Jeg helt

Azikler er et anti-mikrobielt stoff som brukes systematisk. Det er en del av gruppen av makrolider.

[1]

Indikasjoner Aziklara

Det brukes til å eliminere infeksjoner, fremkalt av virkningen av følsomme for klaritromycinmikrober:

• infeksjoner i øvre del av luftveiene: i nasopharynx (som tonsillitt med faryngitt), så vel som i paranasale bihuler;
• sykdommer i den nedre delen av luftveiene (som den atypiske formen for lungebetennelse av primær type, bronkitt og kronisk lungebetennelse i akutt form);
• patologi av bløtvev og hud (blant dem follikulitt med impetigo, samt furunkulose, erytem Baker og infiserte såroverflater);
• infeksjon av odontogen type i akutt eller kronisk form;
• sykdommer av mykobakteriell type (lokal eller vanlig), utløst av virkningen av Mycobacterium intracellulare eller Mycobacterium avium;
• lokale infeksjoner forårsaket av eksponering for mycobacterium, befruktet Mycobacterium chelonae eller mycobacterium Kansasi;
• ødeleggelse av bakterien Helicobacter pylori hos personer med peptisk 12tiperstnoy patologi i tarmen, mens man undertrykker separasjonsprosesser saltsyre (klaritromycin aktivitetsnivået til innvirkning på Helicobacter pylori ved nøytral pH-verdi er høyere enn i tilfellet med en økt grad av surhet).

Utgivelsesskjema

Frigjør i tabletter, 10 stk per blister. I en separat pakke - på den første blisterplaten.

Farmakodynamikk

Klaritromycin er et makrolid antibiotikum av halvsyntetisk type. Dens antibakterielle egenskaper skyldes undertrykkelsen av bindingen av proteiner på grunn av syntese med ribosomal 50S underenheten i substansfølsomme mikrober.

Ofte har en bakteriostatisk effekt, men enkelte mikrober kan også være bakteriedrepende. Legemidlet har en kraftig spesifikk effekt på et relativt stort utvalg av anaerobe og aerob (både gram-positiv og gram-negativ). Den minste undertrykkende indeksen for klaritromycin er ofte 2 ganger lavere enn den samme verdien for erytromycin.

In vitro-studier av klaritromycin demonstrerer høy effekt i forhold til legionella pneumophila og mykoplasma lungebetennelse. In vitro og in vivo-indeksene viser den effektive effekten av klaritromycin på narkotikaspesifikke stammer av mykobakterier. I tillegg viser disse testene også at stammer av enterobakterier og pseudomonader (samt gram-negative mikroorganismer som ikke produserer laktose) er resistente mot klaritromycin.

Klaritromycin, i in vitro tester, så vel som i narkotikapraksis, påvirker aktivt de fleste stammer av mikrober beskrevet nedenfor:

• Gram-positive aerober: Staphylococcus aureus, pneumokokker, streptokokker-pyogener og listeria-monocytogener;
• Gram-negative aerober: Influenzestang, Haemophilus parainfluenzae, moraxella cataris, gonococcus og Legionella pneumophile;
• Andre bakterier: mykoplasma lungebetennelse og klamydofil lungebetennelse (TWAR);
• Mykobakterier: Mycobacterium leprae, Mycobacterium Kansas, Mycobacterium chelonae, mikobakterium fortuitum og Mycobacterium avium somplex, som omfatter Mycobacterium intracellulare og Mycobacterium avium.

β-laktamase mikrober påvirker ikke egenskapene til klaritromycin.

De fleste av meticillin, samt oksacillinresistente stafylokokker, er resistente mot klaritromycin.

