Lansoprol

Lansoprol er en protonpumpehemmer.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasjoner Lansoprola

Vist for:

• godartet form for duodenalsår eller magesår (også forbundet med bruk av NSAIDs);
• utvikling av GERD;
• ulcerogen adenom i bukspyttkjertelen;
• eliminering av mikroorganismen Helicobacter pylori (i kombinasjon med bruk av antibiotika).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Utgivelsesskjema

Den produseres i kapsler på 7 stk per blister (pakken inneholder 2 eller 4 blisterplater). Det kan også være 14 kapsler per blister (i dette tilfellet vil det være 1 eller 2 blisterplater i pakken). Noen ganger består blisteren av 4 kapsler (i dette tilfellet vil én pakke inneholde 1 blisterplate).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamikk

Lansoprazol hemmer den aktive virkningen av H ⁺ K ⁺ ATPase-protonpumpen i parietalcellene i mageslimhinnen. Dette gjør at legemidlet kan undertrykke prosessen med magesyreproduksjon som skjer i sluttfasen og reduserer surhetsgraden og mengden i magesaften. På grunn av slike virkninger reduseres den negative effekten av magesaft på slimhinnen betydelig.

Styrken av aktivitetsundertrykkelsen avhenger av behandlingsvarigheten, samt størrelsen på legemiddeldosen. Selv med en enkelt dose på 30 mg av legemidlet undertrykkes magesaftsekresjonen med omtrent 70–90 %. Lansoprazol begynner å virke omtrent 1–2 timer etter administrering. Effekten av legemiddeldosen varer i 1 dag.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetikk

Stoffet absorberes i tarmen. Toppplasmanivået hos frivillige som tok 30 mg av legemidlet var 0,75–1,15 mg/l, og det tok 1,5–2 timer å nå det. Plasmaverdier og biotilgjengelighetsnivåer avhenger av individuelle egenskaper hos en person, så de endres ikke i forhold til hyppigheten av legemiddelbruk.

Legemidlet syntetiseres 98 % med protein.

Lansoprazol skilles ut med galle og urin (utelukkende i form av forråtnelsesprodukter - lansoprazolsulfon med hydroksylansoprazol). Omtrent 21 % av legemidlet skilles ut i urin per dag.

Halveringstiden er 1,5 timer. Denne perioden blir lengre hos personer med alvorlig leverdysfunksjon og hos eldre pasienter (over 69 år). Ved nyredysfunksjon forblir absorpsjonshastighetene til virkestoffet nesten uendret.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosering og administrasjon

Legemidlet tas oralt. Doseringen er vanligvis 30 mg én gang daglig (30–40 minutter før måltider). Kapselen skal tas med vann (150–200 ml) uten å tygge. Hvis det ikke er mulig å ta medisinen på denne måten, kan kapselen åpnes og pulveret inni løses opp i eplejuice (1 full skje er nok), og deretter svelges umiddelbart uten å tygge blandingen. En lignende prosedyre utføres også når legemidlet administreres gjennom en nasogastrisk sonde.

Når det gjelder varigheten av det terapeutiske kurset, samt dosestørrelsene, bestemmes de av den behandlende legen, under hensyntagen til patologiens art, samt det kliniske bildet.

Ikke mer enn 60 mg av legemidlet kan tas per dag, og for personer med leversykdom - ikke mer enn 30 mg. For personer med ulcerøs adenom i bukspyttkjertelen kan doseringen økes.

Hvis du trenger å ta to daglige doser, må du ta én av dem om morgenen, før frokost, og den andre om kvelden, før middag.

Hvis du ikke tar medisinen innen den foreskrevne perioden, må du ta kapselen så snart som mulig etter denne perioden. Men hvis det er lite tid igjen før du tar neste kapsel, trenger du ikke å ta den glemte dosen.

Ved duodenalsår: aktive faser av patologien behandles med 30 mg én gang daglig i 0,5–1 måned. Ved sår forårsaket av NSAIDs er doseringen den samme som angitt ovenfor, og behandlingsperioden er 1–2 måneder.

For å forebygge magesår forårsaket av langvarig bruk av NSAIDs, er den daglige dosen 15 mg for personer i risikogruppen (over 65 år eller med en historie med duodenalsår eller gastritt). Hvis det ikke er noen effekt, bør den økes til 30 mg.

Godartet form for magesår: Ved eliminering av den aktive fasen er det nødvendig å drikke 30 mg av legemidlet per dag én gang i 2 måneder. Under behandling av magesår som oppsto på grunn av bruk av NSAIDs, brukes legemidlet i samme dose i en periode på 1-2 måneder.

For behandling av GERD: anbefales det å drikke 15–30 mg per dag. Ved slik behandling forbedres tilstanden raskt. Individuelle doseringer vurderes også. Hvis det ikke er noen bedring etter 1 måned med bruk av legemidlet i en daglig dose på 30 mg, er ytterligere testing nødvendig.

