Bidop

Bidop har antiarytmiske, antianginøse og antihypertensive egenskaper.

Indikasjoner Bidopa

Den brukes i følgende tilfeller:

• forebygging av forverring av anginaanfall (stabil form for patologi);
• økte blodtrykksavlesninger.

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i tabletter, i mengden av 14 stykker i en celleplate. Inne i en separat eske er det pakker med 1, 2 eller 4 celler.

Farmakodynamikk

Legemidlet er en selektiv β1-adrenoblokker som ikke har sympatomimetisk aktivitet; i tillegg har det ikke en membranstabiliserende effekt. Legemidlet reduserer reninaktivitet, oksygenbehovet til myokardceller, samt dets kontraktilitet.

Ved å hemme β1-adrenoreseptorer i små porsjoner inne i myokardiet, svekker legemidlet den katekolaminstimulerte bindingen av cAMP fra ATP-elementet. Samtidig reduserer det den intracellulære transporten av kalsiumioner, har en negativ bathmo-, ino-, krono- og dromotropisk effekt, og i tillegg bremser det de pågående ledningsprosessene med eksitabilitet.

Hvis anbefalt dose overskrides, forårsaker legemidlet også en β2-adrenerg blokkerende effekt.

I den innledende fasen av legemiddelbruk, på den første dagen, øker motstanden som utøves av de perifere vaskulære veggene, og nærmer seg startnivået etter 1-3 dager. Ved langvarig behandling avtar denne indikatoren.

Antihypertensiv aktivitet oppstår på grunn av en reduksjon i minuttvolum, svekkelse av RAS-funksjonen, sympatisk stimulering av perifere kar, samt på grunn av gjenoppretting av responsen på en reduksjon i blodtrykksverdier og effekten på nervesystemets arbeid. Med økte blodtrykksverdier utvikles den terapeutiske effekten over en periode på 5 dager, og en stabil effekt observeres etter 2 måneder.

Den antianginøse effekten utvikles ved å redusere oksygenbehovet i myokardvevet, senke hjertefrekvensen og redusere kontraktiliteten, og i tillegg forbedre prosessene for myokardiell blodtilførsel og forlenge diastolen. En økning i ventrikulære diastoliske trykkverdier, samt strekking av ventrikkelmusklene, forsterker oksygenbehovet.

Den antiarytmiske effekten utvikles etter at årsakene som fremkaller arytmi (økt blodtrykk, takykardi, aktivering av det sympatiske systemet og økte cAMP-nivåer) er eliminert, hastigheten på pacemakere er redusert og AV-ledningsprosessene er bremset.

Legemidlet skiller seg fra ikke-selektive subtyper av β-adrenoblokkere ved at administrering av gjennomsnittlige medisinske doser ikke har en sterk effekt på organer med β2-adrenoreseptorer (bukspyttkjertelen, livmoren, skjelettmuskulaturen og perifere arterielle muskler med bronkiene) og karbohydratmetabolismen. Legemidlet binder heller ikke natriumioner. Kraften til den aterogene effekten er sammenlignbar med virkningen av propranolol.

Farmakokinetikk

Absorpsjonen av legemidlet er 80–90 %, og inntak av matvarer påvirker ikke graden. Cmax i blodet registreres etter 2–3 timer. Syntesen med blodprotein er innenfor 28–32 %.

Trenger dårlig inn i blod-hjerne-barrieren og morkaken. 50 % gjennomgår intrahepatisk transformasjon; i dette tilfellet dannes nesten inaktive metabolske produkter.

Halveringstiden er opptil 12 timer. 98 % skilles ut via nyrene; mindre enn 2 % av stoffet skilles ut med galle.

[ 1 ], [ 2 ]

Dosering og administrasjon

Tablettene tas oralt om morgenen. Dette bør gjøres på tom mage, uten å tygge medisinen. Porsjonene velges separat for hver pasient - av den behandlende legen.

Ved forhøyede blodtrykksverdier, og også for å forhindre forverring av anginaanfall (stabil form av sykdommen), brukes en startdose på 5 mg én gang daglig. Om nødvendig kan den økes til 10 mg (tilsvarende administrasjonsfrekvens). Maksimalt tillatte dose per dag er 20 mg av stoffet.

