Larfix

Larfix er et legemiddel fra NSAID-gruppen.

Indikasjoner Larfixa

Den brukes i følgende tilfeller:

• for kortvarig lindring av akutte smerter av moderat eller mild alvorlighetsgrad;
• for å eliminere symptomer på betennelse, samt smerter ved revmatoid artritt eller slitasjegikt.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Utgivelsesskjema

Utgivelsen skjer i tabletter, 10 stk per blistercelle. En separat pakning inneholder 3 eller 10 blisterplater.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamikk

Stoffet lornoxicam er et NSAID med betennelsesdempende og smertestillende effekt. Det tilhører oksicamgruppen.

Den aktive komponenten hemmer PG-bindingsprosessen (bremser ned COX-enzymet), noe som resulterer i desensibilisering av perifere nociseptorer, samt bremser ned den inflammatoriske prosessen. I tillegg har lornoxicam en sentral effekt på nociseptorer som ikke er assosiert med den antiinflammatoriske effekten. Samtidig påvirker ikke legemidlet vitale parametere (som hjertefrekvens, respirasjonsfrekvens, temperatur, EKG, blodtrykk og spirometri).

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetikk

Suging.

Legemidlet absorberes raskt og nesten fullstendig i mage-tarmkanalen. Stoffet når maksimale plasmaverdier 1–2 timer etter inntak. Biotilgjengeligheten til lornoksikam er 90–100 %. Det er ingen førstepassasjeeffekt. Halveringstiden er omtrent 3–4 timer.

Når det tas sammen med mat, reduseres maksimalverdiene for legemidlet med omtrent 30 %, og tiden det tar å nå maksimalverdien forlenges til 2,3 timer. AUC-verdiene kan også synke med opptil 20 %.

Distribusjon.

Inne i plasmaet forblir stoffet uendret, så vel som i form av et inaktivt hydroksylert nedbrytningsprodukt. Plasmasyntese av stoffet med proteiner er 99 %. Denne indikatoren avhenger ikke av konsentrasjonsnivået til legemidlet.

Metabolske prosesser.

Lornoksikam gjennomgår omfattende levermetabolisme via hydroksyleringsprosessen, og omdannes først til den inaktive delen 5-hydroksylornoksikam.

Stoffet gjennomgår også biotransformasjon, der hemoproteinet CYP2C9 er involvert. På grunn av den eksisterende genetiske polymorfismen kan noen personer ha en intensiv eller langsom metabolisme av dette enzymet, noe som uttrykkes i en betydelig økning i plasma-lornoksikam-indikatorer (hvis metabolismen er langsom). Det hydroksylerte nedbrytningsproduktet viser medisinsk aktivitet. Den aktive komponenten metaboliseres fullstendig. Omtrent 2/3 skilles ut av leveren, og ytterligere 1/3 av nyrene i form av inaktive elementer.

Legemidlet fremkaller ikke induksjon av leverenzymer under prekliniske tester. Det finnes ingen informasjon om akkumulering av virkestoffet som følge av gjentatt administrering av standarddoser av legemidlet.

Utskillelse.

Halveringstiden til den aktive ingrediensen er omtrent 3–4 timer. Omtrent 50 % av legemidlet skilles ut med avføring, og ytterligere 42 % skilles ut via nyrene. Utskillelse skjer hovedsakelig i form av elementet 5-hydroksylornoksikam. Halveringstiden til komponenten 5-hydroksylornoksikam er omtrent 9 timer – ved parenteral bruk av legemidlet 1–2 ganger daglig.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Dosering og administrasjon

Tablettene tas oralt med vann. Legemidlet bør tas før måltider. Dosen bestemmes av legen.

Ved smerteutvikling er det nødvendig å ta legemidlet 2-3 ganger daglig i en mengde på 4-8 mg. Det er tillatt å ta ikke mer enn 16 mg per dag.

For å eliminere revmatiske patologier, mot bakgrunn av hvilke smerte og betennelse oppstår, kreves 4 mg av legemidlet, 2-3 ganger daglig. Maksimalt 12 mg av legemidlet tas per dag.

Med tanke på sykdommens art, samt pasientens individuelle indikatorer, kan dosestørrelsen endres, men bare den behandlende legen kan gjøre justeringer.

