Langerin

Langerin er et oralt antidiabetisk legemiddel.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikasjoner Langerina

Vist for:

• diabetes mellitus type 2 (ikke avhengig av insulinnivåer), hvis kostholdsbehandling ikke har gitt resultater, spesielt hos personer som lider av fedme;
• monoterapi eller kombinasjonsbehandling med andre orale antidiabetika eller med insulin brukt hos voksne;
• monoterapi eller i kombinasjon med insulin, brukes for barn fra 10 år og oppover.

[ 7 ]

Utgivelsesskjema

Tilgjengelig i tabletter på 10 stk i 1 blisterpakning. Inni pakken er det 3, 6 eller 9 blisterplater med tabletter.

Langerin 1000. 1 tablett med Langerin 1000 inneholder 1000 mg metforminhydroklorid, som tilsvarer 780 mg metformin.

Langerin 500. Inni Langerin 500-tabletten er det 500 mg metforminhydroklorid. Denne indikatoren tilsvarer nivået på 390 mg metformin.

Langerin 850. Én Langerin 850 tablett inneholder 850 mg metforminhydroklorid, som er 662,9 mg av stoffet metformin.

[ 8 ]

Farmakodynamikk

Metformin bidrar til å redusere hyperglykemi, men fremkaller ikke hypoglykemi. Det skiller seg fra sulfonylurea ved at det ikke forårsaker insulinsekresjon, og ikke fremkaller en hypoglykemisk effekt hos friske mennesker. Det reduserer både det initiale sukkernivået i plasma og nivået etter å ha spist.

Stoffet virker på tre måter:

• bidrar til å redusere produksjonen av glukose i leveren, og bremser glykogenolyseprosessene, samt glukoneogenese;
• fremmer forbedret opptak og fjerning av perifer glukose i musklene, noe som øker kroppens følsomhet for insulin;
• hemmer intestinal absorpsjon av glukose.

Metformin induserer glykogenbinding inne i celler ved å virke på glykogensyntase. Sammen med dette øker det også størrelsen på kapasiteten til enhver type membranglukosetransportør (GLUT).

Uavhengig av effekten på sukkernivået, har metformin en positiv effekt på lipidmetabolismen – det senker totalt kolesterolnivå, samt nivået av triglyserider og lavdensitetslipoproteiner.

Øker insulinfølsomheten i perifere ender, samt cellulær fjerning av glukose. Forsinker prosessen med hepatisk glukoneogenese. Hemmer absorpsjonen av karbohydrater i tarmen.

Farmakokinetikk

Metformin absorberes nesten fullstendig i mage-tarmkanalen etter bruk, mens omtrent 20–30 % av stoffet skilles ut i avføringen. Toppnivået når 2,5 timer, og biotilgjengeligheten er omtrent 50–60 %. Hvis legemidlet tas sammen med mat, reduseres og absorpsjonen av virkestoffet reduseres.

Det syntetiseres svært svakt med plasmaprotein. En liten del av metformin passerer inn i erytrocytter. Toppverdien i blodet er lavere enn den samme verdien i plasma, og begge verdiene nås samtidig. Erytrocytter er mest sannsynlig en sekundær distribusjonsvei for legemidlet. Gjennomsnittsverdien for distribusjonsvolumet er vanligvis innenfor 63–276 l.

Metformin skilles ut i urin, stoffet skilles ut uendret. Legemidlet har ingen nedbrytningsprodukter.

Den intrarenale clearance-hastigheten for metformin er >400 ml/min, noe som tyder på at utskillelsen skjer via glomerulær filtrasjon og tubulær sekresjon. Halveringstiden for stoffet når omtrent 6,5 timer. Ved nedsatt nyrefunksjon reduseres clearance-hastigheten i samsvar med kreatininclearance. På grunn av dette forlenges halveringstiden og plasmanivået av metformin øker.

Dosering og administrasjon

For voksne utføres monoterapi eller en kombinasjonskur med andre orale antidiabetika med en startdose på 500–850 mg to/tre ganger daglig sammen med eller umiddelbart etter måltider.

Etter 10–15 dager bør doseringsstørrelsen justeres, med tanke på blodsukkernivået. Samtidig kan en langsom doseringsøkning redusere hyppigheten av negative reaksjoner fra mage-tarmkanalen.

Det er tillatt å konsumere ikke mer enn 3000 mg per dag, og dele denne dosen inn i 3 doser.

Ved bytte fra et annet oralt antidiabetisk legemiddel til Langerin, bør den tidligere medisinen seponeres og en behandling med ovennevnte dose metformin startes umiddelbart.

I kombinasjon med insulin: For å kontrollere glykemi mer effektivt er det tillatt å kombinere insulin med metformin. I dette tilfellet vil startdosen av Langerin være 500 eller 850 mg per dag (i 2-3 doser), og insulindosen justeres med tanke på sukkernivået.

Barn over 10 år ved monoterapi eller i kombinasjon med insulin: i starten er dosen 500 eller 850 mg én gang daglig med eller etter mat. Etter 10–15 dager justeres dosen med tanke på sukkernivået. For å redusere hyppigheten av negative effekter på mage-tarmkanalen anbefales det å øke dosen gradvis.

Det er tillatt å ta ikke mer enn 2000 mg per dag, som er delt inn i 2-3 doser.

Kursvarigheten bestemmes i samsvar med alvorlighetsgraden av patologien.

Bruk Langerina under graviditet

Under graviditetsplanlegging, og også hvis graviditet oppstår mens du bruker legemidlet, er det nødvendig å slutte å bruke det og konsultere en lege som vil foreskrive passende insulinbehandling.

