Invega

Invega er et antipsykotisk legemiddel.

[ 1 ]

Indikasjoner Invega

Det brukes til å behandle schizofreni hos ungdom fra 15 år, og også hos voksne. Det er også foreskrevet til voksne i behandlingen av schizoaffektive lidelser.

Utgivelsesskjema

Utgis i tabletter, 7 stk. i en blisterpakning. I en pakning - 4 blistere med tabletter.

Farmakodynamikk

Legemidlet inneholder en racemisk blanding av stoffet paliperidon.

Paliperidon er et selektivt blokkerende middel med monoaminvirkning. Dets medisinske effekt er forskjellig fra vanlige nevroleptika. Stoffet syntetiseres tett med serotoninreseptorer (type 5-HT2), samt dopamin (D2). Samtidig fungerer det som en antagonist av α1-adrenoreseptorer, samt histaminreseptorer (H1) og α2-adrenoreseptorer (det virker mindre aktivt mot de to sistnevnte). Den medisinske aktiviteten til (+) og (-)-enantiomerer av virkestoffet er lik både i mengde og i grad av virkning.

Paliperidon syntetiseres ikke med acetylkolinreseptorer. Selv om stoffet fungerer som en kraftig antagonist av D2-ledere, noe som tyder på en reduksjon i de positive tegnene på schizofreni, bidrar det til utviklingen av katalepsi, samt svekkelse av motoriske effekter, ikke like mye som standard nevroleptika. Siden legemidlet har en overveiende sentral antagonisme av serotonin, kan dette svekke den aktive komponentens egenskap til å forårsake bivirkninger av ekstrapyramidal etiologi.

[ 2 ]

Farmakokinetikk

Legemidlets farmakokinetikk er proporsjonal med doseringsstørrelsen innenfor det tilgjengelige området.

Ved bruk av en enkelt dose av legemidlet observeres en gradvis økning i frigjøringshastigheten, noe som gjør at plasmaindikatoren for paliperidon øker jevnt. Toppverdier for legemidlet observeres etter 24 timer. Mange pasienter har stabile indikatorer på stoffet etter 4-5 dager med daglig enkeltdose av tabletter.

Paliperidon er det aktive nedbrytningsproduktet av risperidon. Frigjøringsprofilen til Invega er et resultat av en svak toppfluktuasjon sammenlignet med den som er funnet med risperidon med umiddelbar frigivelse (fluktuasjonsindeks på 38 % sammenlignet med 12,5 %).

Biotilgjengelighetsindikatorene for legemidlet når det tas oralt når 28%.

Når tabletter tas i kombinasjon med kaloririk eller fet mat, øker toppverdier og AUC-nivåer av paliperidon med 50–60 % sammenlignet med å ta legemidlet på tom mage.

Legemidlet distribueres raskt i væsker med vev. Distribusjonsvolumet er 487 liter. Graden av proteinbinding i plasma når 74 %. Stoffet syntetiseres hovedsakelig med albuminer, samt med α1-syreglykoprotein.

Etter en enkelt dose på 1 mg 14C-merket paliperidon skilles 59 % av dosen ut etter 7 dager, med uendret legemiddel utskilt i urinen. Dette viser at legemidlet ikke metaboliseres i stor grad av leveren. Omtrent 80 % av det merkede legemidlet finnes i urinen, og omtrent 11 % finnes i avføringen.

Dosering og administrasjon

For voksne med schizofreni.

Det anbefales å ta legemidlet i en mengde på 6 mg én gang daglig (tatt om morgenen). Det er ikke nødvendig å titrere dosen i den innledende fasen av behandlingen. Hos noen pasienter observeres den medisinske effekten av legemidlet når man tar den minste eller største dosen (innenfor det tillatte området - 3-12 mg én gang daglig). Dosendring er tillatt hvis det foreligger slike indikasjoner, samt etter en nøye revurdering av helsetilstanden. Hvis det er nødvendig å øke dosen, bør denne økningen utføres i henhold til følgende skjema: 3 mg/dag med pauser på minst 5 dager.

For voksne med schizoaffektive lidelser.

Det er nødvendig å ta medisinen om morgenen i en mengde på 6 mg én gang daglig. Hos noen pasienter utvikles terapeutisk effekt etter bruk av en stor dose (innenfor det tillatte området - 6-12 mg én gang daglig). Hvis det er nødvendig å øke dosen, er det nødvendig å øke den med 3 mg/dag med intervaller på minst 4 dager.

Personer med funksjonell nyresvikt.

