begrenset, så bruk i denne perioden bør kun utføres etter anbefaling fra lege.
6. Pediatrisk populasjon: Sikkerheten og effekten av Glycyram hos barn er kanskje ikke fullt ut forstått, så bruk hos barn kan kreve konsultasjon med lege.
7. Akutt leversykdom: Glycyram kan være kontraindisert ved akutt leversykdom på grunn av risikoen for forverring av leverfunksjonen.

Bivirkninger Glycyram

1. Endringer i smaksopplevelser.
2. Oppkast og kvalme.
3. Oppblåsthet og ubehag i den epigastriske regionen.
4. Allergiske reaksjoner som hudutslett, kløe og elveblest.
5. Økning i trykk.
6. Økt slimutskillelse.
7. Hodepine.
8. I sjeldne tilfeller kan kaliumnivået i blodet øke.

Overdose

1. Hypertensjon og ødem: Ammoniumglysyrrhizinat kan forårsake væske- og natriumretensjon, som igjen kan føre til økt blodtrykk og ødem.
2. Hypokalemi: Langvarig bruk av ammoniumglysyrrhizinat kan forårsake kaliumtap og hypokalemi, noe som kan føre til muskelsvakhet, unormal hjerterytme og andre symptomer.
3. Hypernatremi: Overdose kan føre til økte natriumnivåer i blodet, noe som kan forårsake ulike lidelser som hodepine, anfall, søvnløshet osv.
4. Forgiftning og rus: Ved betydelig overdose kan det utvikles forgiftning og rus, som kan manifestere seg i form av kvalme, oppkast, magesmerter, svimmelhet, døsighet og andre symptomer.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Legemidler som øker risikoen for bivirkninger:

   • Legemidler som også kan forårsake væske- og natriumretensjon eller øke kalemi (f.eks. diuretika) kan forsterke disse bivirkningene når de brukes samtidig med ammoniumglysyrrhizinat.

2. Medisiner som påvirker elektrolyttbalansen:

   • Legemidler som også kan øke eller redusere kaliumnivået i kroppen (f.eks. antiarytmika) kan interagere med ammoniumglysyrrhizinat, noe som muligens kan føre til elektrolyttforstyrrelser.

3. Legemidler som påvirker sentralnervesystemet:

   • Legemidler som forårsaker depresjon av sentralnervesystemet (f.eks. hypnotika, smertestillende midler) kan forsterke den beroligende effekten av ammoniumglysyrrhizinat, noe som kan føre til økt døsighet og redusert reaksjonstid.

4. Legemidler som påvirker nyre- og leverfunksjon:

   • Legemidler som kan ha negative effekter på nyre- eller leverfunksjon kan interagere med ammoniumglysyrrhizinat, siden metabolismen og utskillelsen i stor grad er avhengig av disse organene.

5. Antikoagulantia og legemidler som påvirker blodkoagulasjonen:

   • Samtidig bruk av ammoniumglysyrrhizinat med antikoagulantia eller legemidler som påvirker blodkoagulasjonen kan øke risikoen for blødning.

6. Legemidler som øker pH-verdien i mage-tarmkanalen:

   • Inntak av syrenøytraliserende midler eller legemidler som øker pH-verdien i mage-tarmkanalen kan redusere absorpsjonen av ammoniumglysyrrhizinat.