
Alt iLive-innhold blir gjennomgått med medisin eller faktisk kontrollert for å sikre så mye faktuell nøyaktighet som mulig.
Vi har strenge retningslinjer for innkjøp og kun kobling til anerkjente medieområder, akademiske forskningsinstitusjoner og, når det er mulig, medisinsk peer-evaluerte studier. Merk at tallene i parenteser ([1], [2], etc.) er klikkbare koblinger til disse studiene.
Hvis du føler at noe av innholdet vårt er unøyaktig, utdatert eller ellers tvilsomt, velg det og trykk Ctrl + Enter.
Ilomedin
Medisinsk ekspert av artikkelen
Sist anmeldt: 03.07.2025

Ilomedin er et blodplatehemmende middel. Det er et konsentrat som kreves for å tilberede en infusjonsløsning.
[ 1 ]
ATC klassifisering
Aktive ingredienser
Farmakologisk gruppe
Farmakologisk effekt
Indikasjoner Ilomedina
Det er indisert for eliminering av slike lidelser:
- Buergers sykdom, som oppstår mot bakgrunnen av en kritisk grad av iskemi i lemmene, hvis det ikke er indikasjoner på revaskularisering;
- alvorlig grad av utslettende endarteritt (spesielt hvis det er risiko for amputasjon, og også hvis det ikke er mulig å utføre angioplastikk eller operere på karene);
- alvorlig Raynauds syndrom (som fører til uførhet), som ikke kan behandles med andre legemidler.
Farmakodynamikk
Iloprost er en syntetisk analog av stoffet prostacyklin. Dens farmakologiske egenskaper:
- hemming av adhesjonsprosesser, aggregering og også frigjøring av blodplater;
- utvidelse av venoler med arterioler;
- styrking av kapillærtetthet, og samtidig styrking av svekkede karvegger i mikrosirkulasjonssystemet (med permeabilitet forårsaket av slike ledere som histamin eller serotonin);
- aktivering av prosessen med intern fibrinolyse;
- betennelsesdempende egenskaper (bremser adhesjonen av leukocytter i endotelskader, og i tillegg leukocyttakkumulering i skadet vev og svekker tumornekrosefrigjøringsfaktoren).
Farmakokinetikk
Legemidlet når sitt likevektsnivå i plasma 10–20 minutter etter at infusjonen startet. Denne indikatoren er lineært avhengig av infusjonshastigheten (hvis den er 3 ng/kg/minutt, vil konsentrasjonsnivået av stoffet være omtrent 135 ± 24 pg/ml). Etter fullført infusjon avtar plasmaindikatoren for den aktive komponenten i legemidlet raskt (på grunn av økt intensitet i metabolismen).
Plasmaclearance-hastigheten er 20 ± 5 ml/kg/minutt. Plasmahalveringstiden (terminalfasen) er 30 minutter. Som et resultat vil legemiddelnivået være mindre enn 10 % av likevektsnivået 2 timer etter at infusjonen er fullført.
Legemidlet kan ikke interagere med andre legemidler på proteinsyntesenivå, siden mesteparten av dets aktive komponent syntetiseres med plasmaalbumin (med protein er syntesen 60 %), noe som resulterer i at en svært liten mengde fritt iloprost gjenstår. Samtidig er sannsynligheten for at iloprost påvirker biotransformasjonsprosessene til andre legemidler ekstremt lav (på grunn av dets metabolske veier og lave absolutte dosering).
Stoffet metaboliseres via den β-oksidative prosessen i sidekarboksylkjeden. Ingen utskillelse av den uendrede komponenten skjer. Hovednedbrytningsproduktet er tetranor-iloprost, som går over i urinen (konjugert og fri form) i form av 4 diastereoisomerer. Denne metabolitten har ingen farmakologisk aktivitet (dette ble vist ved dyreforsøk). In vitro-testdata viser at metabolismen av stoffet i lungene er svært lik ved inhalasjon eller intravenøs administrasjon.
