Indometacin

Indometacin har smertestillende, anti-inflammatorisk, anti-aggregering og antipyretisk effekt.

[1], [2], [3], [4], [5],

Indikasjoner Indometacin

Det brukes til å behandle følgende lidelser:

• leddssyndrom (dette inkluderer smertefulle symptomer på slitasjegikt, gikt, så vel som revmatoid artritt og Bekhterevs sykdom);
• dysmenoré;
• en rekke neuralgiske forhold;
• revmatisme ;
• smerte syndrom i ryggraden;
• myalgi ;
• Patologiske forhold som påvirker bindevev, og har en diffus form;
• betennelse i bløtvevet eller leddene, har en traumatisk opprinnelse;
• betennelse eller infeksjon, utvikler seg mot en bakgrunn av blærebetennelse, adnexitt, prostatitt eller sykdommer som påvirker ENT-organene (som en ekstra behandling).

Utgivelsesskjema

Frigivelse av medisinen forekommer i form av suppositorier, tabletter for inntak, samt salver (rørvolum 10-40 g) eller gel (rørvolumet er 40 g).

[6], [7]

Farmakodynamikk

Legemidlet er et indoleddiksyrederivat og inngår i kategorien NSAID-medisiner.

Eksponering av stoffet er utført ved undertrykkelse av COX-enzymaktivitet, noe som resulterer i hemming av metabolske transformasjoner eicosatetraenoinsyre, samt svekkelse av drivhus binding. I tillegg reduserer stoffet prosessen med blodplateaggregering.

Parenteral og oral bruk av medikamenter reduserer intensiteten av smerte, spesielt ledd (som i bevegelse og i ro), reduserer symptomene på stivhet og svelling av leddene om morgenen, og på samme tid forbedrer sin motor volum. Den antiinflammatoriske effekten oppstår etter 5-7 dagers behandling.

Ved ekstern behandling med gel eller salve, svekkelse av edemaer og erytem, eliminering av smerte, og i tillegg en reduksjon i felles stivhet som oppstår i morgen, og en økning i aktiviteten av bevegelsene sine.

[8], [9], [10], [11],

Farmakokinetikk

Legemidler tatt i tabletten absorberes ved høy hastighet fra fordøyelseskanalen. C max nivået inne i serum registreres etter 2 timer.

Etter prosessene for resirkulering av stoffer inne i tarmen og leveren, blir etterfølgende metabolske transformasjoner gjennomført i leveren. Inne i plasma oppdages et uendret aktivt element og ubundne metabolske produkter - dezbenzoyl, samt desmethyl med desmetyl-de-benzoyl-enheter.

Middelverdiene for halveringstiden er ca. 4,5 timer. Utskilles gjennom nyrene, 60% av medikamentet (i en modifisert tilstand, og i form av stoffskifteprodukter) og en 33% (som spaltningsprodukter) går ut gjennom tarmen.

Suppositorier absorberes raskt gjennom endetarmen. Biotilgjengelighetsindeksen i dette tilfellet er ca. 80-90%. Forbindelsen med proteiner inne i serumet er ca. 90% av den aktive bestanddelen.

Halveringstiden er i intervallet 4-9 timer. Inne i leveren utføres metabolske transformasjoner.

Gjennom nyrene utskilles ca. 70% av legemidlet, og ytterligere 30% utskilles gjennom tarmene.

[12], [13],

Dosering og administrasjon

Skjema for bruk av tabletter.

Størrelsen på doseringsdelene i tabletter velges separat for hver pasient, idet man tar hensyn til intensiteten av de negative manifestasjonene av den diagnostiserte sykdommen.

Bruk medisinen inne, umiddelbart etter å ha spist eller under dette. Vanligvis er startdosen 25 mg; ta dem skal være 2-3 ganger om dagen. Hvis denne dosen ikke virker, kan du fordoble den (2-3 ganger med 50 mg LS per dag). For en dag er maksimalt 0,2 g medikament tillatt.