Ved behandling av alvorlig eller moderat øsofagitt er det nødvendig å ta 30 mg av medisinen per dag én gang i løpet av den første måneden. Hvis patologien ikke elimineres innen den angitte tidsperioden, kan kurset forlenges med ytterligere en måned.

For langtidsforebygging av tilbakefall av erosiv øsofagitt er en enkelt daglig dose 15–30 mg. Effektiviteten og sikkerheten til vedlikeholdsbehandling i slike doser over en periode på 12 måneder er bekreftet.

Ødeleggelse av Helicobacter pylori-mikroben: ta 30 mg av medisinen morgen og kveld (begge gangene før måltider). Kapslene bør tas i 1–2 uker i kombinasjon med antibiotika i samsvar med valgt behandlingsregime.

Ulcerogent adenom i bukspyttkjertelen: Dosen bestemmes individuelt, med tanke på at den basale syresekresjonshastigheten ikke er høyere enn 10 mmol/time. Ved behandlingsstart anbefales det å drikke 60 mg én gang daglig før morgenmåltidet. Ved bruk av mer enn 120 mg per dag, bør halvparten av dosen tas før frokost, og den andre delen før kveldsmåltidet. Kuren varer til sykdomssymptomene forsvinner.

[ 23 ], [ 24 ]

Bruk Lansoprola under graviditet

Legemidlet er ikke foreskrevet til gravide eller ammende kvinner. Hvis legemidlet må tas under amming, bør ammingen opphøre mens behandlingen pågår.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• overfølsomhet for lansoprazol eller andre komponenter i legemidlet;
• kombinert bruk med atazanavir;
• tilstedeværelsen av ondartede svulster i fordøyelseskanalen;
• barndom.

[ 19 ], [ 20 ]

Bivirkninger Lansoprola

I løpet av behandlingsperioden rapporteres det ofte om diaré (oftest), samt kvalme og magesmerter. Hodepine observeres også ofte. Blant andre bivirkninger:

• kardiovaskulære organer: utvikling av vasodilatasjon, angina pectoris, hjerteinfarkt, sjokk, samt hjertebank og cerebrovaskulære forandringer, samt økning/reduksjon i blodtrykk;
• Fordøyelsesorganer: oppkast eller forstoppelse, anoreksi, kolelitiasis, kardiospasme, hepatitt med levertoksisitet og gulsott. Tørste og tørr munn med slimhinner, candidiasis i fordøyelseskanalen (på slimhinnene), raping, svelgeproblemer, spiserørstenose og oppblåsthet kan også utvikle seg. Dyspeptiske symptomer, magepolypper, øsofagitt, kolitt med gastroenteritt og endringer i avføringens farge er mulige. I tillegg kan følgende forekomme: oppkast med blod, blødning i mage-tarmkanalen eller i anus, forverret eller økt appetitt, økt spyttsekresjon, stomatitt, melena, pankreatitt med glossitt, ulcerøs kolitt, smaksforstyrrelser og tenesmus;
• metabolske prosesser: utvikling av hypomagnesemi;
• organer i det endokrine systemet: forekomst av struma, utvikling av diabetes mellitus, samt hyper- eller hypoglykemi;
• lymfe- og hematopoietisk system: utvikling av anemi (også hemolytiske eller aplastiske former), agranulocytose, nøytro-, trombocyto-, leukopeni- og pancytopeni, samt eosinofili, hemolyse og trombotiske, samt trombocytopeniske former for purpura;
• skjelett- og muskelstruktur: muskel- eller leddsmerter, leddgikt, muskel- og skjelettsmerter;
• organer i nervesystemet: forekomst av hukommelsestap, svimmelhet, hallusinasjoner, samt følelser av frykt, depresjon, apati, nervøsitet og fiendtlighet. I tillegg oppstår døsighet eller søvnløshet, økt opphisselse, vertigo, parestesi med tremor, hemiparese og forvirring. Besvimelse og psykiske lidelser oppstår, libido reduseres;
• luftveisorganer: forekomst av hoste, dyspné, hikke, utvikling av rennende nese, astma og faryngitt. Infeksjonsprosesser forekommer også i nedre og øvre luftveier (lungebetennelse og bronkitt), blødning fra nesen og i lungene;
• subkutant vev med hud: Lyells og Stevens-Johnsons syndromer, Quinckes ødem, akne, erythema multiforme, hårtap, utslett med kløe og urtikaria, ansiktshyperemi, fotofobi, petekkier, purpura og økt svette;
• sanseorganer: øyesmerter, taleproblemer, utvikling av døvhet eller mellomørebetennelse, tåkesyn, defekter i synsfeltet, smaksløkforstyrrelser, tinnitus;
• organer i det urogenitale systemet: tubulointerstitiell nefritt (kan utvikle seg til nyresvikt), dannelse av nyrestein, problemer med vannlating, albuminuri eller hematuri med glukosuri, utvikling av impotens, menstruasjonsuregelmessigheter, smerter i melkekjertlene, forstørrelse av melkekjertlene eller gynekomasti;
• med trippelbehandling med klaritromycin, lansoprazol og amoksicillin: oftest i løpet av en 2-ukers periode observeres diaré, endringer i smaksopplevelser og hodepine; med dobbelbehandling med en kombinasjon av lansoprazol og amoksicillin: utvikling av hodepine, samt diaré. Slike manifestasjoner er kortvarige og går over uten at behandlingsforløpet stoppes;
• analysedata: økning i ALP, ALT med AST, samt globuliner, kreatinin og γ-GTP, samt ubalanse i andelene albuminer med globuliner. Samtidig er det en reduksjon/økning i leukocyttindeksen, eosinofili med bilirubinemi og hyperlipidemi, samt en endring i antall erytrocytter. I tillegg synker/øker elektrolyttindeksen, kolesterol synker/øker, urea- eller kaliumverdier øker, hemoglobin synker, glukokortikoider eller lavdensitetslipoproteiner øker. En økning i gastrinverdier, en reduksjon/økning i blodplatenivåer, samt et positivt testresultat for okkult blod er mulig. I urinen - utvikling av hematuri, albuminuri eller glukosuri, samt forekomst av salter. Det er informasjon om en økning i leverenzymverdier (3 ganger høyere enn maksimal normalgrense) innen slutten av behandlingsforløpet, men uten utvikling av gulsott;
• annet: anafylaksi, anafylaktoide manifestasjoner, utvikling av candidiasis, asteni, feber. I tillegg er det også økt tretthet, hevelse, smerter i brystbenet, dårlig ånde, utvikling av influensalignende syndrom, infeksjonsprosesser, samt en følelse av svakhet.