Hos personer med sunn nyre- og leverfunksjon skjer iloprost-utskillelse etter infusjonsprosedyren ofte i to faser med halveringstider på henholdsvis 3–5 og 15–30 minutter. Den totale clearance-hastigheten for komponenten er omtrent 20 ml/kg/minutt, noe som viser tilstedeværelsen av en ekstrahepatisk metabolsk vei for stoffet.
Frivillige ble testet for å bestemme massefraksjonen av nedbrytningsprodukter (ved bruk av 3H-iloprost). Etter infusjon var den totale radioaktiviteten 81 %, og 12 % og 68 % ble funnet i henholdsvis avføring og urin. Nedbrytningsprodukter skilles ut i urin og plasma på en 2-fase måte. Halveringstiden i fase 1 er omtrent 2 timer, og i fase 2 omtrent 5 timer. Fra urin er halveringstiden henholdsvis 2 og 18 timer.
Ved nedsatt nyrefunksjon (sluttstadie nyresvikt). Studier av personer med denne lidelsen som også har gjennomgått periodisk dialyse viser at clearance-hastigheten etter intravenøse infusjoner av legemidlet er mye lavere (i gjennomsnitt 5 ± 2 ml/minutt/kg) enn den samme hastigheten hos personer med nyresvikt som ikke har gjennomgått periodisk dialyse (med en gjennomsnittlig hastighet på 18 ± 2 ml/minutt/kg).
Med nedsatt leverfunksjon. Siden mesteparten av det aktive stoffet i legemidlet metaboliseres i leveren, påvirker endringer i dets funksjon plasmaverdiene til legemidlet. Resultatene av tester som involverte 8 personer med levercirrose viste at gjennomsnittlig clearance-nivå for stoffet var 10 ml/minutt/kg.
[ 9 ]
Dosering og administrasjon
Bruk av legemidler er kun tillatt under konstant overvåking av pasienten (på sykehus eller poliklinisk fasiliteter som har nødvendig utstyr).
Hos kvinner må muligheten for graviditet utelukkes før behandlingen starter.
Det fortynnede legemidlet bør administreres som en infusjon over 6 timer (administrasjonsmetode - gjennom et kateter i den sentrale venen eller uten kateter i den perifere venen) hver dag. Infusjonshastigheten bestemmes av pasientens individuelle følsomhet og er omtrent 0,5–2 ng/kg/minutt.
Infusjonsløsningen må tilberedes daglig for å sikre legemidlets sterilitet. Løsemiddelet og stoffet i ampullen må blandes grundig.
Det er nødvendig å bestemme hjertefrekvensindikatorene, samt blodtrykksnivået før du starter kurset, og deretter etter hver økning i infusjonshastigheten.
I løpet av de første 2–3 dagene bestemmes toleransen for legemidlet (terapien starter med introduksjon av legemidlet med en hastighet på 0,5 ng/kg/minutt i en halvtime). Deretter økes doseringen gradvis omtrent hver halvtime med 0,5 ng/kg/minutt inntil en hastighet på 2 ng/kg/minutt er nådd. En mer presis hastighet velges under hensyntagen til personens vekt, med den maksimalt tolererte dosen innenfor 0,5–2 ng/kg/minutt.
Dersom pasienten utvikler bivirkninger som redusert blodtrykk, hodepine eller kvalme, bør administreringshastigheten reduseres til et nivå som tolereres godt av pasienten. Dersom alvorlige bivirkninger oppstår, bør infusjonen stoppes. Senere gjenopptas behandlingen (infusjoner administreres ofte i 1 måned) med den doseringen som var passende for personen de første 2–3 dagene, ved valg av infusjonshastighet.
Bruk Ilomedina under graviditet
Legemidlet er forbudt for bruk av gravide og ammende kvinner. Det finnes ingen informasjon om bruk av legemidlet under graviditet.
Preklinisk testing viste at legemidlet har en toksisk effekt på rottefostre, selv om det ikke påvirker fosterutviklingen hos aper og kaniner.
Siden det ikke finnes informasjon om mulig risiko ved medisinsk bruk av Ilomedin, bør kvinner i fertil alder bruke pålitelig prevensjon gjennom hele behandlingsperioden med legemidlet.
