Lamolep

Lamolep er et antikonvulsivt legemiddel.

Indikasjoner Lamolep

Legemidlet brukes i monoterapi, så vel som i kompleks behandling av generaliserte og fokale anfall (dette inkluderer epileptiske anfall av myoklonisk-astatisk natur) hos ungdom og voksne.

Barn i alderen 2–12 år bør ta legemidlet som et hjelpemiddel for å undertrykke krampesyndrom.

Lamolep kan kun brukes som monoterapi når det oppnås kontroll over intensiteten og hyppigheten av anfallene.

Det brukes i behandling av typiske former for fravær.

Det bidrar til å undertrykke depressive stadier hos voksne som lider av bipolar lidelse.

Utgivelsesskjema

Den er tilgjengelig i tablettform på 25, 50 og 100 mg.

Farmakodynamikk

Legemidlet virker ved å blokkere aktiviteten til potensialavhengige Na-kanaler, og i tillegg til dette ved å stabilisere nevronveggene og undertrykke prosessene med utskillelse av 2-aminopentandisyre, som er den viktigste deltakeren i prosessene med dannelse av epileptiske anfall.

Farmakokinetikk

Intestinal absorpsjon av lamotrigin er ganske rask og fullstendig. Maksimale plasmanivåer observeres omtrent 2,5 timer etter oral administrering av tabletten. Toppperioden forlenges ved inntak sammen med mat, men absorpsjonshastigheten påvirkes ikke.

Oral dosering opptil 450 mg har lineær farmakokinetikk. Intraplasmisk proteinsyntese er omtrent 55 %, og distribusjonsvolumet er 0,92–1,22 l/kg.

Stoffet metaboliseres av enzymet glukuronyltransferase. De farmakokinetiske parametrene til andre antikonvulsiva er ikke relatert til lamotrigin. Gjennomsnittlig clearance-hastighet for stoffet hos voksne er 39 ± 14 ml/minutt.

Under metabolismen brytes stoffet ned til glukuronider, som skilles ut i urinen. Mindre enn 10 % av det uendrede stoffet skilles ut i urinen, og ytterligere 2 % i avføringen. Halveringstiden, så vel som legemidlets clearance-hastighet, avhenger ikke av dosen av det inntatte stoffet.

Hos barn (spesielt under 5 år) er clearance av legemidlet høyere i forhold til vekt. Sammenlignet med en voksen har et barn også en kortere halveringstid for legemidlet.

Gjennomsnittsverdiene for legemiddelclearance-koeffisienten hos personer med kronisk nyresvikt og de som gjennomgår hemodialyseprosedyrer er 0,42 ml/minutt/kg (hos personer med kronisk nyresvikt), 0,33 ml/minutt/kg (ved bruk mellom hemodialyseøkter) og 1,57 ml/minutt/kg (hos personer som gjennomgår hemodialyse). I forhold til dette er gjennomsnittsverdiene for halveringstiden 42,9/57,4/13 timer.

En 4-timers hemodialysebehandling gjør at omtrent 20 % av lamotriginet kan fjernes. Derfor, hvis en person har nyresykdom, bestemmes startdosen av legemidlet under hensyntagen til standardskjemaet for bruk av antikonvulsiva. Hvis alvorlig nyresvikt observeres, reduseres vedlikeholdsdosen.

Gjennomsnittlige legemiddelclearance-koeffisientverdier hos personer med leverdysfunksjon (Child-Pugh stadium A, B eller C) er henholdsvis 0,31/0,24/0,1 ml/minutt/kg.

Dosering og administrasjon

Lamolep skal tas uten å tygge, og tabletten skal svelges hel. Siden tablettene er løselige, kan de skylles ned med en liten mengde væske.

Når man endrer dosestørrelsen hos et barn under 12 år eller ved problemer med utskillelsesfunksjonen, det vil si når den inntatte dosen avviker i størrelse fra den aktive ingrediensen i hele tabletten, er det nødvendig å bruke minimum effektive deler av legemidlet.

Monoterapi for behandling av epilepsi hos ungdom og voksne utføres i henhold til følgende skjema: i de første 2 ukene av kuren tas 25 mg av legemidlet én gang daglig, og i de påfølgende 2 ukene - 50 mg med samme frekvens. Deretter titreres doseringen inntil maksimal medisinsk signifikant effekt oppnås. Vedlikeholdsbehandling utføres med doser på 100-200 mg/dag, og hos noen pasienter kan den nå 500 mg.

Ved bruk i kombinasjon med natriumvalproat under epileptisk syndrom er en liten reduksjon av Lamolep-dosen nødvendig. Legemidlet bør tas i løpet av de første 2 ukene med 25 mg annenhver dag, og deretter daglig med samme dosering i ytterligere 2 uker. Etter dette økes den daglige dosen av legemidlet med 25–50 mg, og tas inntil bedring begynner. Den stabiliserende dosen er 100–200 mg/dag (dosen er delt inn i 2 omganger).

Kompleks behandling av epileptiske anfall, som i tillegg til Lamolepa inkluderer legemidler som stimulerer aktiviteten til leverenzymer, krever at man tar 50 mg av legemidlet hver dag i løpet av de første 2 ukene. I løpet av de neste 14 dagene dobles porsjonsstørrelsen. En måned etter starten av kuren når den daglige dosen av legemidlet 100 mg, som tas i 2 doser. For å opprettholde den medisinske effekten tas 200-400 mg av legemidlet per dag.