Det finnes ingen informasjon om hvorvidt metformin går over i morsmelk, derfor er bruk av legemidlet under amming forbudt. Hvis Langerin fortsatt er nødvendig, er det nødvendig å slutte å amme i løpet av behandlingsforløpet.

Kontra

Blant kontraindikasjonene til legemidlet:

• tilstedeværelsen av intoleranse mot metformin eller andre komponenter i legemidlet;
• koma, diabetisk ketoacidose og også diabetisk koma;
• nyresvikt (kreatininclearance <60 ml/minutt);
• akutte tilstander som utvikler seg med risiko for nyresvikt, alvorlige stadier av infeksjonspatologier, sjokk, dehydrering, samt bruk av legemidlet under radioisotop- eller røntgentesting, der pasienten administreres en kontrastkomponent som inneholder jod;
• akutte eller kroniske former for patologier som kan forårsake hypoksi (inkludert respirasjons- eller hjertesvikt, sjokk og akutt hjerteinfarkt);
• større operasjoner;
• leverdysfunksjon, alkoholisme og akutt alkoholforgiftning;
• en tilstand av feber eller hypoksi (smittsomme prosesser i nyrene, sykdommer i bronkiene og lungene, samt sepsis);
• tilstedeværelse av melkesyreacidose (også i anamnesen);
• barn under 10 år;
• å være på en kalorifattig diett (innta mindre enn 1000 kalorier per dag).

Det bør heller ikke foreskrives til personer over 60 år som utfører tungt fysisk arbeid, da dette øker risikoen for melkesyreacidose.

Bivirkninger Langerina

Som følge av bruk av medisinen kan følgende bivirkninger oppstå:

• nervesystemorganer: ofte er det en forstyrrelse av smaksopplevelser;
• Fordøyelsessystemet: Mage- og tarmproblemer forekommer ofte (oppkast, magesmerter, diaré, kvalme, tap av appetitt, oppblåsthet og metallisk smak i munnen). Slike reaksjoner oppstår vanligvis tidlig i legemiddelbruken og forsvinner vanligvis av seg selv litt senere. Risikoen for slike lidelser kan forebygges ved å ta medisinen 2–3 ganger daglig sammen med mat eller rett etter mat. Metoden med gradvis økning av doseringen kan også forhindre utvikling av mage- og tarmproblemer;
• hematopoietisk system: megaloblastisk form for anemi observeres av og til;
• subkutant vev og hud: kløe, allergiske reaksjoner, samt urtikaria og erytem forekommer av og til;
• Fordøyelses- og metabolske forstyrrelser: melkesyreacidose utvikler seg av og til. Ved langvarig bruk av metformin svekkes absorpsjonen av cyanokobalamin og plasmanivået synker. Denne faktoren bør tas i betraktning ved behandling av personer med megaloblastisk anemi;
• lever: sporadiske avvik fra normale leverfunksjonsverdier kan observeres, og hepatitt kan utvikles; disse manifestasjonene forsvinner ved seponering av metformin.

[ 9 ]

Overdose

Ved bruk av metformin i mengden 85 g utviklet det seg ikke hypoglykemi, selv om melkesyreacidose begynte.

Hvis en slik lidelse oppstår, er det nødvendig å umiddelbart slutte å bruke legemidlet, umiddelbart legge pasienten inn på sykehus, og deretter, etter å ha bestemt laktatnivået, avklare diagnosen. Den mest effektive metoden for utskillelse av metformin med laktat er hemodialyse. I tillegg kreves behandling som tar sikte på å eliminere tegnene på lidelsen.

Interaksjoner med andre legemidler

Alkoholholdige drikker anbefales ikke til bruk i kombinasjon. Risikoen for å utvikle melkesyreacidose er spesielt høy ved akutt alkoholforgiftning, som er kombinert med leversvikt, sult eller underernæring. Under behandling med Langerin er det nødvendig å avstå fra alkoholholdige drikker og medisiner som inneholder alkohol.

Kontrastmidler som inneholder jod - hvis de kombineres med dem, kan sannsynligheten for leversvikt øke, som et resultat av at metformin vil begynne å hope seg opp og risikoen for melkesyreacidose vil øke.

Metformin bør seponeres 48 timer før undersøkelsen, deretter ikke gjenopptas i minst 48 timer etter prosedyren, og kun gjenopptas etter at nyrefunksjonen er vurdert.

Kombinasjon med danazol bør unngås for å forhindre hyperglykemiske effekter fra sistnevnte. Hvis det er umulig å slutte å bruke danazol, bør metformindosen justeres under og etter behandling, samtidig som glykemiske nivåer overvåkes.

Diuretika, GCS med lokal og systemisk virkning, og β-2-sympatomimetika har en hyperglykemisk effekt. Pasienter bør advares om dette, og glykemi bør vurderes så ofte som mulig, spesielt i den innledende fasen av bruken av disse legemidlene. Under den kombinerte kuren, så vel som etter at den er fullført, er det nødvendig å justere dosen av Langerin, tatt hensyn til glukosenivåer.

ACE-hemmere kan redusere glykemiindeksen. Om nødvendig er det nødvendig å justere doseringen av antidiabetika ved kombinasjon med dette legemidlet eller ved seponering.

Høye doser klorpromazin (100 mg per dag) øker sukkernivået og svekker insulinfrigjøringen. Ved bruk av nevroleptika, og også etter seponering av disse legemidlene, er det nødvendig å justere doseringen av Langerin og overvåke glykeminivået.

[ 10 ], [ 11 ]

Lagringsforhold

Legemidlet krever ingen spesielle oppbevaringsbetingelser. Det skal oppbevares utilgjengelig for små barn.

[ 12 ]

Holdbarhet

Langerin er tillatt å brukes i 5 år fra utgivelsesdatoen for legemidlet.

[ 13 ]