Eldre pasienter (og også de med lever-/nyreproblemer) må ta maksimalt 12 mg Larfix per dag.

Hvis pasienten trenger langvarig behandling, er det nødvendig å overvåke lever- og nyrefunksjon, samt blodverdier.

[ 32 ], [ 33 ]

Bruk Larfixa under graviditet

Bruk av legemidlet i 1. og 2. trimester er ikke testet, så bruken i disse periodene er forbudt.

Det er også forbudt å bruke Larfix i tredje trimester.

Det finnes ingen informasjon om hvorvidt legemidlet går over i morsmelk, så det er ikke foreskrevet for ammende mødre.

Lornoksikam kan svekke fertiliteten.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• tilstedeværelse av overfølsomhet overfor elementene i Larfix;
• intoleranse mot ikke-narkotiske smertestillende midler (den såkalte aspirintriaden);
• alvorlig hjertesvikt;
• trombocytopeni;
• blødning og forstyrrelser av hematologisk type (dette inkluderer også hjerneblødning);
• tilstedeværelse av blødning eller perforasjon i mage-tarmkanalen (også hvis det foreligger en slik lidelse i historie) forbundet med bruk av NSAIDs;
• magesår (nåværende eller i historie);
• alvorlig lever- eller urinsvikt;
• avtale for barn;
• tilstedeværelse av vannkopper.

Hvis legemidlet foreskrives til personer som nylig har gjennomgått komplekse operasjoner, og i tillegg til dette, til personer som har hjertesvikt eller tar vanndrivende midler, anbefales det at de regelmessig overvåker nyrefunksjonen.

Det er nødvendig å foreskrive medisinen med forsiktighet til personer med problemer i leveren eller nyrene (i moderat grad). Forsiktighet er også nødvendig når den brukes til personer med dårlig blodkoagulasjon (behandling er kun tillatt med konstant overvåking av blodverdier). Legemidlet er også foreskrevet til eldre med forsiktighet.

Med visse begrensninger kan legemidlet brukes under følgende tilstander hos pasienter:

• tendens til å utvikle hevelse;
• røyking, forhøyet blodtrykk, forhøyede plasmalipidnivåer og diabetes mellitus;
• bronkial astma;
• Libman-Sachs sykdom;
• tendens til blødning.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Bivirkninger Larfixa

Bruk av legemidler fører oftest til bivirkninger som er typiske for ikke-narkotiske smertestillende midler – for eksempel oppkast (noen ganger blodig), ulcerøs stomatitt, dyspeptiske symptomer, melena, oppblåsthet, avføringsproblemer, og i tillegg forverring av regional enteritt og kolitt. Noen manifestasjoner kan være symptomer på perforasjon i mage-tarmkanalen – i dette tilfellet er det behov for øyeblikkelig medisinsk hjelp (for eksempel ved akutte magesmerter, melena og blodig oppkast).

I tillegg ble følgende lidelser observert ved bruk av Larfix:

• smittsomme prosesser: utvikling av faryngitt;
• forstyrrelser i det hematopoietiske systemet: forekomst av anemi (noen ganger hemolytisk type), trombocytopeni, nøytro-, leukopeni eller pancytopeni, og i tillegg til dette, agranulocytose eller ekkymose, samt koagulasjonsforstyrrelser;
• metabolske forstyrrelser: forekomst av hyponatremi, problemer med appetitt og vektendringer;
• CNS-dysfunksjon: følelse av angst, døsighet eller opphisselse, utvikling av søvnløshet, kognitiv svikt, depresjon, hodepine, migrene og skjelvinger. I tillegg er det bevissthetsforstyrrelser og konsentrasjonsproblemer, svimmelhet og kognitiv svikt, samt hyperkinesi og dysgeusi. Aseptisk meningitt forekommer sjelden (hos personer med bindevevssykdommer);
• dysfunksjon i det kardiovaskulære systemet: forekomst av takykardi, hevelse, ansiktshyperemi, hetetokter, vaskulitt og hematomer, samt væskeretensjon, uregelmessig hjerterytme, hjertesvikt og økt blodtrykk;
• sensoriske problemer: tåkesyn, redusert syn, problemer med fargesyn, konjunktivitt, dobbeltsyn, skotom, lat øye, samt fremre uveitt, vertigo og tinnitus;
• mage- og tarmlidelser: kvalme, raping, utvikling av magesår eller tarmsår eller gastritt, og tørrhet eller sårdannelse i munnslimhinnen, og i tillegg blødende tannkjøtt. Dysfagi, GERD, øsofagitt og glossitt kan også forekomme, samt hemoroider eller aftøs stomatitt;
• skade på lever- og galdeveiene: leverforgiftning, kolestase og gulsott, samt leversvikt, hepatitt og økte ALT- og AST-nivåer;
• Allergisymptomer: utslett, urtikaria, økt svetting og hypertermi. Alopecia, frysninger, erytem, angioødem, anafylaksi, samt dyspné, bronkospasme og rhinitt kan forekomme. Sammen med dette kan TEN, Stevens-Johnsons syndrom, purpura og bulløst utslett forekomme.