Etter at du har mottatt ønsket resultat, må du fortsette behandlingen i en annen 1 måned, i den etablerte eller reduserte delen. Ved langvarig behandling er maksimalt 75 mg indometacin tillatt per dag.

Ved første fase av behandlingen i tilfelle av lindring av alvorlige eller akutte tilstander, er det nødvendig å bruke injeksjoner av legemidlet, og deretter overføre pasienten til bruk av suppositorier eller tabletter. Med utvikling av smerte i øynene, er det lov å foreskrive øyedråper som inneholder en lignende aktiv ingrediens (f.eks. Indocollir).

Modus for påføring av suppositorier.

Å introdusere suppositorier er nødvendig rektalt - inne i endetarmen. Denne prosedyren utføres på kvelden før sengetid; du må først rense tarmene. Du må injisere medisinen så dypt som mulig for å sikre en mer intensiv absorpsjon.

Ofte stikkpille administreres i porsjoner med 50 mg 3-gangers applikasjon per dag, eller bruke et skjema med en 1-gangers volum på 0,1 stikkpille administrasjon, kan de Personer med meget alvorlig smerte (for eksempel i tilfelle av gikt angrep) administreres per dag til 0 , 2 g stoff i suppositorier (dermed supplere oral bruk av tabletter).

Metoder for bruk av salve eller gel.

Denne formen av stoffet brukes i form av applikasjoner og gniddes i epidermis i det området der smerten føltes. Legemidlet påføres i et tynt lag. Den epidermis må ryddes før prosedyren. Ikke behandle steder der det er skader på huden.

5% ekstern medisin brukes med en frekvens på 3-4 ganger daglig. Men bruk av 10% medisiner bør utføres 2-3 ganger per dag. Enkelte og maksimale porsjoner av indometacin velges ved å beregne mengden (i cm) av salven eller gelen tatt fra røret.

For en voksen er 4-5 cm medisinering tilstrekkelig; mens maksimalt 15-20 cm stoff er tillatt per dag. Barnet skal bruke doser, hvis størrelse er redusert med halvparten.

[23], [24], [25], [26], [27]

Bruk Indometacin under graviditet

Suppositorier med tabletter kan ikke brukes under amming eller graviditet.

Salve og gel må ikke brukes i 3. Trimester (hvis legemidlet må påføres over store deler av kroppen). Legene mener at de ytre formene til indometacin kan brukes med forsiktighet og i små doser når de lakterer og i 1. Og 2. Trimester av svangerskapet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner (suppositorier og tabletter):

• regional enteritt;
• manglende leverfunksjon eller aktiv leversykdom;
• nærvær av intoleranse
• Ulcerativ form av kolitt;
• OG;
• forkjølelse med skarp form eller urticaria, som utviklet seg på grunn av bruk av tidligere NSAID preparater;
• diagnostisert hyperkalemi;
• sår som oppstår i mage-tarmkanalen;
• CRF (CC nivå er under 30 ml / minutt) eller progressiv nyresykdom;
• Tilstedeværelsen av blødning;
• en nylig koronar arterie bypass graft;
• forstyrrelser i blodspinningsprosesser;
• hjertefeil av en medfødt natur;
• problemer med hematopoietisk funksjon (blant annet leukopeni eller anemi).

Suppositorier brukes heller ikke til tegn på proktitt, symptomer på hemorroider eller blødninger i rektalområdet.

Forsiktighet er nødvendig ved bruk i slike brudd:

• Parkinsons sykdom;
• somatiske former for sykdommer med alvorlig grad av alvorlighetsgrad, samt CHD og cerebrovaskulære lidelser;
• tilstand av depresjon, epilepsi, CHF;
• hyper- eller dyslipidemi;
• psykiske lidelser, samt alkoholisme eller nikotinavhengighet;
• sykdommer i perifer arterier;
• økte verdier av blodtrykk, trombocytopeni;
• diabetes mellitus, historie av gastrointestinale sår;
• Hyperbilirubinemi, så vel som CRF (nivå av CK - innen 30-60 ml / min);
• langvarig bruk av andre NSAIDs;
• tilstedeværelse av H. Pylori;
• levercirrhose, mot hvilken det er en portal form for hypertensjon;
• kombinasjon med orale kortikosteroider (for eksempel prednison), antikoagulanter (slik som warfarin), SSRI (inkludert citalopram, fluoksetin, sertralin og paroxetin), og antiblodplatemidler (for eksempel aspirin eller clopidogrel);
• avtale til eldre.

