Irbetan

Irbetan er et legemiddel som har en hypotensiv effekt. Når det brukes, svekker det den systemiske perifere vaskulære motstanden, og reduserer i tillegg det totale blodtrykket, trykket i lungekretsløpet og hjertets etterbelastning.

Utviklingen av maksimal legemiddelaktivitet skjer etter 3–6 timer fra administreringsøyeblikket, og den terapeutiske effekten varer i 24 timer. For å oppnå en stabil klinisk effekt er det nødvendig å ta legemidlet i en periode på 1–2 uker. [ 1 ]

Indikasjoner Irbetan

Det brukes mot sykdommer som primær hypertensjon og høyt blodtrykk hos personer med nyresykdommer.

Det kan også foreskrives i kombinasjon for antihypertensiv behandling av type 2 diabetes mellitus.

Utgivelsesskjema

Frigjøringen av det terapeutiske stoffet skjer i tabletter - 10 stykker i en cellepakning; i en eske - 2 slike pakninger.

Farmakodynamikk

Når irbesartan tas oralt, virker det som en potent, selektiv antagonist av angiotensin-2 (AT1)-terminalen. Komponenten er i stand til å blokkere enhver effekt av angiotensin-2 som medieres av AO1-terminalen, uavhengig av metode eller kilde for angiotensin-2-binding.

Selektiv antagonisme av angiotensin-2 (AT1)-terminaler resulterer i en økning i plasmanivåer av renin og angiotensin-2 og en reduksjon i plasmanivåer av aldosteron. [ 2 ]

Ved serumkaliumnivået har irbesartan i seg selv ingen signifikant effekt (ved anbefalte doser). Stoffet hemmes ikke av ACE (kininase-2), et enzym som katalyserer dannelsen av angiotensin-2, samt nedbrytningen av bradykinin til en tilstand av metabolske elementer som ikke har terapeutisk effekt. Irbesartan er aktivt selv uten metabolsk stimulering. [ 3 ]

Farmakokinetikk

Oralt administrert irbesartan absorberes godt, med en biotilgjengelighet i området 60–80 %. Inntak sammen med mat endrer ikke legemidlets biotilgjengelighet.

Intraplasmisk proteinsyntese av irbesartan er omtrent 96 %, men syntesen med cellulære blodelementer er svært svak. Distribusjonsvolumet til legemidlet er i området 53–93 l.

Når 14C-irbesartan administreres oralt eller intravenøst, er 80–85 % av de radioaktive partiklene som sirkulerer i blodplasmaet uendret irbesartan.

Intrahepatiske metabolske prosesser skjer gjennom oksidasjon og glukuronidkonjugering. Glukuronid er den viktigste sirkulerende metabolske komponenten i legemidlet (ca. 6 %). Det finnes bevis for at oksidasjon av irbesartan hovedsakelig skjer gjennom enzymet CYP2C9 i hemoprotein P450; isoenzym CYP3A4 har svært liten effekt på metabolske prosesser.

Farmakokinetikken til irbesartan er lineær og avhenger av doseringsstørrelsen (i området 0,01–0,6 g). En svakere doserelatert økning i legemiddelabsorpsjon ble observert ved oral administrering av porsjoner større enn 0,6 g (dette er dobbelt så høy som maksimalt tillatt dose), men mekanismen for denne reaksjonen er ikke fastslått. Plasma Cmax-verdier nås etter 1,5–2 timer fra legemiddeladministrasjonsøyeblikket.

Nivået av renal og systemisk clearance av legemidlet er 3-3,5, og også 157-176 ml per minutt.

Den terminale halveringstiden for irbesartan er 11–15 timer. Den intraplasmatiske likevektsindeksen observeres 3 dager etter behandlingsstart (1 administrering per dag). Gjentatt administrering av legemidlet 1 gang per dag fører til begrenset akkumulering av legemidlet i blodplasmaet (<20 %).

Irbesartan og dets metabolske komponenter skilles ut via galle og urin. Etter oral administrering og administrering av 14C-irbesartan skilles omtrent 20 % av de radioaktive komponentene ut via urin og resten via avføring. Mindre enn 2 % av dosen skilles ut som uendret element via urin.

Dosering og administrasjon

Irbetan skal tas én gang daglig, samtidig, uavhengig av matinntak. Tablettene svelges uten å tygge, og skylles ned med rent vann.