Startdosen av legemidlet for barn i alderen 2–12 år i kombinasjon med natriumvalproat eller andre antikonvulsiva er 0,15 mg/kg per dag. Legemidlet tas i slike porsjoner i 14 dager. I løpet av de neste 14 dagene er det nødvendig å ta 0,3 mg/kg/dag. Deretter økes legemiddeldosen hver dag med 0,3 mg/kg inntil det observeres forbedringer. I dette tilfellet når størrelsen på vedlikeholdsdosene 1–1,5 mg/kg/dag med 2 doser. For denne pasientkategorien bør maksimal daglig dose ikke overstige 200 mg.

Når legemidlet kombineres med andre antikonvulsiva midler (inkludert stimulatorer av leverenzymaktivitet), bør barn i alderen 2-12 år først (i 14 dager) ta 0,6 mg/kg per dag, og deretter, i ytterligere 14 dager, 1,2 mg/kg per dag. Deretter titreres doseringen inntil en stabil effekt av legemidlet oppnås.

Kombinert behandling med Lamictal og antikonvulsive legemidler (som senker aktiviteten til leverenzymer) for bipolare lidelser for ungdom og voksne starter med å ta 25 mg av legemidlet annenhver dag i 14 dager. I de påfølgende 14 dagene er det nødvendig å ta legemidlet i samme dose, men hver dag. Den stabiliserende dosen er 100 mg. Den bør ikke overskride den maksimale daglige dosen, som er 200 mg.

Når legemidlet kombineres med leverenzymaktivatorer, må dosen dobles (sammenlignet med kombinasjonsbehandling med legemidler som hemmer leverproteaser).

Hvis parametrene for interaksjon mellom legemidlet og andre foreskrevne antikonvulsiva ikke er kjent, bør et behandlingsregime som ligner på det monoterapeutiske brukes.

[ 1 ]

Bruk Lamolep under graviditet

Testresultatene viser at det ikke ble funnet noen økning i den totale sannsynligheten for medfødte misdannelser med monoterapi i første trimester, men individuelle kilder viser en økning i situasjoner der det observeres misdannelser i munnhulen. På grunn av dette er Lamolep kun tillatt å bruke under graviditet i tilfeller der sannsynligheten for fordel for kvinnen er høyere enn risikoen for negative effekter på fosteret.

Variable nivåer av lamotrigin finnes i morsmelk, og det totale nivået av legemidlet hos spedbarnet kan noen ganger nå opptil 50 % av nivået av stoffet i mors kropp, og det er derfor man kan forvente utvikling av legemiddeleffekter av legemidlet. I denne forbindelse er det nødvendig å nøye vurdere fordelene ved amming og risikoen for bivirkninger hos spedbarnet.

Kontra

En absolutt kontraindikasjon for bruk av legemidlet er for personer som lider av intoleranse mot stoffets komponenter.

Lamolep bør brukes med forsiktighet hos personer med nyresvikt.

Bivirkninger Lamolep

Å ta medisinen kan forårsake visse bivirkninger:

• hudlesjoner: allergiske eksantemer kan utvikle seg, noen ganger føre til TEN eller Stevens-Johnsons syndrom;
• forstyrrelser i hematopoietisk funksjon: reduksjon i cellulært innhold i hematopoietiske bakterier;
• immunforstyrrelser: utvikling av lymfadenopati, og i tillegg til dette, symptomer på HCT;
• CNS-dysfunksjon: problemer med syn, bevissthet og balanse. Ved brå seponering av legemidlet kan abstinenssyndrom observeres - i form av økt hyppighet av anfall;
• problemer med mage-tarmkanalen og lever- og galdeveiene: tarmlidelser, manifestasjoner av dyspepsi og redusert aktivitet av leverenzymer.

Når man tar en utilstrekkelig effektiv dose av legemidlet, er slamdannelse av blodceller inne i karene og utvikling av rabdomyolyse eller MODS mulig.

Overdose

Forgiftning med Lamolep kan forårsake kvalme med svimmelhet, problemer med koordinasjon eller syn, kranialgi og bevissthetstap.

For å eliminere tegn på overdosering er det nødvendig å utføre avgiftningsprosedyrer, inkludert mageskylling.

Interaksjoner med andre legemidler

På grunn av konkurransepreget levermetabolisme reduserer bruk sammen med natriumvalproat absorpsjonshastigheten til Lamolep.

Kombinasjonen av legemidlet med karbamazepin øker sannsynligheten for bivirkninger.

Antikonvulsiva, hormonelle prevensjonsmidler og paracetamol dobler metabolismen og utskillelsen av Lamolepa.

[ 2 ], [ 3 ]

Lagringsforhold

Lamolep skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturnivå – ikke høyere enn 30 °C.

Holdbarhet

Lamolep kan brukes i en periode på 3 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Anmeldelser

Lamolep har ganske polare anmeldelser, der det ikke finnes noen entydig positiv eller negativ mening om legemidlet, dets sikkerhet og effektivitet. Dette skyldes at den innholdsrike komponenten i legemidlet er lamotrigin, og slike legemidler må velges individuelt - både dosestørrelsene og selve legemidlene.

Folk som syntes Lamolep var passende, anser det som et ganske effektivt middel. Blant de negative aspektene er det ofte negative reaksjoner i form av hudutslett, som vanligvis går over av seg selv.