Personer med mild sykdomsform (CC-nivå ≥50/<80 ml/min) bør ta legemidlet én gang daglig i en dose på 3 mg. Det er tillatt å øke dosen til éngangsdose på 6 mg per dag, men kun etter å ha vurdert pasientens toleranse for legemidlet, samt dets medisinske effekt.

Personer med moderate eller alvorlige former av lidelsen (CC ≥10/<50 ml/min) bør ta medisinen i en mengde på 1,5 mg én gang daglig. Doseringen kan økes til éngangsinntak på ikke mer enn 3 mg per dag etter en klinisk vurdering av helsetilstanden.

Bruk av Invega hos personer med et CrCl-nivå <10 ml/min er ikke utført, derfor anbefales det ikke å foreskrive legemidlet til denne pasientgruppen.

For barn med schizofreni.

Ungdom over 15 år anbefales i utgangspunktet å ta medisinen i en dose på 3 mg - en enkelt dose om morgenen.

Barn som veier <51 kg kan ikke ta mer enn 6 mg av legemidlet per dag.

Barn som veier ≥51 kg kan ta maksimalt 12 mg av legemidlet per dag.

Dosen kan endres dersom det foreligger passende indikasjoner. Økningen bør utføres i henhold til følgende skjema: med 3 mg per dag med intervaller på minst 5 dager.

Effekten og sikkerheten til legemidlet i behandlingen av schizofreni hos ungdom i alderen 12–14 år er ikke undersøkt.

Legemidlet tas oralt – ved å svelge tabletten hel, uten å tygge eller knuse den, og skylles også ned med vann. Tablettskallet er uløselig, og den aktive komponenten frigjøres gradvis fra undersiden. Skallet, sammen med de uløselige elementene i kjernen, skilles fullstendig ut fra kroppen.

Bruken av legemidlet avhenger av matinntaket. Det er nødvendig å informere pasienten om at tablettene skal tas kontinuerlig enten på tom mage eller til frokost, uten å veksle mellom disse administrasjonsmetodene i løpet av behandlingsperioden.

Bruk Invega under graviditet

Det finnes ikke tilstrekkelige data om bruk av paliperidon under graviditet. Stoffet har ikke vist seg å være teratogent i dyreforsøk, men andre typer reproduksjonstoksisitet er observert.

Bruk av antipsykotiske legemidler (inkludert paliperidon) i tredje trimester øker sannsynligheten for bivirkninger, inkludert ekstrapyramidale manifestasjoner eller abstinenssyndrom hos nyfødte. Disse symptomene kan variere i varighet og alvorlighetsgrad. Det finnes informasjon om utvikling av hyper- og hypotensjon, agitasjon, døsighet og tremor, samt respirasjonssvikt og problemer med å mate babyen. På grunn av dette bør tilstanden til nyfødte overvåkes kontinuerlig og nøye.

Legemidlet skal ikke forskrives til gravide kvinner (med unntak av spesielle vitale indikasjoner). Hvis det er nødvendig å slutte å ta Invega under graviditet, bør legemidlet seponeres gradvis.

Paliperidon går over i morsmelk, så det kan forventes en effekt av legemidlet på et ammede spedbarn. Derfor er legemidlet forbudt å bruke under amming.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene: overfølsomhet for paliperidon, risperidon og andre tilleggskomponenter i legemidlet. Det er forbudt å foreskrive til barn under 15 år.

[ 3 ]

Bivirkninger Invega

De vanligste bivirkningene som utvikler seg er:

• nasofaryngitt;
• en tilstand av mani eller søvnløshet;
• vektøkning;
• hodepine eller muskelsmerter;
• magesmerter, kvalme, forstoppelse eller diaré og økt appetitt;
• dysartri eller akatisi;
• økt muskeltonus, og også skjelvingsparese;
• følelse av døsighet;
• hypersalivasjon.

Bivirkninger som forekommer sjeldnere:

• blærekatarr;
• øreinfeksjoner, betennelse i mandlene med bronkitt og bihulebetennelse;
• anafylaktiske symptomer;
• leuko- eller nøytropeni, samt anemi;
• hyperprolaktinemi;
• hyper- eller hypoglykemi, og i tillegg anoreksi;
• utvikling av diabetes mellitus;
• søvnforstyrrelser, mareritt;
• konsentrasjonsproblemer, forekomst av parestesi eller anfall, samt psykomotorisk hyperaktivitet;
• tørrhet i slimhinnene i øynene, konjunktivitt og tåreproduksjon;
• øresus eller smerte;
• økning eller reduksjon i blodtrykk, bradykardi, forlengelse av QT-intervallet, AV-blokk;
• avføringsinkontinens, oppblåsthet og gastroenteritt;
• hevelse og stivhet i leddene, samt artralgi;
• urininkontinens eller dysuri;
• utseendet av utflod fra brystvortene, svekkelse av libido og utvikling av gynekomasti;
• problemer med seksuell funksjon, menstruasjonssyklusforstyrrelser;
• tørstefølelse, hypotermi, perifert ødem og febertilstand.

