Ipravent

Ipravent er et legemiddel mot astma som administreres ved inhalasjon.

Den aktive ingrediensen er ipratropiumbromid, som er en konkurrerende antagonist av acetylkolin-nevrotransmitteren. Ipratropiumbromid er en 4-ammoniumligand med kolinolytiske (parasympatolytiske) effekter. Legemidlet bremser vagusreflekshandlinger ved å antagonistisk samhandle med acetylkolin (en nevrotransmitter som sikrer bevegelsen av nevrale impulser i vagusnerven). [ 1 ]

Indikasjoner Ipravent

Det brukes i langtidsbehandling av omvendt bronkial spasme forårsaket av kronisk bronkial astma eller kronisk obstruktiv sykdom.

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i form av en inhalasjonsaerosol (dosert aerosol) (volum - 200 porsjoner per beholder). Esken inneholder én slik beholder med sprøytedyse og doseringsventil.

Farmakodynamikk

Ipratropiumbromid blokkerer virkningen av muskariniske ender i glatt muskulatur i trakeobronkialstammen, og hemmer også prosessen med refleks bronkial sammentrekning. Kolinolytiske stoffer forhindrer en økning i intracellulære indekser av elementet cGMP, som utvikles under samspillet mellom acetylkolin og muskariniske ender i glatt muskulatur.

Legemidlet forhindrer acetylkolinrelatert stimulering rettet mot sensoriske fibre i vagusnerven under påvirkning av ulike faktorer. Denne egenskapen til legemidlet er notert både før eksponering for negative faktorer og i tilfelle en allerede eksisterende prosess. Som et resultat viser legemidlet intens bronkodilatorisk og profylaktisk aktivitet. [ 2 ]

Ipravent svekker utskillelsesfunksjonen til bronkiene og neseslimhinnen. [ 3 ]

Hos personer med bronkial spasme forårsaket av kronisk lungeobstruksjon (lungeemfysem eller kronisk bronkitt), fører bruk av ipratropiumbromid til en betydelig forbedring av lungefunksjonen 15 minutter etter administrering av legemidlet.

Den maksimale bronkodilaterende effekten av legemidlet utvikles 1 time etter administrering og varer i 5–6 timer (i gjennomsnitt). Bronkodilatasjon etter inhalasjon av ipratropiumbromid er hovedsakelig assosiert med legemidlets lokale spesifikke aktivitet.

Ingen negative effekter av ipratropiumbromid på slimsekresjon i luftveiene, gassutveksling og mukociliær clearance ble observert.

Farmakokinetikk

Den medisinske effekten av legemidlet utvikles når en lokal effekt manifesterer seg i forhold til luftveiene. Biotilgjengelighetsverdiene ved oralt inntak er bare omtrent 2 %.

Halveringstiden for eliminasjonsfasen er omtrent 1,6 timer. Systemisk clearance av virkestoffet er 2,3 l per minutt. Omtrent 40 % av clearance er 0,9 l per minutt, og ytterligere 60 % er ikke-renal (hovedsakelig hepatometabolsk). De viktigste metabolske elementene som bestemmes i urinen syntetiseres svakt med muskariniske ender.

Utskillelse av uendret aktiv ingrediens gjennom nyrene er lik 4,4–13,1 % av dosen ved oral inhalasjon.

Mindre enn 20 % av legemidlet syntetiseres med protein. Det aktive elementet akkumuleres ikke; legemidlet krysser ikke BBB.

Dosering og administrasjon

Personer over 12 år og voksne bør ta 40 mcg (1 inhalasjon) 3–4 ganger daglig. For å oppnå størst mulig effekt hos en voksen, kan dosen i den første fasen av behandlingen noen ganger økes til 80 mcg (2 inhalasjoner) 3–4 ganger daglig.

Barn i alderen 6–12 år får 1 inhalasjon (40 mcg) 3 ganger daglig. Barn kan kun bruke aerosolen under tilsyn av voksne og med resept fra lege.