Den vanligste start- og vedlikeholdsdosen er 0,15 g av legemidlet. Om nødvendig kan den økes til 0,3 g etter 3–4 uker. Med en påfølgende økning i doseringen øker ikke legemidlets effektivitet.

• Søknad for barn

Ikke foreskrevet i pediatri (under 18 år).

Bruk Irbetan under graviditet

Irbetan er forbudt å bruke under graviditet, siden det påvirker aktiviteten til RAAS, noe som kan påvirke fosterets intrauterine utvikling negativt, forårsake utvikling av oligohydraminose, forsinket kranial ossifikasjon og forverring av nyrefunksjonen.

Det er også mulig at barnet vil utvikle en neonatal toksisk reaksjon – redusert blodtrykk, hyperkalemi og nyresvikt.

Hvis graviditet oppstår mens man tar medisinen, bør behandlingen stoppes umiddelbart. Samtidig bør nyrefunksjonen og tilstanden til fosterets hodeskalle kontrolleres med ultralyd – hvis pasienten, på grunn av uforsiktighet, fortsatte å bruke medisinen over lengre tid allerede under graviditeten.

Når man planlegger unnfangelse, er det nødvendig å velge en alternativ behandlingsmetode.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse mot stoffets komponenter;
• amming og svangerskap;
• laktasemangel, galaktosemi og glukose-galaktosemalabsorpsjon.

Legemidlet brukes med spesiell forsiktighet i følgende situasjoner:

• stenose som påvirker arteriene i begge nyrene eller arterien til den eneste fungerende nyren;
• leversvikt eller alvorlig hjertesvikt;
• dehydrering;
• overskudd av grunnstoffet Na i kroppen;
• langvarig diaré eller oppkast;
• saltfritt kosthold;
• dialyseprosedyrer;
• primær aldosteronisme;
• mitral- eller aortastenose;
• hypertrofisk type kardiomyopati som har en obstruktiv natur.

Bivirkninger Irbetan

Bivirkninger forbundet med legemiddeladministrasjon er vanligvis midlertidige og milde. Disse inkluderer:

• takykardi, økt tretthet, ortostatisk kollaps, svimmelhet, tinnitus og hodepine;
• oppkast, forstoppelse, dyspepsi, kvalme, halsbrann, diaré og dysgeusi;
• leverdysfunksjon og hepatitt;
• nyresvikt;
• hoste;
• artralgi eller smerter som påvirker ledd, bryst eller muskler;
• epidermal hyperemi, Quinckes ødem, leukocytoklastisk vaskulitt, urtikaria og utslett;
• maktesløshet;
• hyperkalemi eller redusert hemoglobinnivå i blodet;
• muskelsmerter eller kramper som påvirker musklene.

Overdose

Til dags dato er det ikke rapportert om tilfeller av irbetan-forgiftning. Ved inntak av ekstremt høye doser (mer enn 0,9 g per dag) kan takykardi eller bradykardi utvikles, samt et kraftig fall i blodtrykket.

I slike tilfeller utføres mageskylling og aktivt kull. I tillegg er det nødvendig å etablere medisinsk tilsyn av pasienten og utføre symptomatiske tiltak, om nødvendig.

Hemodialyseprosedyrer vil være ineffektive ved forgiftning med legemidlet.

Interaksjoner med andre legemidler

Irbetan kan kombineres med tiazid-type diuretika, stoffer som blokkerer virkningen av Ca-kanaler, og også med ACE-hemmere.

I tilfeller der pasienten har blitt behandlet lenge med store doser diuretika før administrering av legemidlet, øker risikoen for reduksjon av blodtrykket i den innledende fasen av behandlingen på grunn av dehydrering av kroppen.

Kombinasjon med kaliumsparende diuretika og kaliumholdige kosttilskudd kan øke plasmakaliumnivåene.

Legemidlet kan ikke kombineres med amiodaron, flukonazol og rifamipicin, samt med cimetidin, litium, sulfafenazol, omeprazol og ketokonazol.

Administrasjon av legemidlet sammen med NSAIDs kan føre til en svekkelse av dets terapeutiske aktivitet.

Lagringsforhold

Irbetan skal oppbevares mørkt, utilgjengelig for barn. Temperaturverdier - ikke høyere enn +25 °C.

Holdbarhet

Irbetan kan brukes i en periode på 36 måneder fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Analoger

Analogene til legemidlet er stoffene Converium, Votum og Irsar med Angizar, og også Aprovel, Diosar og Ibertan med Valzar, samt Coaprovel og Diostar.