Det finnes ingen informasjon om stoffets overgang til morsmelk, men samtidig, fordi det går over i rottemelk i små mengder, anbefales det ikke å bruke legemidlet under amming.
Kontra
Blant kontraindikasjonene til legemidlet:
- smertefulle tilstander der sannsynligheten for blødning øker på grunn av stoffets effekt på blodplater (for eksempel et aktivt stadium av et magesår, intrakraniell blødning eller traume);
- alvorlig form for koronar hjertesykdom eller ustabil type angina;
- hjerteinfarkt som har oppstått i løpet av de siste seks månedene;
- akutt eller kronisk stadium av hjertesvikt (grad 2-4 i henhold til NYHA-klassifiseringen);
- mistanke om utvikling av kongestiv lungesykdom;
- intoleranse mot iloprost eller andre komponenter i legemidlet.
Nå til dags er det kun tillatt med isolerte tilfeller av narkotikabruk blant ungdom og barn.
Bivirkninger Ilomedina
Følgende bivirkninger ble ofte observert som følge av bruk av legemidlet under kliniske studier: oppkast, hetetokter, hyperhidrose, samt kvalme og hodepine. De forekom hovedsakelig i den innledende fasen av behandlingen under titrering for å velge optimal dosering for hver pasient. Men disse manifestasjonene forsvinner vanligvis raskt etter at doseringen reduseres.
De alvorligste bivirkningene ved bruk av legemidler var cerebrovaskulære manifestasjoner, lungeemboli, hjerteinfarkt, redusert blodtrykk og hjertesvikt. I tillegg utviklet det seg astma, takykardi, lungeødem og angina pectoris, og i tillegg forekom kramper eller dyspné.
En annen kategori av bivirkninger er relatert til lokale reaksjoner på infusjonsstedet. For eksempel kan smerte og rødhet oppstå på prosedyrestedet. På grunn av utvidelse av blodårer i huden kan det også av og til oppstå erytem (i form av en stripe) på infusjonsstedet.
Bivirkninger som har blitt identifisert under kliniske studier og observasjoner etter markedsføring hos personer behandlet med Ilomedin inkluderer:
- lymfe- og hematopoietisk system: trombocytopeni utvikles av og til;
- immunsystemorganer: sjelden – intoleransereaksjoner;
- metabolske forstyrrelser: appetitten forverres ofte;
- psykiske lidelser: forvirring eller apati forekommer ofte, depresjon, angst og hallusinasjoner utvikles av og til;
- organer i nervesystemet: ofte hodepine, svimmelhet/vertigo, en følelse av pulsering/parestesi/hyperestesi observeres ofte; i sjeldne tilfeller – migrene, skjelvinger, anfall og bevissthetstap;
- synsorganer: av og til oppstår irritasjon eller smerter i øynene, og i tillegg forverres synsskarpheten;
- balanse og hørselsorganer: isolert – vestibulære forstyrrelser;
- organer i hjertesystemet: brady-, takykardi- eller angina pectoris utvikler seg ofte, mindre vanlig er hjertesvikt/arytmi, samt hjerteinfarkt;
- karsystemet: hetetokter forekommer ofte, blodtrykket øker ofte eller blodtrykket synker; cerebrovaskulære patologier, lungeemboli, cerebral iskemi og dyp venøs trombose forekommer sjelden;
- sykdommer i brystet og mediastinum, luftveisforstyrrelser: dyspné oppstår ofte, lungeødem eller astma utvikler seg sjelden, i isolerte tilfeller oppstår hoste;
- Mage-tarmkanalen: kvalme og oppkast forekommer ofte, magesmerter eller ubehag er også ganske vanlig, samt diaré, i sjeldne tilfeller – dyspeptiske symptomer, hemorragisk diaré, blødning fra anus, forstoppelse, tenesmus og raping; isolerte tilfeller – proktitt;
- fordøyelsessystemet: gulsott utvikler seg sjelden;
- subkutant vev og hud: svetting øker ofte, kløe forekommer sjelden;
- bindevev, skjelett og muskler: smerter i ledd eller muskler utvikler seg ofte, samt smerter i kjeve og trismus; muskeltonus øker sjelden, muskelkramper oppstår, og i tillegg tetani;
- urinveier og nyrer: sjelden - nyresmerter, smertefulle spasmer i urinveiene, urinanalyse viser endringer i indikatorer, patologier i urinveiene og dysuri;
- Generelle lidelser og lokale reaksjoner: feber utvikler seg ofte, varme oppstår, temperaturen stiger, smerter oppstår, tretthet, frysninger, tørste, uvelhet og asteni oppstår; flebitt, erytem eller smerter kan også utvikles på infusjonsstedet.
