Candesar

Candesar er et blodtrykkssenkende legemiddel.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikasjoner Candesara

Det brukes til å redusere forhøyet blodtrykk, og også i tilfeller av hjertesvikt og systolisk dysfunksjon i venstre ventrikkel.

[ 4 ], [ 5 ]

Utgivelsesskjema

Utgivelsen er laget i tabletter, i en mengde på 10 stk i en blisterpakning. I en eske - 1 slik blister.

Farmakodynamikk

Det aktive elementet i legemidlet er en selektiv antagonist av angiotensin-2. Mekanismen for dets medisinske virkning er basert på undertrykkelse av RAAS-aktivitet.

Candesar tolereres vanligvis uten komplikasjoner. Det påvirker ikke metabolske prosesser.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetikk

Absorpsjons- og distribusjonsprosesser.

Etter administrering av legemidlet omdannes komponenten av kandesartancileksetil til det aktive elementet kandesartan. Biotilgjengelighetsindeksen ved bruk av oral oppløsning av kandesartancileksetil er omtrent 40 %. Den relative biotilgjengeligheten av legemidlet i tablettform sammenlignet med oppløsningen er omtrent 34 %, og variasjonen er ekstremt lav. Den beregnede biotilgjengeligheten av legemidlet i tablettform er 14 %.

Maksimale serumnivåer av legemidlet observeres 3–4 timer etter administrering. Serumnivåene av kandesartan øker lineært med økende doser innenfor det terapeutiske området.

De farmakokinetiske parametrene til kandesartan er ikke avhengige av pasientens kjønn.

AUC-verdiene for legemidlet i serum etter samtidig administrering med mat endres ikke signifikant.

Candesartan er i høy grad bundet til plasmaproteiner (over 99 %). Distribusjonsvolumet til stoffet er 0,1 l/kg.

Biotilgjengelighetsverdiene til Candesar endres ikke når det tas sammen med mat.

Metabolske prosesser og utskillelse.

Utskillelse av uendret kandesartan skjer med galle og urin. Bare en liten del av stoffet metaboliseres i leveren (CYP2C9-komponenten). Eksisterende informasjon fra interaksjonstester viser ikke at legemidlet påvirker elementer av CYP2C9, så vel som CYP3A4. In vitro-tester har vist at legemidlet ikke interagerer in vivo med legemidler hvis metabolske prosesser er avhengige av hemoprotein P450-isoenzymer - CYP1A1 og CYP2A6, samt CYP2C9 med CYP2C19 og CYP2D6, samt CYP2E og CYP3A4. Stoffets terminale halveringstid er omtrent 9 timer. Ved gjentatt bruk av legemidlet observeres ingen akkumulering av legemiddelkomponenten.

Total clearance av legemidlet er omtrent 0,37 ml/minutt/kg; renal clearance er omtrent 19 ml/minutt/kg. Clearance av stoffet i nyrene skjer ved glomerulær filtrasjon og aktiv tubulær sekresjon.

Når den 14C-merkede komponenten cilexetil candesartan konsumeres, skilles omtrent 26 % av dosen ut i urinen som grunnstoffet candesartan, og ytterligere 7 % som en inaktiv metabolitt. Ytterligere 56 % av candesartan skilles ut i avføringen (som en inaktiv metabolitt – 10 %).

[ 8 ]

Dosering og administrasjon

Valg av porsjonsstørrelse for Candesar gjøres individuelt for hver pasient. Anbefalt startdose er 4–8 g per dag.

Bruk Candesara under graviditet

Det anbefales ikke å bruke angiotensin-2-reopptakshemmere (kandesartan er en av dem) i første trimester. Legemidlet er kontraindisert for bruk i andre og tredje trimester.

Siden det ikke finnes informasjon om bruk av legemidlet under amming, anbefales det ikke å foreskrive det i denne perioden. Det er nødvendig å bruke alternative legemidler, hvis sikkerhet når det tas av ammende kvinner har blitt fastslått mer pålitelig (dette gjelder spesielt for ammende premature og nyfødte babyer).

Kontra

Det er kontraindisert å foreskrive medisinen til personer med overfølsomhet for elementene og alvorlig nyresykdom.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Bivirkninger Candesara

Bruk av legemidlet kan forårsake bivirkninger: hodepine, ryggsmerter, leddsmerter, diaré, muskelsmerter, svimmelhet, dyspeptiske symptomer og tap av styrke.

Overdose

Som følge av rus opplever pasienten svimmelhet, takykardi og en sterk reduksjon i blodtrykket. Symptomatiske prosedyrer brukes for å eliminere lidelsene. Hemodialyse vil være ineffektiv.

[ 12 ], [ 13 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Kliniske legemiddelinteraksjonstester er utført med legemidler som warfarin med glibenklamid, hydroklortiazid med nifedipin og digoksin, og oral prevensjon (som etinyløstradiol med levonorgestrel) og enalapril. Ingen klinisk signifikante terapeutiske effekter er observert.

Kombinert bruk med kaliumsparende diuretika, kaliumholdige salterstatninger, og også kaliumtilskudd eller andre legemidler (som heparin) kan føre til økte kaliumverdier. Ved slike kombinasjoner av legemidler bør kaliumverdiene overvåkes nøye.

Ved kombinasjon med ACE-hemmere og litiumlegemidler ble det observert en reversert økning i serumlitiumverdier, samt toksisitet. En slik effekt kan utvikles ved bruk av ARA-II. Derfor er kombinasjonen av Candesartan og litium forbudt. Hvis en slik kombinasjon er nødvendig, bør litiumverdiene i blodserumet overvåkes nøye under behandlingen.

Bruk av legemidlet sammen med NSAIDs (som selektive COX-2-hemmere) og ikke-selektive NSAIDs, samt aspirin (i doser >3 g/dag), kan den antihypertensive effekten reduseres.

Som med ACE-hemmere kan kombinasjonen av legemidlet med NSAIDs øke sannsynligheten for svekkelse av nyrefunksjonen (akutt nyresvikt kan utvikles, og serumkalium kan øke, spesielt hos personer med eksisterende dårlig nyrefunksjon). Denne kombinasjonen bør brukes med forsiktighet, spesielt hos eldre. Pasienter bør drikke tilstrekkelig med væske, og nyrefunksjonen bør overvåkes etter oppstart av kombinasjonsbehandling og deretter regelmessig.

[ 14 ], [ 15 ]

Lagringsforhold

Candesar skal oppbevares tørt, utilgjengelig for barn. Temperaturindikatorene bør ikke overstige 25 °C.

[ 16 ]

Holdbarhet

Candesar kan brukes i 2 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Søknad for barn

Effekten og sikkerheten til legemidlet hos personer under 18 år er ikke fastslått. Av denne grunn kan det ikke foreskrives til denne pasientkategorien.

Analoger

Legemiddelanaloger inkluderer slike medisiner som Atacand og Cantab med Advant, Kasark, Candecor og Khizart.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Anmeldelser

Candesar får mye positiv tilbakemelding angående dens terapeutiske effektivitet.