Levocom

Levocom er et antiparkinsonmiddel fra gruppen dopaminerge medisiner.

Indikasjoner Levocoma

Det brukes mot parkinsonisme og Parkinsons sykdom.

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i tabletter, 10 stk. i en blisterplate. Det er 3 eller 10 slike plater i en eske.

Farmakodynamikk

Levokom er et komplekst antiparkinsonmiddel, hvis bestanddeler er karbidopa (en komponent som bremser ned aromatisk aminosyredekarboksylase) og levodopa (et metabolsk element som går forut for dopamin og er i stand til, i motsetning til dopamin selv, å passere gjennom BBB).

Som et resultat av dekarboksyleringsprosessen omdannes levodopa som finnes i hjernevevet til dopamin, noe som kompenserer for mangelen og dermed reduserer manifestasjonene av Parkinsonisme. Levodopa reduserer alvorlighetsgraden av mange tegn på sykdommen, spesielt rigiditet og også bradykinesi. Samtidig reduserer det dysfagi med tremor, ptylyse og ortostatisk ustabilitet, som oppstår på grunn av Parkinsons sykdom og Parkinsonisme.

Men mesteparten av den oralt konsumerte levodopaen omdannes til dopamin i det ekstracerebrale miljøet, uten å trenge inn i BBB.

Karbidopa kan ikke passere gjennom BBB. Det forhindrer prosessen med ekstracerebral dekarboksylering av levodopa-elementet, og øker dermed volumet av levodopa som trenger inn i hjernen, som omdannes til dopamin inni den.

Blant fordelene med kombinasjonsmedisinen er en sterkere medisinsk effekt, sammenlignet med levodopa, og bedre pasientfølsomhet. I tillegg er bivirkningene mindre uttalte, fordi lavere doser levodopa brukes for å oppnå den medisinske effekten.

Levokom bidrar til å sikre langsiktig opprettholdelse av den medisinske konsentrasjonen av levodopa i blodplasma. Karbidopa hemmer aktiviteten til pyridoksinhydroklorid, noe som gjør det mulig å øke hastigheten på perifere metabolske prosesser av levodopa.

Farmakokinetikk

De aktive ingrediensene som er en del av legemidlet gjennomgår sine naturlige transformasjoner. Levodopa absorberes perfekt i mage-tarmkanalen (mest i tynntarmen).

Stoffet fordeles i vevet sammen med organene. Levodopa gjennomgår komplekse metabolske transformasjoner (den viktigste er dekarboksylering, hvor det omdannes til noradrenalin og dopamin med adrenalin). Metabolske produkter skilles ut av nyrene.

Omtrent 80 % av levodopa skilles ut i urin, mesteparten i form av homovanillinsyre og 2-hydroksyfenyleddiksyre. Mindre enn 1 % av legemidlet skilles ut uendret. Halveringstiden til stoffet fra plasma er omtrent 1 time (med deltakelse av karbidopa forlenges denne perioden til 2 timer).

Karbidopa (α-metyldofahydrazin) absorberes raskt, men ikke fullstendig, i mage-tarmkanalen når det administreres oralt. Det distribueres i kroppen, men passerer ikke gjennom blod-hjerne-barrieren. Omtrent 50 % av legemidlet i form av en uendret komponent og dets nedbrytningsprodukter skilles ut av nyrene.

Dosering og administrasjon

Legemidlet tas oralt. Hver enkelt pasient må velge riktig daglig dose individuelt.

Personer som nettopp har startet behandlingen, bør foreskrives en dose på 0,5 tabletter, tatt 1–2 ganger daglig etter måltider. Om nødvendig kan dosen gradvis økes – daglig eller annenhver dag med 0,5 tabletter inntil ønsket medisinsk resultat er oppnådd.

Det er tillatt å ta ikke mer enn 8 tabletter Levokoma per dag (0,2 g karbidopa, samt 2 g levodopa).

[ 1 ]

Bruk Levocoma under graviditet

Legemidlet bør ikke forskrives til gravide eller ammende mødre.

For å forhindre utvikling av negative symptomer hos spedbarnet, er det nødvendig enten å slutte å amme eller slutte å bruke medisinen – valget tas basert på en vurdering av viktigheten av å ta medisinen for moren.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av overfølsomhet for ethvert element i legemidlet;
• glaukom.
• bruk i kombinasjon med MAO-hemmere;
• hudsykdommer som ikke er diagnostisert, eller en historie med melanom.

Bivirkninger Levocoma

Etter bruk av Levokom oppstår ofte negative effekter relatert til den sentrale nevrofarmakologiske effekten av dopamin - som dyskinesi (inkludert koreaform), muskelrykninger, dystoniske og andre ufrivillige bevegelser, samt blefarospasme. Slike bivirkninger forsvinner etter at dosen av legemidlet er redusert.