For personer med alvorlig nyre- eller leversvikt bør maksimal daglig dose være 10 mg.

[ 11 ], [ 12 ]

Bruk Bidopa under graviditet

Det er kun tillatt å forskrive Bidop under graviditet ved vitale indikasjoner. Alle eksisterende risikoer må også tas i betraktning.

Skal ikke gis under amming.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• sjokktilstand eller kollaps;
• akutt hjertesvikt;
• lungeødem;
• sinoatriell blokkering;
• 2-3 graders AV-blokk (ingen pacemaker);
• CHF av dekompensert natur i kronisk stadium, som krever inotrop behandling;
• SSSU;
• redusert blodtrykk;
• kombinasjon med MAO-hemmere (unntatt B-type stoffer);
• astma eller alvorlig KOLS;
• kardiomegali som ikke er ledsaget av hjertesvikt;
• har en uttalt form for bradykardi;
• sene faser av endringer i perifere blodstrømsprosesser;
• feokromocytom (samtidig administrering av α-blokkere utføres ikke);
• Raynauds syndrom;
• metabolsk acidose;
• intoleranse mot komponentene i legemidlet eller andre β-blokkere;
• hypolaktasi, laktasemangel og glukose-galaktosemalabsorpsjon.

Forsiktighet er nødvendig ved bruk hos personer med kronisk lever- eller nyresvikt, psoriasis, diabetes mellitus, myasteni, samt AV-blokk av første grad, depresjon, hypertyreose, en historie med allergiske reaksjoner og spontan angina; i tillegg foreskrives forsiktighet for eldre og de som er på diett.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Bivirkninger Bidopa

Administrasjon av legemidlet kan forårsake noen bivirkninger:

• forstyrrelser i sanseorganenes funksjon: redusert spyttproduksjon, tørr øyeslimhinne, konjunktivitt og synshemming;
• problemer med nervesystemets funksjon: en følelse av forvirring, angst, svakhet eller tretthet, depresjon, asteni, svimmelhet, hallusinasjoner og hodepine. I tillegg kan kramper, mareritt, skjelvinger, parestesier i lemmene og søvnforstyrrelser forekomme;
• sirkulasjonsforstyrrelser: kraftig reduksjon i blodtrykk, ortostatisk kollaps, ledningsforstyrrelser i myokardområdet, sinusbradykardi, forekomst av hjertesviktssymptomer, AV-blokk, angiospasme og arytmi, samt smerter i brystbenet og redusert myokardiets kontraktilitet;
• lesjoner som påvirker respirasjonsaktiviteten: pustevansker ved bruk av store doser medikamenter eller hos personer med en predisposisjon for bronkospasmer og laryngospasmer, samt med tett nese;
• fordøyelsesforstyrrelser: forstoppelse, kvalme, diaré, munntørrhet, magesmerter, oppkast. I tillegg - hepatitt, smaksløker eller leverdysfunksjon, hyperbilirubinemi, økte leverenzymnivåer og hypertriglyseridemi;
• hormonelle forstyrrelser: hyperglykemi, hypotyreose og hypoglykemi (hos personer som bruker insulin);
• dermatologiske lesjoner: alopecia, psoriasislignende symptomer, hyperhidrose, psoriasis i den akutte fasen, hudhyperemi og eksantem;
• problemer med hematopoietiske prosesser: leukopeni eller trombocytopeni og agranulocytose;
• tegn på allergi: utslett, elveblest eller kløe;
• andre symptomer: redusert potens, abstinenssyndrom, redusert libido, artralgi, og også thorax eller lumbago;
• effekter på fosteret: bradykardi, hypoglykemi og også hemming av intrauterine vekstprosesser.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Overdose

Forgiftningssymptomer: arytmi, kraftig blodtrykksfall, ventrikulær ekstrasystoli, bradykardi med AV-blokk og hjertesvikt. Cyanose i hendene, pustevansker, kramper, bronkialkramper, hypoglykemi og svimmelhet med besvimelse er også observert.

For å eliminere lidelsene utføres mageskylling, etterfulgt av bruk av enterosorbenter, og deretter utføres symptomatiske prosedyrer.