[ 21 ], [ 22 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Lansoprol, som andre protonpumpehemmere, reduserer nivået av atazanavir (et stoff som hemmer HIV-protease), hvis absorpsjon avhenger av nivået av magesyre, og det er derfor dette kan påvirke de terapeutiske egenskapene til atazanavir og samtidig forårsake resistens mot HIV-infeksjon. Som et resultat er kombinasjonen av de ovennevnte legemidlene forbudt.

Lansoprazol kan øke plasmanivået av legemidler som metaboliseres av CYP3A4 (legemidler som warfarin med indometacin, antipyrin, fenytoin, diazepam med ibuprofen, klaritromycin, propranolol, terfenadin eller prednisolon).

Legemidler som hemmer 2C19-funksjonen (som fluvoksamin) øker plasmanivået av Lansoprol betydelig (firedobling). Derfor må dosen av sistnevnte justeres dersom de kombineres.

Indusere av 2C19-elementer, samt CYP3A4 (som johannesurt eller rifampicin) kan redusere lansoprazolindeksen i plasma betydelig. Kombinasjonen av disse legemidlene krever en korreksjon av doseringen av sistnevnte.

Lansoprazol undertrykker prosessen med magesekresjon i lang tid, og det er derfor det teoretisk sett kan påvirke biotilgjengeligheten til legemidler der pH-nivået er viktig for absorpsjon (som digoksin, ketokonazol og ampicillinestere med itrakonazol og jernsalter).

Kombinert bruk med digoksin kan øke plasmanivået. Derfor vil konstant overvåking av digoksinnivåene være nødvendig når disse legemidlene kombineres, etterfulgt av dosejustering (om nødvendig, og også etter at bruk av lansoprazol er avsluttet).

Kombinasjon med syrenøytraliserende midler eller sukralfat kan redusere biotilgjengeligheten til lansoprazol, så sistnevnte bør tas minst 1 time etter bruk av disse legemidlene.

Kombinert administrering med teofyllin (CYP1A2- og CYP3A-elementer) øker clearance av sistnevnte moderat (opptil 10 %), men samtidig er en medisinsk signifikant interaksjon mellom legemidlene usannsynlig. For å opprettholde teofyllinnivået på medisinsk effektive verdier kan doseringsjustering noen ganger være nødvendig i den innledende fasen eller etter at lansoprazolbruk er fullført.

Lansoprazol har ingen effekt på warfarins farmakokinetiske egenskaper, og heller ikke på protrombintiden.

En økning i INR og PT kan forårsake blødning og i verste tilfeller død.

Kombinasjon av lansoprazol og takrolimus kan øke plasmanivået av sistnevnte. Dette gjelder spesielt for personer som har gjennomgått organtransplantasjon. Derfor er det nødvendig å overvåke plasmanivåene av takrolimus ved behandlingsstart og deretter etter at lansoprazol er avsluttet.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Lagringsforhold

Legemidlet oppbevares utilgjengelig for barn. Temperaturindikatorene kan ikke overstige 25 °C.

[ 29 ], [ 30 ]

Holdbarhet

Lansoprol er tillatt å brukes i 3 år fra utgivelsesdatoen for legemidlet.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]