Andre alvorlige negative symptomer inkluderer demens, endringer i mental status (inkludert paranoide symptomer og forbigående psykose) og depresjon, som kan føre til selvmordstendenser.

Noen ganger er det forstyrrelser i hjerterytmen, økt hjerterytme, ortostatisk kollaps, tegn på desinfisering eller hemming, samt oppkast, en følelse av døsighet, utseende av svimmelhet eller kvalme og utvikling av anoreksi.

Av og til observeres blødninger i mage-tarmkanalen, utvikling av tarmsår, flebitt, anemi (hemolytisk eller ikke-hemolytisk), leukopeni eller trombocytopeni og agranulocytose. I tillegg oppstår kramper, dyspné, smerter bak brystbenet og parestesier, og blodtrykksverdiene øker.

Under behandling med levodopa, så vel som karbidopa, kan avvik fra normale verdier fra ulike laboratorietester observeres - for eksempel alkalisk fosfatase, leverfunksjonstester, LDH, ALT og ASAT, samt bilirubin, og i tillegg et positivt resultat av Coombs-testen. Hemoglobin med hematokritverdier kan også synke, nivået av glukose i blodserum og antallet bakterier med leukocytter i urinen kan øke.

Andre negative effekter:

• forstyrrelser i nervesystemet: nummenhet, muskelrykninger, ataksi, skjelving som påvirker hendene, samt trismus, blefarospasme av tonisk natur, gangforstyrrelser og aktivering av latent Horners syndrom;
• psykiske lidelser: søvnløshet, følelser av angst, forvirring, eufori og opphisselse. Hallusinasjoner, delirium og mareritt forekommer også;
• problemer med fordøyelsesfunksjonen: svie i tungen, tørr munn og bitterhet i munnen, dysfagi og hypersalivasjon. I tillegg er det smertefulle opplevelser i bukhinnen, hikke, diaré, forstoppelse og oppblåsthet;
• metabolske forstyrrelser: utseendet av hevelse, samt en økning eller reduksjon i vekt;
• hudoverflatelesjoner: hyperhidrose, rødme i huden i ansiktet, hårtap og utslett. Svette kan også være mørkfarget;
• forstyrrelser i det urogenitale systemet: urininkontinens eller -retensjon, mørk urin og priapisme;
• forstyrrelser i sanseorganenes funksjon: mydriasis og diplopi, samt okulomotorisk krise;
• Andre symptomer: følelse av uvelhet og svakhet, hetetokter, heshet, dyspné, hodepine, tanngnissing, malignt melanom og malignt melanom (NMS).

Overdose

Tegn på forgiftning: Tidlige symptomer inkluderer muskelrykninger og blefarospasme. Hjertefrekvensen øker også, blodtrykket stiger og appetitten reduseres. Det er en følelse av rastløshet, angst og uro, samt forvirring og søvnløshet.

Nødstilfelle av magesekken og induksjon av oppkast er nødvendig for å lindre symptomene.

Symptomatiske tiltak iverksettes også: infusjoner utføres nøye, graden av åpenhet i luftveiene overvåkes, og hvis arytmi utvikler seg, utføres passende prosedyrer samtidig som EKG overvåkes. Det finnes ingen data om effekten av dialyse på disse lidelsene. Bruk av pyridoksin vil ikke ha noen effekt.

Interaksjoner med andre legemidler

Hos personer som bruker antihypertensive legemidler, kan legemidlet provosere frem utviklingen av manifestasjoner av ortostatisk kollaps. I denne forbindelse er det nødvendig å korrigere dosene av antihypertensive legemidler i den innledende fasen av behandlingen med Levokom.

Når det kombineres med trisykliske antidepressiva, kan negative symptomer utvikles, inkludert dyskinesi og økt blodtrykk.

Det er forbudt å kombinere legemidlet med MAO-hemmere. Disse legemidlene må seponeres 14 dager før bruk av Levokom.

Butyrofenoner med fenotiaziner kan redusere legemidlets medisinske effekt.

Fenytoin med papaverin er i stand til å eliminere den antiparkinsoniske effekten av legemidlet.

Metoklopramid øker plasmanivåene av levodopa.

Jernpreparater kan hemme absorpsjonen av levodopa.

Legemidlet kan kombineres med andre antiparkinsonmedisiner som ikke inneholder levodopa.

Personer som spiser et proteinrikt kosthold kan oppleve redusert absorpsjon av legemidlet.

[ 2 ], [ 3 ]

Lagringsforhold

Levokom skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturen bør ikke overstige 25 °C.

[ 4 ]

Holdbarhet

Levokom kan brukes i 3 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Søknad for barn

Det er forbudt å forskrive Levokom til barn.

Analoger

Følgende legemidler er analoger av legemidlet: Levokarheksal med Duodopa og Madopar, samt Carbidopa og Levodopa, Nakom, Levokom retard og Stalevo.