In vitro-studier av klaritromycin viste en aktiv effekt på de fleste av stammene til bakteriene som er beskrevet nedenfor, men sikkerheten og legemiddelets effektivitet ved bruk av dette stoffet ble ikke etablert:

• Gram-positive aerober: Streptococcus Agalactia, Streptococcetyper C, F, så vel som G, og fra Viridans-gruppen;
• Gram-negative aerober: pertussis og multicid paste;
• Andre bakterier: Chlamydia trachomatis;
• Gram-positive anaerober: Clostridium perfringence, Peptococcus niger og Propionibacteria acne;
• Gram-negative anaerober: Bacteriodes melaninogenicus;
• Spirochaetes: Borrelia av Burgdorfer og blek Treponema;
• Campylobacter: Campylobacter eunes.

Clarithromycin har bakteriedrepende egenskaper rettet mot individuelle mikrobielle stammer: influensa bacillus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenic, Streptococcus agalactia, Moraxella catarrhalis, gonococcus, Helicobacter pylori og Campylobacter.

Hovedproduktet av stoffoppløsning er elementet 14-hydroksyklaritromycin, som utviser mikrobiologisk aktivitet. I flertallet av mikrober er denne aktiviteten lik den for morsmidlet, eller mindre enn 1-2 ganger (unntatt influensastangen, mot hvilken effektiviteten av forfallsproduktet er dobbelt så høy). Test in vitro og også in vivo har vist at morselskapet med dets viktigste nedbrytningsprodukt har synergistiske eller additive egenskaper i forhold til den hemofile stangen (dette avhenger av bakteriestammen).

Farmakokinetikk

Absorpsjon av klaritromycin fra mage-tarmkanalen (hovedsaklig gjennom tynntarmen) er fullstendig og rask. Stoffet forblir aktivt når det samhandler med magesaft. Mottak sammen med mat reduserer absorpsjonen, men påvirker ikke innflytelsesgraden. Nivået på biotilgjengelighet er ca. 55%.

Det er utsatt for levermetabolisme ved hjelp av hemoprotein P450-systemet med enzymet CYP3A4. Det er 3 grunnleggende metoder (prosesser for hydroksylering og demetylering, samt hydrolyse) med dannelsen av 8 henfallsprodukter. Ca 20% av legemidlene absorberes etter metabolisme, hvor 14-hydroksyklaritromycin dannes, noe som ligner klaritromycin bioaktivitet.

Klaritromycin, sammen med hovedproduktet av desintegrasjon, distribueres i de fleste biologiske væsker og vev. I høye konsentrasjoner akkumuleres det i mandlene, neseslimhinnen og lungevevvet. Indikatorene i vevet er høyere enn i blodet, fordi stoffet har høye intracellulære verdier. Legemidlet passerer lett inn i makrofager med leukocytter, og i tillegg til mageslimhinnen. Nivået av klaritromycin inne i magesekken og slimhinnen er høyere når det kombineres med omeprazol enn under monoterapi.

Maksimal serumnivå for klaritromycin er observert etter 2-3 timer og er lik 1-2 mcg / ml ved bruk av 250 mg 2 ganger daglig. Når du tar 500 mg LS to ganger daglig, er dette tallet 3-4 μg / ml.

Omtrent 80% av stoffet syntetiseres med et plasmaprotein. Halveringstiden ved bruk av 250 mg LS (2 ganger daglig) er 2-4 timer, og når du tar 500 mg av legemidlet 2 ganger daglig, når det 5 timer. Halveringstiden til aktiv 14-hydroksymetabolitt er innen 5-6 timer etter at legemidlet er tatt 250 mg to ganger daglig.

Ca 70-80% av stoffet utskilles med avføring og ca 20-30% - i uendret form med urin. Sistnevnte andel kan øke dersom dosen økes.

Hvis du ikke reduserer dosen av medisinering til personer med nyresvikt, har de en høyere plasmaindeks av klaritromycin.

Dosering og administrasjon

Tabletter forbrukes helt, vaskes med vann (de kan ikke tygges eller males).

Ungdommer fra 12 år og voksne kreves å drikke 250 mg medisinering i intervaller på 12 timer. Hvis en alvorlig form for infeksjon observeres, er det mulig å øke doseringen til 500 mg i intervaller på 12 timer.

