Levitra

Levitra er et legemiddel som bidrar til å forbedre erektil funksjon.

[ 1 ]

Indikasjoner Levitra

Det brukes til å eliminere impotens (stoffet er en potensregulator) – når det er til stede, er en mann ikke i stand til å oppnå det ereksjonens nivå som kreves for å utføre en vellykket seksuell handling, og heller ikke for å opprettholde den.

[ 2 ]

Utgivelsesskjema

Utgivelsen utføres i tabletter på 10 eller 20 mg, i blisterstrimler, 1 eller 4 stykker inni dem. Det er også en dosering av legemidlet, som er 5 mg - slike tabletter produseres i 4 stykker i en blister, 5 slike strimler i en eske.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamikk

Den mest kjente PDE er den spesifikke formen av PDE-5, som deltar i spaltingsprosessene ved å hydrolysere GMP (denne funksjonen er et av alternativene for å regulere cGMP-nivåer under ereksjon).

Vardenafil er en PDE5-blokker og forsterker også den lokale virkningen av intern NO, som skilles ut gjennom nervereseptorene i hulrommet under påvirkning av en seksuell stimulus. NO-elementet er nødvendig for å aktivere enzymet guanylatcyklase, som øker nivået av cGMP og bidrar til å avslappe den glatte muskulaturen inne i hulrommet. Som et resultat øker blodstrømmen til penis. På denne måten forsterker Levitra kroppens naturlige respons på en seksuell stimulus.

Det har blitt funnet at gjennomsnittsverdiene som kreves for å bremse ned PDE-5 er 0,7 nanoM. Derfor er vardenafil en kraftig, svært selektiv hemmer. Bruk av 20 mg vardenafil allerede etter 15 minutter forårsaker ereksjon hos noen menn, noe som er tilstrekkelig for penetrasjon. For å få en full reaksjon bør du vente 25 minutter.

[ 5 ]

Farmakokinetikk

Absorpsjon.

Absorpsjonen etter oral administrering er svært rask. Når det tas på tom mage, kan maksimalverdien av legemidlet nås etter 15 minutter, men ofte (i 90 % av tilfellene) tar det fortsatt omtrent 1 time. Når det tas sammen med fet mat, reduseres absorpsjonshastigheten til legemidlet med gjennomsnittlig 20 %.

Absolutt biotilgjengelighet er omtrent 15 %. Distribusjonsvolumet ved steady-state er 208 l. Synteseratene for hovedelementet (M1) med protein i blodplasma er maksimalt 95 % (reversibel reaksjon). Etter 1,5 timer kan opptil 0,00012 % av legemiddeldelen finnes i sædcellene til en frisk mann.

Metabolske prosesser og utskillelse.

Metabolismen utføres hovedsakelig av leverenzymer og hemoproteinsystemer. Gjennomsnittlig halveringstid er omtrent 4–5 timer, og for hovedmetabolismeproduktet (det dannes ved deetylering av piperazindelen inne i molekylet) er den omtrent 4 timer.

Metabolske produkter skilles hovedsakelig ut gjennom mage-tarmkanalen (ca. 91–95 %), og resten gjennom nyrene.

Endringer i AUC og andre legemiddelverdier i ulike pasientkategorier.

AUC-verdier hos eldre personer er ofte økt med 52 %.

Hos personer med alvorlig nedsatt nyrefunksjon øker AUC med omtrent 21 % og maksimalt legemiddelnivå synker med 23 %.

På grunn av leverfunksjonsforstyrrelser reduseres clearance-ratene i samsvar med alvorlighetsgraden av den funksjonelle lidelsen.

[ 6 ], [ 7 ]

Dosering og administrasjon

Legemidlet tas oralt, uavhengig av matinntak, omtrent 25–60 minutter før samleie.

Standard bruksmåte.

Anbefalt startdose er 10 mg. Legemidlet bør ikke tas mer enn én gang hver 24. time. Med tanke på toleransen for kuren og effektiviteten av den terapeutiske effekten, kan den daglige dosen økes til 20 mg eller reduseres til 5 mg.

Bruk av det terapeutiske middelet hos personer med leverdysfunksjon.

Den anbefalte startdosen av medisinen er 5 mg. Under behandlingen kan den økes til 10 mg.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av overfølsomhet for noen av komponentene i legemidlet;
• personer som bruker legemidler som inneholder nitrater eller NO-donorer, samt stoffer som hemmer aktiviteten til CYP3A4 (inkludert indinavir, itrakonazol og ritonavir med klaritromycin, samt erytromycin med ketokonazol);
• behandling med andre medisiner mot impotens;
• bruk hos menn som er nektet seksuell aktivitet (for eksempel i nærvær av slike bakgrunnssykdommer i det kardiovaskulære systemet som akutt hjertesvikt eller ustabil angina);
• alvorlig leverdysfunksjon;
• utføre hemodialyse i den innledende fasen av nyrepatologi;
• redusert blodtrykk (i hvile under 90 mm Hg);
• nylig hjerteinfarkt eller hjerneslag (seks måneder eller mindre tidligere);
• degenerative former for patologier i netthinneområdet som er arvelige (som retinitt pigmentosa);
• nyfødte babyer og barn, samt kvinner.