Legemidlet kan forårsake angina, spesielt hos personer med koronar arteriesykdom. Risikoen for blødning øker hos personer som behandles med heparin, platehemmere eller kumarinantikoagulantia.
Overdose
Overdosering kan forårsake hypotensive symptomer, samt rødme i huden, hodepine, oppkast, diaré og kvalme. Blodtrykket kan øke, rygg- eller skinnesmerter kan utvikle seg, samt takykardi eller bradykardi.
Det finnes ingen spesifikke motgift. For å eliminere symptomer er det nødvendig å stoppe infusjonen, overvåke pasientens tilstand og deretter behandle manifestasjonene av overdosering.
Interaksjoner med andre legemidler
Iloprost kan øke de blodtrykkssenkende egenskapene til kalsiumblokkere, β-blokkere og også vasodilatorer med ACE-hemmere. I en situasjon der blodtrykksnivået har falt betydelig, kan denne lidelsen korrigeres ved å senke dosen av ilomedin.
Siden legemidlet bremser blodplateaggregeringen, kan kombinert bruk med antikoagulantia (for eksempel kumarinderivater eller heparin), samt andre blodplatehemmende midler (inkludert NSAIDs, aspirin, PDE-hemmere eller nitroholdige legemidler som utvider blodårene: for eksempel molsidomin) øke sannsynligheten for blødning. Hvis en slik reaksjon oppstår, må infusjonen stoppes.
Premedikasjon med aspirin (300 mg tabletter) tatt daglig i 8 dager hadde ingen effekt på farmakokinetikken til ilomedin.
Dyreforsøk viste at legemidlet kan redusere steady-state plasmanivået av plasminogen (en vevsaktivator).
Data fra kliniske studier viser at legemiddelinfusjoner ikke påvirker farmakokinetikken til digoksin (ved gjentatt intern bruk av sistnevnte), og de påvirker heller ikke egenskapene til plasminogen administrert samtidig med ilomedin.
De vasodilaterende egenskapene til iloprost økes ved tidligere administrering av glukokortikoid (dyreforsøk), men samtidig observeres ingen endringer i nivået av antiaggregering. Den kliniske betydningen av informasjonen ovenfor er ennå ikke fastslått.
Selv om kliniske tester på dette problemet ikke er utført, har in vitro-tester som undersøker iloprosts hemmende egenskaper på aktiviteten til enzymer i hemoprotein P450-systemet vist at denne komponenten ikke kan hemme metabolismen av legemidler som metaboliseres av disse enzymene.
Lagringsforhold
Det anbefales å oppbevare medisinen et sted som små barn ikke kan nå. Temperatur – ikke høyere enn 30 °C.
[ 23 ]
Holdbarhet
Ilomedin er tillatt å brukes i 5 år fra produksjonsdatoen.
[ 24 ]
Populære produsenter
Oppmerksomhet!
For å forenkle oppfatningen av informasjon, blir denne instruksjonen for bruk av stoffet "Ilomedin" oversatt og presentert i en spesiell form på grunnlag av de offisielle instruksjonene for medisinsk bruk av stoffet. Før bruk les annotasjonen som kom direkte til medisinen.
Beskrivelse gitt for informasjonsformål og er ikke en veiledning for selvhelbredelse. Behovet for dette legemidlet, formålet med behandlingsregimet, metoder og dose av legemidlet bestemmes utelukkende av den behandlende lege. Selvmedisin er farlig for helsen din.