Ofte varer det terapeutiske kurset i 6-14 dager. For å fortsette behandlingen kreves i det minste i 2 dager etter at symptomene på patologi forsvinner. Varigheten av kurset bestemmes av legen, individuelt, avhengig av sykdomsforløpet.

Eliminering av odontogene smittsomme prosesser.

Vanligvis brukes en dose på 250 mg med et intervall på 12 timer. Ta er nødvendig i løpet av 5 dager.

Behandling av infeksjoner av mykobakteriell type.

Den første daglige doseringen er et to-times inntak av 500 mg av legemidlet. Hvis det i løpet av 3-4 ukers behandling ikke er noen forbedring i løpet av sykdommen, er det nødvendig å øke doseringen av azikler til et dobbeltinntak på 1000 mg LS.

Ved eliminering av infeksjoner av spredt type, provosert av MAK, hos personer med aids, er det nødvendig å ta piller hele tiden mens mikrobiologisk og narkotikapåvirkning av stoffet blir observert. Legemidlet kan brukes i kombinasjon med andre antimykobakterielle legemidler.

Destruksjon av Helicobacter pylori-bakterier hos personer med ulcuspatologi i duodenumområdet (hos voksne):

• trippelbehandling - bruk av 500 mg klaritromycin (to ganger daglig) i kombinasjon med to ganger inntak av amoxicillin (1000 mg) og omeprazol (20 mg en gang) i 7-10 dager;
• trippelterapi - bruk av klaritromycin (500 mg to ganger per dag), lanoprazola (to ganger mottakende 30 mg per dag) og amoksicillin (1000 mg to ganger inntak per dag) i løpet av 10 dager;
• dobbelt behandling - en trippel mottak på 500 mg klaritromycin, og i tillegg omeprazol (en enkeltdose på 20 eller 40 mg LS per dag) i løpet av de 14 dagene;
• dobbelt behandling - tre ganger bruk av 500 mg klaritromycin, samt et enkelt inntak av lanoprazol (60 mg) i løpet av 2 uker. Det kan være nødvendig å ytterligere hemme utgivelsen av saltsyre for å redusere ulcerative manifestasjoner.

Klaritromycin kan også brukes i følgende legemiddelregimer:

• kombinasjon med tinidazol, samt omeprazol / lansoprazol;
• samtidig mottak med metronidazol, samt lanoprazol / omeprazol;
• kombinasjon med tetracyklin, vismutsubsalicyat og ranitidin;
• kombinasjon med amoksicillin, samt lansoprazol;
• Kombinasjon med ranitidin og citratvismut.

Når det brukes til personer med alvorlig nyresvikt (KK-verdier - mindre enn 30 ml / minutt), er det nødvendig å halvere den totale daglige doseringen: ta 250 mg en gang daglig eller 250 mg to ganger daglig (med alvorlig infeksjonsform). Varigheten av behandlingen hos slike pasienter kan ikke være mer enn 2 uker.

[3], [4]

Bruk Aziklara under graviditet

Det er ingen informasjon om sikkerheten ved å ta Aziklar under graviditet eller amming. Bruk stoffet er bare tillatt i situasjoner hvor de sannsynlige fordelene for kvinner overstiger den mulige risikoen for komplikasjoner i fosteret.