[ 4 ]

Overdose

Generelt forventes symptomer på rusmiddelforgiftning å manifestere seg i form av forsterkning av legemidlets effekter. Disse symptomene inkluderer sedasjon, døsighet, redusert blodtrykk, takykardi, ekstrapyramidale symptomer og forlengelse av QT-intervallet. Bidireksjonell ventrikkeltakykardi og ventrikkelflimmer er også observert etter forgiftning.

Når man vurderer pasientens tilstand, er det viktig å huske at legemidlet har en langvarig effekt. Det har heller ingen spesifikk motgift. Generelle støttende prosedyrer må utføres. Det er nødvendig å sikre åpenhet i luftveiene og tilstrekkelig ventilasjon med oksygenering, og å opprettholde disse funksjonene. Det er også nødvendig å kontinuerlig overvåke det kardiovaskulære systemets arbeid (dette inkluderer EKG-prosedyre) for å bestemme mulig forekomst av arytmi. En reduksjon i trykk sammen med sirkulasjonskollaps behandles med intravenøse injeksjoner av væske eller sympatomimetika. Noen ganger kan mageskylling (hvis pasienten er bevisstløs, etter intubasjonsprosedyren), administrering av aktivt kull og avføringsmidler være nødvendig. Ved utvikling av ekstrapyramidale lidelser i alvorlig grad er det nødvendig å administrere antikolinerge legemidler. Konstant observasjon av pasienten, samt overvåking av vitale fysiologiske funksjoner, må utføres inntil alle manifestasjoner av overdosen forsvinner.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidlet bør forskrives med forsiktighet sammen med legemidler som forlenger QT-intervallet.

Den aktive ingrediensen i legemidlet forårsaker ikke signifikante legemiddelinteraksjoner med legemidler som metaboliseres av hemoprotein P450-systemet. In vitro-tester viste at paliperidon ikke har en hemmende eller induserende effekt på isoenzymene til dette hemoproteinet.

Forsiktighet er nødvendig ved kombinasjon med andre legemidler som har en sentral effekt.

Det er forbudt å kombinere med legemidler som forårsaker ortostatisk hypotensjon.

Invega nøytraliserer effekten av levodopa.

Sannsynligheten for legemiddelinteraksjon med litium er svært lav.

Ved kombinasjon med natriumvalproat var det ingen endringer i konsentrasjonene av noen av legemidlene. Ingen signifikante legemiddelinteraksjoner med paroksetin ble observert.

Kombinert bruk med karbamazepin resulterte i en 37 % reduksjon i paliperidonnivåene i blodet. Dette krever justering av Invega-dosen med denne kombinasjonen.

Samtidig administrering med trimetoprim påvirket ikke legemidlets farmakokinetikk.

[ 8 ]

Lagringsforhold

Invega skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturen bør ikke overstige 30 °C.

[ 9 ], [ 10 ]

Spesielle instruksjoner

Anmeldelser

Invega bekjemper effektivt produktive manifestasjoner av schizofreni (som agitasjon med hallusinasjoner, samt delirium). Psykiatere bemerker at stoffet er mest effektivt i behandling av schizofreni, mot bakgrunn av hvilket det er et apatisk-abulisk syndrom (med tegn som likegyldighet og apati, samt patologisk viljesvakhet, en følelse av løsrivelse og mangel på lyst til å gjøre noe). Bruk av stoffet har en resosialiserende effekt - følelsen av apati mot det som skjer rundt forsvinner, og et ønske om å handle oppstår.

Pasientanmeldelser viser at stoffet, i tillegg til å være svært effektivt, har et betydelig antall bivirkninger.

Invega regnes som et tryggere legemiddel sammenlignet med stoffet risperidon, men det bør tas i betraktning at det kun kan foreskrives til tenåringer og voksne.

[ 11 ]

Holdbarhet

Invega kan brukes i en periode på 2 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.

[ 12 ], [ 13 ]