Indopres

Indopress er et sulfanilamid-vanndrivende legemiddel med minimal virkningsgrad og en aktiv hypotensiv effekt.

Indikasjoner Indopresa

Den brukes når blodtrykksverdiene øker av ulike årsaker.

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigis i tablettform (volum 2,5 mg), i blisterpakninger, 10 stk hver. Det er 3 pakninger med tabletter i en eske.

Farmakodynamikk

På nyrenivå har legemidlet en effekt på den kortikale sonen i den ascenderende lemmen i Henles løkke, samt den innledende fasen av de distale tubuli.

Grunnlaget for legemiddelstrukturen er indolringen. Legemidlet har hovedsakelig funksjonen å vasodilere perifere arterier, noe som fører til utvikling av en hypotensiv effekt. Det har en høy grad av lipofilisitet, noe som gjør det lett å trenge inn i mange vev med organer.

Hypotensiv effekt:

• en endring i transmembranbevegelsen til Ca-elementet forårsaker en reduksjon i antall sammentrekninger av vaskulære glatte muskler, på grunn av hvilken vasodilatasjon oppstår;
• deltakelse i prosesser som stimulerer produksjonen av prostacykliner, samt PG E2 - disse komponentene har også vasodilaterende aktivitet;
• utvikling av antagonisme i forhold til kaliumkanalene i det glatte muskellaget i karet, på grunn av hvilken en antihypertensiv effekt også utvikles.

Den vanndrivende effekten utvikles når reabsorpsjonen av natriumioner blokkeres, samt utskillelsen av kalium-, natrium-, klorid- og vannioner.

Antiaterogen effekt – er det eneste vanndrivende legemidlet som kan øke HDL-nivåene litt ved å påvirke prostacyklinbinding, noe som fører til en reduksjon i blodplateaggregering og samtidig til utvikling av en antioksidanteffekt (ved å redusere nedbrytning og øke nivået av biotilgjengelighet av NO).

Den viser hypotensiv aktivitet både hos personer med sunn nyrefunksjon og hos personer med nedsatt nyrefunksjon, og øker verdiene av SCF noe ved bruk av gjennomsnittlige medisinske doser.

Legemidlet passerer ikke gjennom blod-hjerne-barrieren. Maksimal legemiddelaktivitet utvikles ved langvarig bruk av indapamid.

Farmakokinetikk

Indopres absorberes godt i mage-tarmkanalen, og Cmax-verdiene registreres 2 timer etter administrering. Halveringstiden er 14–18 timer. Syntesen med blodprotein er 70–80 %. Det høye nivået av lipofilisitet bidrar til god distribusjon av stoffet i vev med organer (unntatt sentralnervesystemet). Metabolske prosesser forekommer i leveren, og utskillelse skjer gjennom nyrene (75 %) og med avføring (20 % av metabolske produkter).

Når det tas i minimale doser, forårsaker medisinen utvidelse av kar i arteriene. Den nødvendige medisinske effekten utvikles etter 3 måneder med regelmessig bruk av indapamid.

Dosering og administrasjon

Legemidlet skal tas oralt – daglig, én gang daglig, om morgenen, i en dose på 2,5 mg av stoffet.

Effekten av legemidlet utvikler seg gradvis. Hvis monoterapi ikke gir ønsket effekt, brukes kompleks behandling sammen med andre antihypertensive medisiner. Det er ikke nødvendig å øke dosen for å oppnå en mer uttalt effekt, fordi bruk av store doser ikke fører til økt hypotensiv aktivitet.

Varigheten av behandlingssyklusen bestemmes individuelt for hver pasient. Seponering av legemidlet forårsaker ikke rebound-hypertensjon.

[ 1 ]

Bruk Indopresa under graviditet

Det er forbudt å bruke medisinen under amming eller graviditet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av alvorlig intoleranse forbundet med indapamid eller andre komponenter i medisinen;
• problemer med leverfunksjonen;
• alvorlig kronisk nyresvikt (SCF-verdier under 30 ml/minutt);
• hypokalemi;
• laktasemangel, glukose-galaktosemalabsorpsjon eller hypolaktasi.

Bivirkninger Indopresa

Ved bruk av standarddoser opplever ikke pasienter noen komplikasjoner. Utvikling av bivirkninger observeres vanligvis når legemidlet administreres i store doser:

• endringer i EBV-parametere: hyponatremi eller β-kalemi, samt hyperkalsemi, som forårsaker ortostatisk kollaps. På grunn av tap av kloridioner etter administrering av indapamid, kan metabolsk alkalose av og til utvikles;
• en svak effekt av legemidlet på blodsukkernivået og en økning i urinsyrenivået hos personer med gikt eller diabetes mellitus er mulig;
• lidelser forbundet med blodfunksjon: en reduksjon i antall leukocytter og blodplater med nøytrofiler, samt utvikling av hemolytisk eller aplastisk anemi;
• forstyrrelser i nervesystemet: hodepine, depresjon, parestesi, svimmelhet, samt en følelse av døsighet, asteni og emosjonell ustabilitet;
• problemer forbundet med aktiviteten til det kardiovaskulære systemet: redusert blodtrykk eller arytmi;
• symptomer som påvirker mage-tarmkanalen: munntørrhet, kvalme, tarmproblemer, oppkast og betennelse i bukspyttkjertelen. I tillegg problemer med leveren eller betennelse i den, samt encefalopati;
• urindysfunksjon: økt hyppighet av vannlating med et stort volum urin utskilt, samt problemer med nyrefunksjonen;
• lidelser som påvirker luftveiene: irritasjon i luftrøret, neseslimhinnen og bronkiene, samt betennelse forbundet med lungealveolene og av uspesifikk art;
• Tegn på allergi: utslett, dermatitt eller urtikaria, samt symptomer av toksisk-allergisk natur (TEN eller Stevens-Johnsons syndrom). Lysfølsomhet utvikles av og til;
• Andre: impotens, fargesynsforstyrrelser, vaskulitt, forverring av SLE og konjunktivitt.

