Leflocin

Leflocin er et effektivt antimikrobielt legemiddel fra fluorokinolon-undergruppen. Det aktive stoffet er levofloksacin, som har et bredt spekter av bakteriedrepende effekter.

I henhold til prinsippet for sin terapeutiske aktivitet virker levofloksacin ved å bremse aktiviteten til DNA-gyrase, noe som til slutt fører til forstyrrelse av prosessene for mikrobiell DNA-replikasjon. [ 1 ]

Medisinen brukes til å eliminere infeksjoner forbundet med aktiviteten til bakterier som viser følsomhet for levofloksacin.

Indikasjoner Leflocin

Det brukes til smittsomme lesjoner av forskjellige lokalisasjoner assosiert med aktiviteten til mikrober som dør under påvirkning av levofloksacin. Blant disse:

• infeksjoner i luftveiene og ØNH-systemet;
• lesjoner i det subkutane laget og epidermis, og i tillegg organene i bukhinnen;
• sykdommer som påvirker urinveiene;
• gynekologiske infeksjoner.
• Sammen med dette er medisinen foreskrevet for gonoré, osteomyelitt, samt sepsis, dysenteri, hjernehinnebetennelse og salmonellose.

Legemidlet brukes også for å forhindre infeksjoner under operasjoner.

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i form av en infusjonsvæske - i hetteglass med en kapasitet på 0,05, 0,1 eller 0,2 l, og i tillegg i polymerbeholdere med en kapasitet på 0,1 eller 0,2 l.

Farmakodynamikk

Legemidlet er effektivt mot stammer av gramnegative og grampositive aerober med intracellulære mikrober. Blant dem er enterobacter, pseudomonader med salmonella, serratia og shigella med yersinia, citrobacter med proteus, neisseria og intestinal sticks. I tillegg også providencia, stafylokokker, klamydia, hemofile staver med streptokokker, campylobacter, Plesiomonas spp., hafnia, brucellae med Vibrio spp. og Aeromonas spp.

Leflocin påvirker også bakterier som produserer β-laktamaser (inkludert ikke-fermenterende mikrober). Blant slike mikroorganismer er stammer av Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Ureaplasma, Chlamydia pneumoniae, samt Chlamydia trahomatis, Mycobacteria og Helicobacter pylori. [ 2 ]

Treponema pallidum er resistens mot legemidler. [ 3 ]

Farmakokinetikk

Det aktive elementet i medisinen danner høye verdier i galleblæren, epidermis med bein, lungevev og prostata. Høye verdier observeres også i spytt med urin, sputum og bronkiale sekresjoner.

Omtrent 30–40 % av legemidlet er involvert i proteinsyntese.

Det aktive stoffet i legemidlet skilles stort sett ut uendret gjennom nyrene. Halveringstiden er i området 6–8 timer.

Dosering og administrasjon

Legemidlet administreres ved intravenøs infusjon - gjennom en dråpeteller. Legemidlet kan brukes med en hastighet på ikke mer enn 0,1 l/time. Med tanke på alvorlighetsgraden av sykdommen, overføres pasienten til bruk av levofloksacin oralt flere dager etter behandlingsstart, samtidig som den daglige dosen opprettholdes. Behandlingsvarigheten velges av den behandlende legen; legemidlet bør fortsette i minst 2 dager fra det øyeblikket de kliniske symptomene på patologien forsvinner.

Hvis den daglige dosen av legemidlet ikke er mer enn 0,5 g, brukes det i 1 infusjon. Hvis den daglige dosen er mer enn 0,5 g, kan den deles inn i 2 infusjoner etter den behandlende legens skjønn.

Dosering av levofloksacin er foreskrevet for personer med sunn nyrefunksjon.

Ved samfunnservervet lungebetennelse administreres ofte 0,5–1 g lefloksacin per dag.

Infeksjoner i urinveiene som oppstår med komplikasjoner krever bruk av 0,25 g av legemidlet per dag. Hvis infeksjonen er alvorlig, kan den behandlende legen øke den daglige dosen av legemidlet.

Ved skade på subkutant vev og epidermis, samt ved bakteriemi eller sepsis, bør 0,5–1 g av legemidlet administreres per dag. Hos personer med sepsis eller bakteriemi bør behandlingen fortsette i minst 10 dager.

Ved mageinfeksjoner brukes legemidlet i kombinasjon med andre antimikrobielle stoffer som viser aktivitet mot anaerober. Ved slike sykdommer administreres 0,5 g levofloksacin per dag.

Behandlingen varer vanligvis minst 7 dager. Maksimal tillatt varighet er imidlertid 2 uker.

Bruk av legemidlet hos personer med nedsatt nyrefunksjon.

Doseringsdelene bør justeres med tanke på CC-indikatorene.

For personer med et CC-nivå i området 20-50 ml per minutt, er det nødvendig å initialt bruke 0,25 g av legemidlet per dag; fra den andre behandlingsdagen reduseres den daglige dosen til 125 mg. Ved alvorlige infeksjonsstadier økes den første daglige dosen av legemidlet til 0,5 g, og deretter overføres pasienten til bruk av 0,25 g, med administrering med intervaller på 12-24 timer.