Hvis det ikke er noen medisinsk effekt av administrering av legemidlet, eller den kliniske tilstanden forverres, eller hvis effektiviteten av den brukte doseringen reduseres betydelig, er det nødvendig å konsultere en lege angående videre tiltak. Hvis det plutselig oppstår dyspné, er det nødvendig å kontakte en lege umiddelbart.

Varigheten av behandlingssyklusen bestemmes av sykdommens alvorlighetsgrad og velges individuelt. En spacer brukes til inhalasjoner.

Rist beholderen og trykk på doseringsventilen 1–2 ganger før du bruker aerosolen.

• Søknad for barn

Dosen på 40 mcg skal ikke brukes til barn under 6 år.

Bruk Ipravent under graviditet

Det finnes ingen informasjon om sikkerheten til Ipravent under graviditet. Legemidlet er ikke foreskrevet i første trimester. I andre og tredje trimester kan det kun brukes i situasjoner der den sannsynlige fordelen for kvinnen er større enn risikoen for komplikasjoner for fosteret.

Ipratropiumbromid kan skilles ut i morsmelk, og det er derfor det ikke brukes under amming.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• obstruktiv form for kardiomyopati av hypertrofisk natur;
• takyarytmi;
• alvorlig intoleranse mot atropinlignende elementer og andre komponenter i legemidlet.

Bivirkninger Ipravent

De viktigste bivirkninger:

• forstyrrelser forbundet med fordøyelsesaktivitet: smaksforstyrrelser, oppkast, xerostomi, gastrointestinale motilitetsforstyrrelser (forstoppelse eller diaré) og kvalme;
• problemer med det kardiovaskulære systemet: ekstrasystoler eller hjertebank. I sjeldne tilfeller observeres atrieflimmer eller supraventrikulær takykardi;
• lidelser som påvirker luftveiene: økt viskositet av sputum, smerter og irritasjon i halsen, laryngospasme, hoste og paradoksal bronkial spasme;
• lesjoner i nervesystemet: skjelettmuskulaturskjelvinger, hodepine, nervøsitet og svimmelhet;
• epidermale symptomer: kløe, epidermalt utslett og svekkelse av svettekjertelens sekretoriske funksjon;
• synshemming: hvis legemidlet kommer i øynene, kan det oppstå akkommodasjonsforstyrrelser, konjunktivitt, tåkesyn og smerter i øyeområdet, samt utvidelse av pupillene og økning i nivået av intraokulært trykk (hos personer med lukket vinkelglaukom);
• manifestasjoner av allergi: MEE, anafylaksi, urtikaria og Quinckes ødem i leppene med tungen og ansiktet;
• urinveisforstyrrelser: nedsatt vannlating (spesielt hos personer med prostatahyperplasi) eller retensjon av denne.

Overdose

Tilfeller av forgiftning som er identifisert inkluderer reversibel akkommodasjonsforstyrrelse, økt hjertefrekvens og xerostomi.

Interaksjoner med andre legemidler

Ved kombinasjon med Ipravent økes den bronkodilaterende aktiviteten til xantinderivater (for eksempel teofyllin) og β-adrenomimetika; i tillegg kan effekten av stoffer som viser en antikolinerg effekt forsterkes.

Kombinasjon med β-adrenerge agonister, xantinderivater (for eksempel teofyllin) og antikolinerge stoffer som trenger inn i sirkulasjonssystemet kan forsterke bivirkningene av legemidlet.

Bruk sammen med antiparkinsonmedisiner, trisykliske antidepressiva og kinidin fører til en økning i legemidlets antikolinerge egenskaper.

Lagringsforhold

Ipravent skal oppbevares utilgjengelig for barn. Temperaturverdiene er ikke høyere enn 30 °C. Legemidlet skal ikke fryses.

Holdbarhet

Ipravent kan brukes innen 24 måneder fra salgsdatoen for legemidlet.

Analoger

Legemidlets analoger er Zicomb, Berodual med Freeway Combi, Duolin med Otrivin Extra og Ipradual med Ximelin Extra.