Indotril

Indotril har antiinflammatorisk og antirevmatisk aktivitet.

Indikasjoner Indotril

Det brukes mot følgende lidelser:

• akutt artritt av ulike etiologier (dette inkluderer også akutte giktanfall), bortsett fra smittsomme;
• kronisk leddgikt, spesielt ved revmatiske sykdommer, Bechterews sykdom og andre;
• artrose, spondyloartritt eller spondyloartrose;
• ekstraartikulære revmatiske patologier som påvirker bløtvev (myositt eller bursitt);
• betennelse eller smertefull hevelse etter operasjoner og skader;
• nevralgi eller muskelsmerter;
• diffuse inflammatoriske sykdommer som påvirker bindevevet;
• tromboflebitt.

[ 1 ], [ 2 ]

Utgivelsesskjema

Stoffet frigjøres i tablettform, i mengden av 10 stk per pakning. 1, 3 eller 6 pakker per eske.

Farmakodynamikk

En kompleks medisin hvis aktivitet tilveiebringes av virkningen av komponentene - tiotriazolin og indometacin. Den første forsterker den smertestillende og antiinflammatoriske effekten av indometacin, og eliminerer også dens negative effekter.

Den medisinske effekten av tiotriazolin fører til utvikling av membranstabiliserende, anti-iskemisk, immunmodulerende og antioksidantaktivitet. Stoffet forhindrer ødeleggelse av hepatocytter, reduserer alvorlighetsgraden av fettinfiltrasjon, samt spredning av sentrilobulær levernekrose; samtidig bidrar det til å produsere reparativ gjenoppretting av hepatocytter og stabiliserer deres metabolisme av karbohydrater, proteiner med lipider og pigmenter. Øker bindings- og utskillelseshastigheten av galle, og stabiliserer i tillegg den kjemiske strukturen.

Legemidlet forårsaker utviklingen av en uttalt bremsende effekt på aktiviteten til COX-1 og 2, noe som reduserer biosyntesen av PG (prostaglandiner med tromboksan). Ved å redusere inflammatorisk ekssudasjon betydelig, bidrar legemidlet til å forbedre mikrosirkulasjonen, samtidig som det stimulerer aktiviteten til antioksidantsystemet og bremser lipidperoksidasjon i betennelsessoner.

Øker følsomhetsgrensen for smertestimuli, og undertrykker bindingen av PG, noe som fremkaller overfølsomhet hos nociseptorer for mekaniske og kjemiske stimuli (utvikling av hyperalgesi). Reduserer leddsmerter (under bevegelse og i hvile), reduserer hevelse og stivhet om morgenen og bidrar til å øke bevegelsesområdet.

Legemidlet har febernedsettende egenskaper, som også oppstår på grunn av forstyrrelser i PG-binding (hovedsakelig PG E1) og svekkelsen av deres pyrogene effekt i forhold til det termoregulerende senteret.

Membranstabiliserende, antioksidant og anti-iskemisk aktivitet oppnås gjennom den kondrobeskyttende effekten. Indotril kan begrense ødeleggelse av kondrocytter, samt erstatning av kondrocytter med bindevev.

Legemidlet har en fibrinolytisk effekt, kan redusere blodplateaggregering og fører til utvikling av en moderat antikoagulerende effekt.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetikk

Legemidlet er komplekst, så dets farmakokinetiske egenskaper samsvarer med parametrene til dets elementer. Etter oral inntak av stoffet, observeres blodindikatorer Cmax etter 1-2 timer.

Intraplasmisk proteinsyntese står for 90–98 %. Metabolske prosesser utvikles inne i leveren.

Mesteparten av legemidlet skilles ut i urin (60–75 %), og resten skilles ut i avføring. Halveringstiden varierer fra 2,6 til 11,2 timer (gjennomsnittlig 5,8 timer). Mesteparten av legemidlet syntetiseres med protein i plasmaet.

De relative biotilgjengelighetsverdiene for tiotriazolinkomponenten er 64,5 %, halveringsperioden er 0,28 timer og halveringstiden er 1,3 timer; plasma Cmax-verdier oppnås etter 1,18 timer; proteinsyntesen er 10 %.

Legemidlet påvirker ikke pH-verdiene i magesekken, og utskillelsen skjer hovedsakelig gjennom nyrene. Det påvirker ikke utskillelsen av indometacin.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dosering og administrasjon

Tenåringer fra 14 år og voksne bør ta 1 tablett LS etter måltider, 3 ganger daglig (tilsvarende 30–45 mg indometacin). Hvis ønsket resultat ikke kan oppnås med denne dosen, økes den til 2 tabletter 2–3 ganger daglig (i flere dager, inntil de akutte manifestasjonene av sykdommen er eliminert).