For personer med CC-verdier innenfor 10–19 ml per minutt administreres en daglig dose på 0,25 g, og deretter, på den andre behandlingsdagen, brukes 125 mg av legemidlet (én gang annenhver dag). Alvorlige infeksjoner krever administrering av den første dosen av legemidlet i en mengde på 0,5 g per dag, og deretter gjøres en overgang til bruk av 125 mg av legemidlet med 12–24-timers pauser.

Personer med et CC-nivå under 10 ml per minutt (også de som er i hemodialyse) får ofte 0,25 g av legemidlet, og fra den andre dagen begynner de å administrere 125 mg med 48-timers intervaller. Alvorlige lesjoner krever administrering av 0,5 g på den første behandlingsdagen, og deretter bruk av 125 mg med en enkelt administrering over 24 timer.

• Søknad for barn

Medisinen er ikke foreskrevet i pediatri (før 18 år), da den kan provosere forstyrrelser i utviklingen av bruskvev.

Bruk Leflocin under graviditet

Leflocin skal ikke brukes under graviditet. Før behandling med dette legemidlet oppstart, bør pasienten undersøkes for å utelukke mulig graviditet. Siden legemidlet kan føre til forstyrrelser i utviklingen av leddvev, brukes det ikke av gravide kvinner, under amming og i tillegg i vekstperioden.

Hvis det er behov for å bruke legemidler under amming, bør ammingen opphøre i behandlingsvarigheten.

Kontra

Legemidlet brukes ikke ved personlig overfølsomhet for levofloksacin og andre antimikrobielle stoffer fra kinolon-underkategorien.

Det bør ikke brukes av personer med sykdommer som forårsaker forlengelse av QT-intervallet, eller hos epileptikere.

Kontraindisert for bruk hos personer med G6PD-mangel og porfyri.

Det brukes med ekstrem forsiktighet hos eldre (spesielt hos personer som også er under behandling med GCS), så vel som hos personer med aterosklerotiske lesjoner i hjernekarene, nyrepatologier og cerebrale sirkulasjonsforstyrrelser, samt ved kronisk alkoholisme.

Bivirkninger Leflocin

De viktigste bivirkningene ved bruk av medisinen:

• forstyrrelser i PNS og CNS: hodepine, depresjon, svimmelhet, alvorlig tretthet, mareritt, problemer med daglige rutiner, uforklarlig angst, hyperkinesi, hørsels-, smaks- og luktforstyrrelser og kramper;
• problemer forbundet med det hematopoietiske systemet og det kardiovaskulære systemet: trombocyto-, pancyto- eller leukopeni, hemolytisk anemi, takykardi, agranulocytose, redusert blodtrykk og eosinofili;
• forstyrrelser i leverfunksjon og mage-tarmkanalfunksjon: smerter i epigastriet, oppkast, melena, tarmproblemer, anoreksi og kvalme, samt hepatitt, hyperbilirubinemi og økt aktivitet av intrahepatiske enzymer. Pseudomembranøs kolitt forekommer av og til;
• tegn på allergi: fotofobi, kløe i huden, angioødem og urtikaria;
• Andre: akutt nyresvikt eller nefrotisk syndrom, smerter i ledd og muskler, superinfeksjon, redusert synsskarphet og hypoglykemi. Hyperemi og smerter i injeksjonsområdet kan også utvikles.

Overdose

Bruk av store doser av legemidlet kan forårsake anfall, svimmelhet, utvikling av forvirring og psykiske lidelser hos pasienter. Påfølgende økning i dosering fører til forlengelse av QT-intervallet.

Det finnes ingen motgift. Ved forgiftning iverksettes symptomatiske tiltak, samt prosedyrer som støtter hjerteaktiviteten. Ved rus bør pasienten være under medisinsk tilsyn; blant annet overvåkes EKG-indikatorer.

Peritonealdialyse og hemodialyse vil være ineffektive ved overdosering av levofloksacin.

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidlet bør brukes med ekstrem forsiktighet når det gis til personer som bruker stoffer som reduserer anfallsberedskapen (inkludert teofyllin og NSAIDs).

Probenecid med cimetidin når det brukes i kombinasjon med levofloksacin fører til en nedgang i utskillelsen.

Når lefloksacin kombineres med etanol, forsterkes den hemmende effekten av levofloksacin på sentralnervesystemet.

Legemidlet kan brukes sammen med Ringers løsning, 0,9 % infusjonsoppløsning NaCl, 5 % infusjonsoppløsning glukose og aminosyreløsninger.

Legemidlet kan ikke kombineres med infusjonsvæsker som har en alkalisk effekt og med heparin.

Lagringsforhold

Leflocin skal oppbevares mørkt. Væsken skal ikke fryses. Temperaturindikatorene skal ikke overstige 25 °C.

Holdbarhet

Leflocin kan brukes innen 24 måneder fra produksjonsdatoen for det terapeutiske stoffet. Ved oppbevaring under påvirkning av sollys er legemidlets holdbarhet 3 dager.

Analoger

Analogene til legemidlet er Loxof, Levoflox med Abiflox, Levofloxacin, Tavanic og Flexid med Tigeron, og i tillegg til dette, Glevo, Floracid med L-Flox og Levomak. Også på listen er Oftaquix, Levobax med Leflobact, Eleflox og Levoximed.