Salver og geler er forbudt å gjelde i slike tilfeller:

• brudd på integriteten til epidermis på behandlingsstedene;
• Tilstedeværelsen av overfølsomhet.

Eksterne typer medisiner bør brukes med forsiktighet i slike sykdommer:

• enhver kombinasjon, når pasienten har polyposis i nesen eller paranasale bihuler, astma og overfølsomhet over for NSAIDs;
• sår i GIT-området på scenen av forverring;
• problemer med blodprosessprosessene;
• barn under 6 år.

[14], [15], [16], [17]

Bivirkninger Indometacin

Bruk av suppositorier og tabletter kan føre til bivirkninger:

• fordøyelsesfunksjonsforstyrrelser: oppkast, gulsott, oppblåsthet, anoreksi, kvalme, blødning i fordøyelseskanalen, gastritt, diaré eller forstoppelse, og stomatitt. I tillegg er det smerte eller ubehag i buken, magesår, erosjon eller perforering i den gastrointestinale trakt, intestinalstrikturer, hepatitt, og blødning fra colon sigmoideum diverticulum eller type;
• problemer med driften av nasjonalforsamlingen: synkope, dysartri, svakhet i muskler, hodepine, parestesier, depresjon og svimmelhet. I tillegg er det en følelse av tretthet, angst og søvnighet, parkinsonisme, en søvnforstyrrelse, polyneuropati, så vel som psykiske lidelser (depersonalization og psykotiske symptomer), ufrivillige muskelsammentrekninger og spasmer;
• forstyrrelser av SSS: hevelse, hjertebank, hematuri, økning eller reduksjon av blodtrykk, hjertesvikt funksjon (i stillestående skjema), arytmi, takykardi, og smerter i området for sternum;
• ødeleggelse av den hematopoetiske funksjonen: lilla, trombotsito- eller leukopeni, petekkier, hemolytisk eller aplastisk anemi, en form, og i tillegg er forbruket koagulopati og ecchymosis;
• forstyrrelser i urinutskillelse: problemer med nyrefunksjon, proteinuri, nefrotisk syndrom, nyrefunksjonsmangel og tubulointerstitial nefritis;
• problemer med sansens arbeid: visuell eller hørselsnedsettelse, døvhet, tinnitus, diplopi og periorbital smerteopplevelser;
• forstyrrelser i metabolske prosesser: glukosuri og hyperkalemi eller -glykemi;
• tegn på allergi: utslett, elveblest, kløe, alopecia, anafylaktiske symptomer, angiitt og astma. I tillegg plutselig nedgang i blodtrykk, nodulær type erytem, lungeødem og eksfoliativ form for dermatitt. Dyspné, Quincke ødem, Stevens-Johnsons syndrom, RDSS, erytem multiforme og TEN utvikles også;
• andre: blødning fra skjeden eller nesen, hetetall, gynekomasti, hyperhidrose, samt en økning i brystkjertelenes størrelse eller deres spenning.

Suppositorier kan også forårsake tenesmus, irritasjon av slimhinner i endetarmen og forverring av kolitt eller hemorroider.

Bruk av salve eller gel kan føre til slike negative symptomer: allergi, hudhyperemi eller tørrhet, utslett eller kløe i applikasjonsområdet og brennende følelse. Ved langvarig bruk er det vanlige symptomer. Det er en forverring av eksisterende psoriasis.