Siden klaritromycin er i stand til å trenge inn i morsmelk, er det pålagt å nekte å amme i løpet av behandlingen.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• Tilstedeværelsen av overfølsomhet overfor klaritromycin eller andre elementer av legemidlet og andre makrolider;
• kombinere med noen medikamenter: cisaprid, terfenadin og astemizol med pimozid (denne kombinasjonen kan føre til en forlengelse QT-intervallet, og i tillegg forekomsten av hjerterytmeforstyrrelser, inkludert ventrikulær takykardi, ventrikulær fibrillering og flimmer typen piruett). Også med carob alkaloider, hvorav ergotamin og dihydroergotamin (ergotoksicheskogo effekter fører til utvikling) og statiner, som blir utsatt for betydelig metabolisme element CYP3A4 (substans lovastatin eller simvastatin), ettersom kombinasjonen forbedrer sannsynligheten for forekomst av myopati (her omfatter også rabdomyolyse);
• samtidig medisinering med midazolam;
• en historie med arytmi i hjertets ventrikler (dette inkluderer arytmi av pirouettypen), samt forlengelse av QT-intervallet;
• Tilstedeværelsen av hypokalemi (forlengelse av QT-intervallet);
• leversvikt i alvorlig grad og samtidig med nyresvikt;
• kombinasjon av klaritromycin (samt andre potente hemmere av element CYP3A4) med kolchicin hos personer med lever eller nyresvikt;
• kombinert bruk av azikler og ranolazin eller ticagrelor.

Barn under 12 år må bruke stoffet i form av suspensjon, siden bruk av legemidler i form av tabletter i denne aldersgruppen ikke er studert.

Bivirkninger Aziklara

Vanligvis med bruk av Aziklar utvikle symptomer som diaré, en forstyrrelse av smakknopper, magesmerter og oppkast med kvalme. Disse bruddene har ofte et svakt uttrykk. Blant andre bivirkninger:

• invasive og smittsomme prosesser: vaginal infeksjon og candidiasis i munnhulen. I tillegg kan gastroenteritt, erysipelas, pseudomembranøs form av kolitt, cellulitt og erythrasma utvikle seg;
• lymfe og hematopoiesis: utvikling av trombocyto-, leuko- og nøytropeni, samt agranulocytose, eosinofili og trombocytemi;
• immunreaksjoner: anafylaktiske og anafylaktoide manifestasjoner, samt overfølsomhet;
• metabolske prosesser: forringelse av appetitt, utvikling av anoreksi og i tillegg utseendet av hypoglykemi hos personer som tar insulin eller antidiabetika;
• psykiske lidelser: en følelse av disorientasjon, angst, nervøsitet og forvirring, utseende av søvnløshet, depresjon, hallusinasjoner, psykose og mareritt. I tillegg er skriking, desorientering og utvikling av mani mulig;
• CNS-reaksjoner: bevissthetstap, hodepine, følelser av døsighet og svimmelhet. Dysgeusi, agesia, dyskinesi og anosmi med parosmi kan også utvikles. Parestesier, anfall og tremor kan forekomme;
• hørselsresponser: hørselsproblemer, tinnitus og reversibelt hørselstap;
• forstyrrelser i hjertet: forlengelse av QT-intervall, økt hjertefrekvens, ventrikulær ekstrasystol, atrieflimmer og hjertestans;
• forstyrrelser i blodkarets arbeid: utvikling av vasodilatasjon og fremveksten av blødning;
• reaksjoner av respiratoriske organer, mediastinum og brystben: Noen ganger er det blødning fra nesen, astma eller lungeemboli utvikler seg;
• manifestasjoner av mage-tarmkanalen: utvikling av dyspepsi, GERD, stomatitt, øsofagitt, glossitis rectalgia og gastritt, og i tillegg til forstoppelse, flatulens, tørr munnslimhinnen, pankreatitt og akutte form av raping. Det kan være en endring i tennens og tungenes skygge;
• forstyrrelser i hepatobiliærsystemet: endringer i leverelementer - en økning i verdiene for AST, GGT og ALT, samt bilirubin. I tillegg er utviklingen av hepatitt, kolestase (også intrahepatisk form), leversvikt og parenkymalt gulsot;
• subkutant vev og hud: øket svetting, utslett, kløe og utslett maculopapular typen, og urticaria. Lyells syndrom kan utvikle eller Stevens-Johnson syndrom, bulløs dermatitt typen, akne, allergisk hud på medikamenttype, i hvilken eosinofili er observert med vanlige symptomer (DRESS), og i tillegg hemoragisk vaskulitt;
• reaksjoner av bindevev og organer av ODA: spasmer i muskler, myopati med myalgi, rhabdomyolyse og stivhet av skjelettmuskler;
• reaksjon av organer av urinering og nyrer: utvikling av nyresvikt eller tubulointerstitial nefritis, og i tillegg en økning i urea eller kreatinin;
• systemiske sykdommer: feber, følelse av tretthet og utilpashed, smerte i brystbenet, samt kuldegysninger og asteni;
• Resultatene av laboratorietester: En økning i LDH eller AFP, en endring i proporsjonene av albumin / globulin, forlengelse av PTV, økte nivåer av INR, serumkreatinin og AMK. Skyggen av urin kan endres.