Forsiktighet er nødvendig ved forskrivning i slike tilfeller (nytte/risiko-forholdet må vurderes):

• anatomisk deformasjon av penis (dette inkluderer forskjellige krumninger, samt Peyronies sykdom og kavernøs fibrose);
• tilstedeværelsen av en predisposisjon for utvikling av priapisme - for eksempel multippelt myelom, sigdcelleanemi, en tendens til blødning og leukemi;
• sår i den akutte fasen.

Bivirkninger Levitra

Bruk av legemidlet kan forårsake følgende bivirkninger:

• sykdommer av smittsom natur: utvikling av konjunktivitt;
• problemer med sentralnervesystemet og psyken: forekomst av hodepine og søvnforstyrrelser;
• synshemming: forverring av synsskarphet og fargeoppfatning, følelse av smerte eller ubehag i øyeområdet, økt intraokulært trykk, lysfølsomhet og hyperemi i konjunktiva;
• hørselsforstyrrelse: plutselig utvikling av døvhet, samt tinnitus og svimmelhet;
• immunskader: Quinckes ødem eller hevelse av allergisk natur, samt allergisymptomer;
• forstyrrelser i det kardiovaskulære systemets funksjon: forekomst av angina pectoris, ventrikulær takyarytmi, takykardi, hjertebank, utvikling av vasodilatasjon eller hjerteinfarkt, samt en reduksjon i blodtrykksverdier;
• gastrointestinal dysfunksjon: kvalme, gastritt, munntørrhet, dyspeptiske symptomer, GERD, oppkast, magesmerter og diaré;
• lesjoner i brystbenet og mediastinum, samt respirasjonsaktivitet: dyspné, tett nese med bihuler;
• problemer som påvirker leveren og galleveiene: økt transaminaseaktivitet;
• lesjoner i det subkutane laget og hudoverflaten: utslett eller erytem;
• dysfunksjon av bindevev, muskler og skjelett: ryggsmerter, økt muskeltonus, økte CPK-verdier og også muskelsmerter;
• forstyrrelser i melkekjertlene og kjønnsorganene: utvikling av priapisme og økt ereksjon;
• systemisk: smerter i brystområdet og dårlig helse.

[ 8 ], [ 9 ]

Overdose

Ved bruk av vardenafil i en dose på 40 mg to ganger daglig kan pasienten utvikle sterke smerter i korsryggen. Imidlertid er det ikke observert symptomer på toksiske effekter på sentralnervesystemet og musklene.

For å fjerne overdosen er det nødvendig å utføre vanlige støttende prosedyrer. Effektiviteten av hemodialyse er i dette tilfellet svært lav.

Interaksjoner med andre legemidler

Når det kombineres med legemidler som hemmer CYP-aktivitet, kan clearance-hastigheten for vardenafil reduseres.

Kombinasjon med erytromycin i en daglig dose på 1,5 g fører til en firedobling av AUC-nivået, samt en tredobling av maksimale legemiddelnivåer (5 mg).

Kombinert bruk med ketokonazol i en dose på 0,2 g forårsaker en 10-dobling av AUC-verdiene, og i tillegg en 4-dobling av maksimale legemiddelverdier (5 mg), så dosene deres må justeres.

Kombinasjonen av legemidlet med legemidler som hemmer HIV-proteaser av den aktive ingrediensen (indinavir i en daglig dose på 2,4 g) forårsaker en 16-dobling av AUC-verdier og en 7-dobling av toppnivået av den aktive ingrediensen i Levitra.

Samtidig bruk med ritonavir (daglig dosestørrelse 1,2 g) øker maksimale legemiddelnivåer med 13 ganger ved en dose på 5 mg, og forårsaker også en 49-dobling av den totale daglige AUC-verdien. I tillegg forlenges halveringstiden til vardenafil betydelig (med omtrent 26 timer).

Når de kombineres med NO-donorer og nitrater, forsterkes effekten, men hvis det observeres et 24-timers intervall mellom bruk, utvikles ikke slik interaksjon.

Bruk av for store doser vardenafil i kombinasjon med natriumnitroprussid fører til en liten økning i den blodplatehemmende effekten.

Det er nødvendig å observere tidsintervaller mellom bruk av legemidlet og α-blokkere, og å kun bruke dem når blodtrykksnivået er stabilt. For eksempel, ved bruk sammen med terazosin, er det nødvendig å opprettholde et 6-timers intervall.

[ 14 ]

Lagringsforhold

Levitra skal oppbevares utilgjengelig for små barn og utilgjengelig for fuktighet. Temperaturnivå – maksimalt +30 °C.

[ 15 ], [ 16 ]

Holdbarhet

Levitra kan brukes i 3 år fra utgivelsesdatoen for det terapeutiske midlet.

Analoger

Analogene til stoffet er Viagra, Adamax og Dzhenagra.

[ 17 ], [ 18 ]

Anmeldelser

Levitra regnes som et effektivt og rimelig legemiddel som bidrar til å forbedre ereksjonen. Pasienter gir positive anmeldelser om legemidlet, og bemerker at det kan konsumeres sammen med alkoholholdige drikker, samt i nærvær av visse sykdommer som påvirker kardiovaskulærsystemet.