Lescol

Lescol er et effektivt hypolipidemisk legemiddel som aktivt bremser aktiviteten til HMG-CoA-reduktase. Dets viktigste aktive element er stoffet fluvastatin, som har en kunstig hypokolesterolemisk effekt. På grunn av virkningen omdannes HMG-CoA til mevalonat, som effektivt undertrykker intrahepatisk kolesterolbinding.

Den terapeutiske effekten observeres etter 14 dager med toppintensitet etter 1 måned av kuren. Ved regelmessig inntak av legemidlet varer effekten lenge.

[ 1 ]

Indikasjoner Leskola

Det brukes hos voksne for følgende lidelser:

• primær hyperkolesterolemi, eller blandet dyslipidemi (subtype 2a, samt 2b i henhold til Fredrickson) - i dette tilfellet utføres terapi sammen med diett;
• koronar aterosklerose hos personer med koronar hjertesykdom og primær hyperkolesterolemi (selv av lav intensitet) – for å bremse sykdomsprogresjonen;
• personer med koronar arteriesykdom etter perkutan TBCA – for å utføre sekundær forebygging av farlige manifestasjoner forbundet med det kardiovaskulære systemet (hjerteinfarkt, koronar revaskularisering eller SCD).

For barn over 9 år brukes medisinen i kombinasjon med kosthold ved familiær heterozygot hyperkolesterolemi.

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i tabletter - 7 stykker i en cellepakke; i en eske - 1 eller 2 slike pakker.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamikk

Komponenten fluvastatin er et racemat av to separate erytroenantiomerer, hvorav den ene alltid viser en terapeutisk effekt. Når kolesterolbindingen svekkes, reduseres antallet i levercellene, og samtidig observeres en kompenserende økning i de endingene som er aktive med hensyn til LDL. Deres hepatocyttinnfanging øker også, noe som fører til en reduksjon i plasmakolesterolverdier.

Hos personer med en blandet form for primær dyslipidemi (subtype 2A og 2B i henhold til Fredrickson), reduseres nivået av TG i plasma med 25 % ved bruk av legemidlet i en dose på 80 mg per dag.

Hos personer med koronar hjertesykdom, mot bakgrunn av hvilken hyperkolesterolemi oppstår, forårsaker en daglig dose på 40 mg i 2,5 års bruk en merkbar nedgang i utviklingen av koronar aterosklerose. Administrering av Lescol under koronar hjertesykdom reduserer sannsynligheten for en farlig første kardiovaskulær reaksjon (hjerteinfarkt, plutselig hjertedød, behov for øyeblikkelig revaskularisering eller koronar bypass-kirurgi).

Sannsynligheten for plutselig hjertedød eller hjerteinfarkt reduseres med 31 % ved bruk av legemidlet.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes fluvastatin fullstendig og raskt (60–90 %). Ved inntak sammen med mat bremses denne prosessen ubetydelig ned. Legemidlets biotilgjengelighet er 24 %. Over 98 % av fluvastatin syntetiseres med intraplasmatisk protein. Syntesehastigheten er i dette tilfellet ikke knyttet til fluvastatinnivået, plasmaverdiene av warfarin, glyburid og salisylsyre.

Fluvastatins metabolismeprosesser skjer hovedsakelig i leveren.

Utskillelse skjer via tarmene (93 %), og ytterligere 6 % av stoffet skilles ut via nyrene. Uendret fluvastatin utgjør bare 2 % av det utskilte volumet.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosering og administrasjon

Tablettene kan tas uavhengig av matinntak. Standardstørrelsen på den første porsjonen er 80 mg. Ved utvikling av milde symptomer på sykdommen kan kun 20 mg av legemidlet tas. Den første dosen må velges individuelt, tatt i betraktning startverdiene for LDL/kolesterol og formålet med behandlingen.

Den hypolipidemiske effekten når sitt maksimum innen utgangen av den fjerde behandlingsuken. På dette stadiet utføres den første revisjonen av porsjonsstørrelsen, med tanke på den medisinske effekten. Det er nødvendig å følge et hypokolesterolent kosthold gjennom hele behandlingsperioden.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Bruk Leskola under graviditet

Bruk av Lescol fører til en reduksjon i produksjonen av kolesterol og andre bioaktive komponenter. En slik effekt kan være skadelig for fosteret og spedbarnet, og det er derfor legemidlet ikke brukes under amming og graviditet.

Kvinner i reproduktiv alder bør bruke pålitelig prevensjon. Hvis graviditet oppstår under behandlingen, bør legemidlet seponeres umiddelbart.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse forbundet med elementer av legemidlet;
• alvorlige former for hepatopatologier;
• vedvarende økning i serumtransaminaseverdier av ukjent opprinnelse.

Legemidlet administreres med ekstrem forsiktighet ved følgende lidelser:

• tilstedeværelse av en historie med hepatopatologier;
• alkoholmisbruk;
• predisposisjon for utvikling av rabdomyolyse;
• muskelpåvirkende sykdommer av arvelig art;
• historie med toksisk muskel- og skjelettskade forbundet med administrering av andre statiner eller fibrater.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Bivirkninger Leskola

Bivirkninger inkluderer:

• lesjoner som påvirker sentralnervesystemet: dysestesi, søvnløshet, hypoestesi, samt parestesi og hodepine;
• lidelser forbundet med fordøyelsesfunksjonen: kvalme, dyspepsi, magesmerter, hepatitt og pankreatitt;
• problemer med blodårenes funksjon: vaskulitt;
• forstyrrelser i hematopoiesen: trombocytopeni;
• lesjoner i subkutant vev med epidermis: dermatitt, urtikaria, bulløs type eksantem og eksem;
• Muskel- og skjelettsymptomer: muskelsmerter, rabdomyolyse, muskelsvakhet, lupuslignende manifestasjoner, myositt og myopati.

Overdose

Forgiftning med stoffet kan føre til forsterkning av negative symptomer.

Symptomatiske handlinger utføres for å støtte vitale kroppsfunksjoner.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidlet kombineres nøye med niacin og fibrater, cyklosporin og flukonazol.

Gallesyresekvestranter kan syntetisere fluvastatin, og det er derfor det er nødvendig å opprettholde et intervall på minst 4 timer mellom administrering av kolestyramin og Lescol.

Rifampicin kan redusere biotilgjengeligheten av fluvastatin med omtrent 50 %, noe som krever en endring i Lescol-dosen ved bruk av en slik kombinasjon.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Lagringsforhold

Lescol må oppbevares ved en maksimal temperatur på 30 °C.

[ 27 ]

Holdbarhet

Lescol kan brukes i en periode på 36 måneder fra salgsdatoen for legemidlet.

[ 28 ]

Søknad for barn

Skal ikke gis til personer under 9 år.

[ 29 ], [ 30 ]

Anmeldelser

Lescol får gode anmeldelser fra leger – det regnes som et svært effektivt legemiddel som alltid oppnår positiv terapeutisk dynamikk. Dose og behandlingsregime bør velges individuelt, med tanke på kolesterolnivåer.

Ulempene inkluderer den ganske høye prisen på stoffet, som ikke alltid er praktisk og rimelig for pasienter, fordi det må tas i ganske lang tid.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]