Det er informasjon om utviklingen av ødem Quincke og artralgi.

Av og til ble det rapportert forekomsten av uveitt - hovedsakelig hos personer som tok rifabutin i kombinasjon med azikler. Reaksjoner var ofte herdbare.

Det er også informasjon om forekomsten av colchicintoksisitet (i noen tilfeller til og med dødelig) på grunn av kombinasjonen av klaritromycin og kolchicin. Spesielt gjelder dette for eldre, så vel som når de tas mot en bakgrunn av nyresvikt.

Pasienter med immunsviktssykdom.

Mennesker med AIDS eller andre lidelser i immunsystemet, for å ta medisinen i store doser over et lengre tidsrom enn nødvendig for å eliminere den type av mykobakterielle infeksjoner er ikke alltid mulig å skille mellom bivirkninger forårsaket av bruk av narkotika, med manifestasjoner av primær sykdom og dens ledsagende overgrep.

I Aziklar 500 er det et fargetartartin (element E 102) som kan provosere allergi manifestasjoner.

[2]

Overdose

Som følge av overdosering av stoffet, kan manifestasjoner utvikle seg fra fordøyelseskanalen, og i tillegg hypokalemi, hodepine og hypoksemi. I en pasient som hadde en historie med bipolar lidelse, i bruk av 8 g klaritromycin begynte å endre mentale tilstand, og utviklet med hypokalemi hypoksemi og paranoia.

Når du utvikler en overdose, er det nødvendig å avbryte bruken av narkotika.

Legemidlet har ingen spesifikk motgift. Til behandling benyttes magevask og bruk av aktivt kull. I tillegg utføres den nødvendige symptomatiske behandlingen for å støtte arbeidet med livskritiske systemer og organer. Sannsynligheten for at prosedyrene for peritonealdialyse og hemodialyse kan påvirke serumindeksene av klaritromycin er ganske lave. Derfor anbefales det ikke å gjennomføre dem.

Interaksjoner med andre legemidler

Azikler øker indeksene i legemidlet som metaboliseres av hemoproteinsystemet P450. Blant disse stoffene - alprazolam, rifabutin og terfenadin med cisaprid, men bortsett fra det bromokriptin med astemizol, pimozid med valproat, warfarin, og ergotalkaloider med geksobarbitalom og midazolam. Dessuten er det også triazolam og fenytoin, ciklosporin med digoksin, sildenafil med kinidin, dizopramid, metylprednisolon og vinblastin med teofyllin, takrolimus og zidovudin. Om nødvendig krever en slik kombinasjon nøye overvåkning av nivået i blodet, og også i tide for å justere doseens størrelse.

Når det kombineres med stoffet ergotamin eller dihydroergotamin, kan forekomsten av iskemi av forskjellige vev (blant annet vev i ekstremiteter og i sentralnervesystemet) og vasospasme forekomme.

Kombinert bruk med simvastatin, samt lovastatin og atorvastatin kan forårsake rabdomyolyse.

Kombinasjon med kolchicin resulterer i en økning i toksiske egenskaper av dette legemidlet.

[5], [6], [7], [8]

Lagringsforhold

Legemidlet må holdes på et sted utilgjengelig for små barn. Temperaturforhold - ikke mer enn 30 ° С.

Holdbarhet

Azikler kan brukes i 3 år siden frigjøring av legemidlet.

[9]