Ved AV-blokk bør opptil 2 mg adrenalin eller atropin administreres intravenøst. En pacemaker kan også installeres midlertidig.

Ved ventrikulære ekstrasystoler brukes lidokain;

Når blodtrykksverdiene synker (forutsatt at det ikke er tegn på lungeødem), administreres plasmaerstatningsvæsker intravenøst. Om nødvendig kan dobutamin, dopamin eller adrenalin brukes.

Ved hjertesvikt brukes CG, diuretika og glukagon.

For å lindre kramper brukes diazepam intravenøst.

Bronkiale spasmer lindres ved å inhalere β2-adrenerge stimulanter.

[ 13 ], [ 14 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Radiokontrastmidler som inneholder jod og administreres intravenøst øker risikoen for å utvikle anafylaktiske symptomer.

Allergener og allergenekstrakter som brukes i immunterapi for markberedningstester øker sannsynligheten for å utvikle alvorlige systemiske allergiske reaksjoner (hos personer som bruker bisoprolol).

Intravenøs fenytoin, samt legemidler for inhalasjonsanestesi, øker legemidlets kardiodepressive aktivitet og risikoen for reduksjon av blodtrykk.

Bidop kan maskere tegn på utvikling av hypoglykemi.

Legemidlet øker blodnivået av xantiner (unntatt teofyllin) og lidokain.

Reserpin, SG, amiodaron, guanfacin med metyldopa, midler som blokkerer langsomme kalsiumkanaler og andre antiarytmiske legemidler potenserer muligheten for å utvikle eller forverre forløpet av bradykardi med AV-blokk eller hjertestans.

Sympatolytika, klonidin med nifedipin og hydralazin, samt diuretika sammen med andre antihypertensive medisiner i kombinasjon med Bidop kan forårsake et kraftig fall i blodtrykket.

Legemidlet forlenger effekten av ikke-depolariserende muskelavslappende midler, og samtidig den antikoagulerende effekten av kumarinmidler.

Tetrasykliske og trisykliske midler, etylalkohol, sovepiller eller beroligende midler og antipsykotika - forsterker den hemmende effekten på nervesystemets funksjon.

Rifampicin reduserer halveringstiden til bisoprolol.

Det er forbudt å kombinere legemidlet med MAO-hemmere (med unntak av B-type stoffer), da dette forårsaker betydelig stimulering av antihypertensive aktivitet. Det bør gå minst 14 dager mellom inntak av Bidopa og bruk av MAO-hemmere.

Ergotamin øker muligheten for endringer i perifere blodstrømsprosesser.

Sulfasalazin øker plasmanivåene av bisoprolol.

[ 15 ]

Lagringsforhold

Bidop bør oppbevares mørkt og tørt, utilgjengelig for barn. Temperaturindikatorer er standard.

[ 16 ]

Holdbarhet

Bidop er godkjent for bruk innen 36 måneder fra produksjonsdatoen for det farmasøytiske produktet.

Søknad for barn

Ikke til bruk i pediatri (personer under 18 år).

[ 17 ], [ 18 ]

Analoger

Analoger av det terapeutiske legemidlet er slike legemidler som Aritel Cor, Biprol, Bisomor med Aritel, Bisogamma og Bidop Cor, og i tillegg til dette Concor Cor, Biol, Corbis med Bisoprolol, Bisocard og Bisoprolol-Teva. Også på listen er Concor, Tirez, Bisoprolol-OBL, Cordinorm og Coronal med Niperten.

[ 19 ], [ 20 ]

Anmeldelser

Bidop får ganske gode anmeldelser fra forumkommentatorer. Det reduserer effektivt blodtrykket og reduserer manifestasjonene av koronar hjertesykdom betydelig. Men det bør bemerkes at de negative tegnene er sammenlignbare i alvorlighetsgrad med den terapeutiske effekten og er ganske vanlige.

Det er også nødvendig å ta hensyn til at 20 % av personer med angina pectoris ikke opplever noen effekt av bruk av β-blokkere (på grunn av økt diastolisk volum i venstre ventrikkel og alvorlig koronar aterosklerose).