[18], [19], [20], [21], [22]

Overdose

Utviklingen av tegn på narkotikaforgiftning registreres vanligvis ved bruk av rektale eller orale former: en følelse av disorientasjon, minneforstyrrelse, kvalme, svimmelhet, oppkast og alvorlig hodepine. Ved alvorlig forgiftning, forekommer krampe med parestesier eller følelsesløshet i lemmeregionen.

Terapi er valgt, med tanke på de registrerte negative symptomene.

[28], [29], [30], [31], [32]

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinasjon med litiummidler, metotrexat og digoksin øker sine indekser inne i serumet, noe som kan øke deres giftige egenskaper.

Kombinert bruk med GCS, legemidler som inneholder etylalkohol, kortikotropiner og kolchicin, kan øke sannsynligheten for blødning i mage-tarmkanalen.

Kombinasjon med medisiner som inneholder paracetamol, øker sannsynligheten for utvikling av nefrotoksiske effekter.

Samtidig bruk med insulin og andre antidiabetika reduserer egenskapene sine.

Bruk sammen med trombolytika, antikoagulantia, samt antiaggreganter med indirekte aktivitetstype forsterker deres effekt, noe som medfører økt sannsynlighet for blødning.

Den kombinasjon med cyklosporin eller gull medisiner fører til økt nefrotoksisitet (mest sannsynlig, er dette på grunn av hemming av binding av drivhus prosesser i nyrene).

Kombinasjonen med vanndrivende kaliumsparende natur fører til en svekkelse av effektiviteten, noe som øker sannsynligheten for hyperkalemi.

Behandling ved å anvende Indomethacin plicamycin, cefamandol, valproinsyre, og tsefaperazon tsefotetan og øker risikoen for blødning og øker forekomsten av hypoprotrombinemi.

Kombinasjon med urikosuriske eller antihypertensive stoffer forårsaker en svekkelse av deres rusmiddelaktivitet.

Kombinert bruk med GCS, østrogener og andre NSAIDer fører til en økning i de karakteristiske negative reaksjonene.

Antacida, og i tillegg svekker kolestramin absorpsjonen av stoffet.

Bruk sammen med zidovudin kan provosere en økning i dets toksiske egenskaper (på grunn av undertrykkelse av metabolske prosesser).

Kombinasjon med myelotoksiske stoffer øker deres hematotoxiske effekt.

[33], [34], [35], [36], [37], [38]

Lagringsforhold

Indometacin bør oppbevares ved temperaturer som ikke overstiger 25 ° C.

[39], [40], [41], [42], [43]

Holdbarhet

Indometacin kan brukes innen 3-5 år fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske legemidlet.

[44], [45], [46], [47]

Søknad om barn

Tablettformen av legemidler og suppositorier er forbudt å bruke hos barn under 14 år, og en gel eller salve kan brukes fra det første året.

[48], [49], [50], [51], [52]

Analoger

Analoger av medikamentet er Adolor medisinering, og Dikloran Bioran med diclofenac og Voltaren og dessuten Aertal, Ortofen, Rapten med Diklakom, Naklofen med Ketalginom og Ketorol med piroxicam og Naiza. Også på listen over Ketanov, Ibuprofen og så videre.

[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59]

Anmeldelser

Indometacin (suppositorier og tabletter) mottar ofte positiv tilbakemelding om sin antiinflammatoriske og smertestillende effekt. De fleste bemerker at det bidro til å eliminere hevelse og smerte som oppstod i ryggen, muskler og ledd på grunn av ulike sykdommer i ODA, uten å føre til utvikling av negative symptomer. Men det er også kommentarer til dem som medisinen ikke hjalp, tvert imot fremkallende utseende av karakteristiske negative manifestasjoner. Fra alle de ovennevnte kan vi konkludere med at stoffet ikke passer for alle, så valget av et stoff fra kategorien NSAID må gjøres individuelt for hver pasient.

Graden av effektivitet av salve eller gelapplikasjon bestemmes også av menneskets individuelle egenskaper, men i slike tilfeller er det ikke sannsynlig at utseendet av negative symptomer, selv om terapi ikke virker.