Overdose

Ved inntak av store doser Indopres (40+ mg) oppstår en forstyrrelse av EBV-nivået, ledsaget av symptomer på hyponatremi og β-kalemi. Oppkast, magesmerter, kvalme og krampesyndrom (kan være ledsaget av undertrykkelse av respirasjonssenteret) opptrer også, og blodtrykksindikatoren synker. Når blodtrykksnivået synker, oppstår en følelse av forvirring eller døsighet, samt svimmelhet. Ved alvorlige lidelser oppstår problemer med nyrene med tegn på anuri og oliguri.

For å eliminere lidelsene utføres mageskylling, sorbenter foreskrives, elektrolyttforstyrrelser korrigeres og symptomatiske tiltak utføres.

Interaksjoner med andre legemidler

Når indapamid kombineres med antihypertensive legemidler, observeres en økning i terapeutisk aktivitet.

Kombinasjon av legemidlet med litium forårsaker svekkelse av litiumreabsorpsjon og øker volumet i blodet, noe som fører til utvikling av toksiske effekter. Ved samtidig bruk av legemidler er det nødvendig å nøye overvåke plasmanivåene av litium.

Salisylater, stoffer som hemmer COX-2-aktivitet, og NSAIDs svekker indapamids medisinske egenskaper.

Hos personer med hyponatremi fører bruk av ACE-hemmere sammen med legemidlet til et kraftig fall i blodtrykket eller utvikling av akutt nyresvikt. På grunn av dette er det med en slik legemiddelkombinasjon nødvendig å stoppe administreringen av diuretikaen som forårsaket hyponatremi før man begynner å bruke ACE-hemmeren, og deretter, etter 3 dager, gradvis begynne å ta ACE-hemmeren (start med små porsjoner og bring den opp til den nødvendige legemiddeldosen). En lignende taktikk med en slik kombinasjon bør brukes ved stenose som påvirker arteriene i nyrene, samt hjertesvikt.

Ved nyresykdom er det nødvendig å overvåke kreatininverdiene i den innledende fasen av behandlingen ved samtidig administrering av Indopres og ACE-hemmere.

Kombinasjonen av legemidlet med baclofen kan øke den hypotensive effekten. Hvis en slik situasjon utvikler seg, er det nødvendig å utføre rehydrering, og verdiene for urea og kreatinin må overvåkes.

Administrasjon av legemidlet sammen med SG fører til potensering av glykosiders toksiske egenskaper. Det er nødvendig å overvåke EKG-verdier og kaliumnivåer i blodet.

Triamteren, spironolakton og amilorid kan endre kaliumnivået i blodet (enten redusere eller øke det). Dette gjelder spesielt for personer med kronisk nyresvikt eller diabetes.

Bruk av legemidlet sammen med metformin fører til utvikling av melkesyreacidose, fordi det påvirker nyrenes funksjon.

Jodholdige kontrastmidler øker risikoen for å utvikle ARF (hvis hypokalemi også er tilstede) når de brukes sammen med indapamid hos personer med dehydrering.

Administrasjon sammen med kalsiumsalter fører til en reduksjon i utskillelsen av Ca-elementet i urinen, og øker også blodverdiene.

Imipraminlignende antidepressiva og nevroleptika i kombinasjon med legemidlet forårsaker utvikling av ortostatisk kollaps.

Samtidig bruk med ciklosporiner øker nivået av kreatinin i blodet.

Østrogener og steroider reduserer den blodtrykkssenkende effekten fordi de har evnen til å holde på natrium og vann i kroppen.

Legemidlet bør brukes med stor forsiktighet sammen med fenotiaziner, antiarytmika av subtype IA og III, butyrofenoner, astemizol og benzamider, samt med erytromycin, terfenadin, cisaprid og bepridil. Listen inkluderer også difemanil, vinkamin med pentamidin, mizolastin med halofantrin og moksifloksacin med sparfloksacin. Slike legemiddelkombinasjoner kan føre til arytmier eller ventrikulær takykardi hvis Indopres forårsaker utvikling av hypokalemi.

[ 2 ], [ 3 ]

Lagringsforhold

Indopress må oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturen bør ikke overstige 25 °C.

Holdbarhet

Indopres kan brukes innen en 4-årsperiode fra produksjonsdatoen for det terapeutiske middelet.

Søknad for barn

Indopres brukes ikke i pediatri.

Analoger

Analoger av legemidlet er Inapen, Ravel SR, Indapamid, Ionic med Arifon Retard og Enzix.