Som følge av å ta pillene kan det utvikles sykdommer i muskel- og skjelettsystemet (muskelsmerter og spasmer, smerter i rygg, ledd eller bein, samt myasteni). I tillegg er det risiko for å utvikle sykdommer i urinveiene (problemer med vannlating, hyperurikemi eller nokturi, samt akutt nyresvikt (hvis det er patologier i urinveiene), hyperkreatininemi, nefrotisk syndrom, nekrotisk papillitt og nefritt).

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Overdose

Som følge av forgiftning med Larfix utvikles cerebrale manifestasjoner (svimmelhet og synsforstyrrelser), kramper, kvalme med oppkast, samt ataksi og koma. I tillegg kan blodkoagulasjonen forstyrres og leverfunksjonen svekkes på grunn av overdosering.

Ved forgiftning er det nødvendig å slutte å ta legemidlet. Siden legemidlet har kort halveringstid, elimineres det raskt fra kroppen. Dialyseprosedyren reduserer ikke serumverdiene til stoffet.

Det finnes ingen informasjon om eksistensen av en spesiell motgift. Hvis det har gått mindre enn 20 minutter siden rusøyeblikket, kan mageskylling utføres og offeret kan få sorbenter.

Behandling kan også foreskrives for å redusere symptomene på forgiftning.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Når legemidlet brukes samtidig med cimetidin, øker serumnivåene av lornoksikam.

Larfix er i stand til å forbedre egenskapene til antikoagulantia, samt forlenge blødningstiden ved en kombinasjon av disse legemidlene.

Legemidlet svekker effekten av fenprokumon, diuretika, ACE-hemmere, legemidler som blokkerer angiotensin II, og i tillegg β-blokkere.

Som et resultat av epidural- eller spinalanestesi kan personer som også tar heparin ha økt risiko for å utvikle et hematom.

Kombinasjonen av Larfix med digoksin reduserer utskillelsen av sistnevnte gjennom nyrene.

GCS tatt sammen med Larfix øker risikoen for blødninger og sår i mage-tarmkanalen.

Kombinasjonen av legemidlet med legemidler fra kinolonkategorien øker muligheten for å utvikle anfall.

Trombolytika, serotoninreopptakshemmere og ikke-narkotiske smertestillende midler øker sannsynligheten for blødning i mage-tarmkanalen når de kombineres med Larfix.

Lornoxicam forsterker de toksiske egenskapene til ciklosporin med metotreksat, samt litiumpreparater og pemetreksed.

Legemidlet er i stand til å forsterke de antidiabetiske egenskapene til sulfonylurea-derivater.

Det bør forventes utvikling av interaksjoner mellom lornoksikam og induktorer eller hemmere av CYP2 C9-elementet.

Legemidlet i kombinasjon med takrolimus kan øke nefrotoksisiteten (ved å redusere nyreproduksjonen av prostacyklin).

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Lagringsforhold

Larfix må oppbevares under standard forhold for legemidler. Temperaturnivå – maksimalt 25 °C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Spesielle instruksjoner

Anmeldelser

Larfix mottar for det meste positive anmeldelser, noe som indikerer den ganske høye effektiviteten til dette legemidlet.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Holdbarhet

2 år.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]