For å eliminere akutte giktanfall brukes medisinen i en dose på 2 tabletter 3–4 ganger daglig. Etter å ha mottatt et klinisk resultat, fortsetter behandlingen i ytterligere 1 måned (2 tabletter 3 ganger daglig etter måltider). En gjentatt behandlingssyklus kan utføres etter 3–4 måneder.

Ved langvarig bruk av legemidlet kan doseringen være maksimalt 75 mg av stoffet.

[ 15 ]

Bruk Indotril under graviditet

Medisinen bør ikke brukes under amming eller graviditet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig individuell intoleranse mot indometacin, aspirin eller andre NSAIDs (historien inkluderer omtale av urtikaria, bronkospasmer eller rennende nese forårsaket av bruk av aspirin eller andre NSAIDs);
• psykiske patologier i den akutte fasen (schizofreni, samt epilepsi);
• forverrede magesår i mage-tarmkanalen, enterokolitt eller ulcerøs kolitt, samt tilbakevendende gastritt;
• alvorlig lever-, hjerte- eller nyresvikt, samt pankreatitt;
• BA;
• forhøyet blodtrykk av ondartet natur.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Bivirkninger Indotril

Etter langvarig bruk av legemidlet, selv om den effektive dosen av indometacin i det reduseres, og den toksiske effekten blokkeres av virkningen av tiotriazolin, kan pasienter oppleve negative symptomer avhengig av personlig følsomhet, varigheten av behandlingssyklusen og doseringsstørrelsen:

• Lesjoner i mage-tarmkanalen: kvalme, diaré, smerter i epigastriet, tap av appetitt og oppkast; noen ganger forekommer forstoppelse. Ulcerogene effekter og blødninger i mage-tarmkanalen kan av og til utvikle seg;
• CNS-lidelser: Langvarig bruk av legemidlet kan føre til svimmelhet, redusert synsstyrke, hodepine, uvelhet eller døsighet, konsentrasjonsproblemer. I tillegg kan depresjon, diplopi, psykiske lidelser, Parkinsonisme, muskelsvakhet og parestesi noen ganger utvikle seg;
• tegn på allergi: utslett, kløe, og også dermatitt og urtikaria;
• Annet: Isolerte nyresykdommer (hematuri eller proliferativ glomerulonefritt) og lever (gulsott eller hepatitt og økte blodnivåer av bilirubin og levertransaminaser), leuko- eller nøytropeni (kan nå benmargssuppresjon) forekommer. Forstyrrelser i karbohydratmetabolismen, hjertearytmi og ødem forbundet med vann- og elektrolyttretensjon er også observert.

Overdose

Ved forgiftning med Indotril oppstår følgende symptomer: oppkast, følelse av desorientering, alvorlig hodepine, kvalme, hukommelsesforstyrrelser og svimmelhet. I alvorlige tilfeller oppstår kramper eller parestesier og nummenhet i ekstremitetene.

Ved eliminering av lidelser er det nødvendig å raskt fjerne legemidlet fra kroppen ved mageskylling, og deretter utføre de nødvendige symptomatiske prosedyrene. Hemodialyse vil være ineffektiv i dette tilfellet.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Ulike kombinasjoner av legemidler kan forårsake forskjellige manifestasjoner:

• fenytoin, digoksin eller litiummidler – en økning i plasmanivåene av disse legemidlene er mulig;
• antihypertensive legemidler, diuretika og β-blokkere - aktiviteten til disse legemidlene kan reduseres;
• kaliumsparende diuretika – utvikling av hyperkalemi;
• GCS, andre NSAIDs og kolkisin – øker sannsynligheten for å utvikle negative symptomer i mage-tarmkanalen;
• ciklosporin og gulllegemidler - økt toksisk aktivitet i forhold til nyrene;
• aspirin eller andre salisylater - økt sannsynlighet for bivirkninger;
• hypoglykemiske legemidler – hyper- eller hypoglykemi kan forekomme. Med slike legemiddelkombinasjoner er det nødvendig å overvåke blodsukkernivået;
• metotreksat – i løpet av 24-timersperioden før og etter inntak av legemidlet kan nivået av metotreksat øke og toksisiteten kan forsterkes;
• antikoagulantia – det er nødvendig å kontinuerlig overvåke blodets koagulasjonsfunksjon, fordi i dette tilfellet er det en potensering av effekten og en økning i sannsynligheten for hemofili.

[ 19 ], [ 20 ]

Lagringsforhold

Indotril skal oppbevares mørkt og tørt, utilgjengelig for barn. Temperaturområde – mellom 15–25 °C.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Holdbarhet

Indotril kan brukes innen en 2-årsperiode fra produksjonsdatoen for det terapeutiske legemidlet.

Søknad for barn

Indotril brukes ikke i pediatri (under 14 år).

Analoger

Analogene til legemidlet er medisinene Indomethacin, Ketorol, Aertal med Ketorolac, samt Blokium B12 og Ketanov.