
Alt iLive-innhold blir gjennomgått med medisin eller faktisk kontrollert for å sikre så mye faktuell nøyaktighet som mulig.
Vi har strenge retningslinjer for innkjøp og kun kobling til anerkjente medieområder, akademiske forskningsinstitusjoner og, når det er mulig, medisinsk peer-evaluerte studier. Merk at tallene i parenteser ([1], [2], etc.) er klikkbare koblinger til disse studiene.
Hvis du føler at noe av innholdet vårt er unøyaktig, utdatert eller ellers tvilsomt, velg det og trykk Ctrl + Enter.
Livaso
Medisinsk ekspert av artikkelen
Sist anmeldt: 04.07.2025
Livazo tilhører undergruppen av lipidsenkende legemidler; det er et stoff som bremser aktiviteten til HMG CoA-reduktase.
Legemidlet reduserer forhøyede LDL-kolesterolnivåer hos pasienter, samt triglyserider og totalkolesterol. Legemidlet øker også HDL-kolesterolnivåene. I tillegg, når man tar medisinske tabletter, er det en reduksjon i Apo-B-nivåer, samt en variabel økning i Apo-Al-nivåer. [ 1 ]
ATC klassifisering
Aktive ingredienser
Farmakologisk gruppe
Farmakologisk effekt
Indikasjoner Livaso
Det brukes til å redusere forhøyede nivåer av totalt kolesterol, samt LDL-kolesterolverdier.
Det foreskrives til voksne med primær hyperkolesterolemi (også ved en familiær form av sykdommen, som er heterozygot, og også ved kombinertdyslipidemi ), i situasjoner der effekten av ikke-medikamentell behandling og kosthold er utilstrekkelig.
Utgivelsesskjema
Frigjøringen av det terapeutiske stoffet skjer i tablettform – med et volum på 1 eller 4 mg – 7, 14 eller 15 stk i en blisterpakning; 1-2 pakninger i en eske. Det produseres også i tabletter med et volum på 2 mg – 7, 14, 15 eller 20 stk i en celleplate; i en pakning – 1, 2 eller 5 slike plater.
Farmakodynamikk
Pitavastatin hemmer kompetitivt virkningen av HMG-CoA-reduktase, noe som reduserer enzymaktiviteten i kolesterolbiosyntesen, og hemmer også intrahepatisk kolesterolbinding. Dette fører til en økning i uttrykket av LDL-ender i leveren, noe som fører til opptak av sirkulerende LDL-elementer fra blodet, og i tillegg synker nivået av TC, så vel som LDL-C i blodet.
Med en vedvarende nedgang i intrahepatisk kolesterolbinding, svekkes LDL-sekresjonen i blodet – ved å senke triglyseridnivåene i plasma. [ 2 ]
Farmakokinetikk
Absorpsjon.
Pitavastatin absorberes raskt fra den øvre mage-tarmkanalen; maksimal plasmakonsentrasjon nås innen 60 minutter etter oral administrering. Absorpsjonen påvirkes ikke av mat.[ 3 ]
Det uendrede elementet deltar i den enterohepatiske sirkulasjonen, hvoretter det absorberes i ileum med tynntarmen. Biotilgjengeligheten til pitavastatin er 51 %.
Distribusjonsprosesser.
Legemidlet syntetiseres med protein på et nivå på over 99 %; hoveddelen er bundet til albumin, så vel som surt α1-glykoprotein. Gjennomsnittlig distribusjonsvolum er omtrent 133 l.
Stoffet beveger seg aktivt inn i hepatocytter, hvor det virker og deltar i metabolske prosesser ved hjelp av mange intrahepatiske bærere, inkludert OATP1B1 med OATP1B3.
Plasma-AUC-nivåer varierer med et omtrent firedobbelt intervall mellom minimums- og maksimumsverdier. Testing med SLCO1B1 (genet som koder for OATP1B1) antyder at polymorfismer i dette genet kan forklare den markante variasjonen i AUC-nivåer.
Utvekslingsprosesser.
Uendret pitavastatin er hovedbestanddelen av legemidlet i plasma. Den viktigste metabolske komponenten er et inaktivt lakton dannet fra pivastatinkonjugatet glukuronidet av UDP-esterformen ved glukuronosyltransferase.
In vitro-tester med 13 isoformer av hemoproteinet P450 (CYP) viste at metabolismen av pitavastatin med deltakelse av CYP er svært svak; metabolismen av legemidlet med noen metabolske elementer skjer ved hjelp av CYP2C9 (og også, mindre aktivt, CYP2CS).
Utskillelse.
Uendret pitavastatin skilles ut i galle fra leveren med høy hastighet, men det deltar også i enterohepatisk resirkulering, noe som øker varigheten av aktiviteten.
Mindre enn 5 % av legemidlet skilles ut i urin. Halveringstiden varierer i området 5,7–8,9 timer (den første verdien bestemmes ved administrering av den første dosen, og den andre – ved likevektsverdier). Gjennomsnittlig clearance-hastighet ved bruk av en 1-gangers dose er 43,4 l/time.
Plasma Cmax-verdiene for pitavastatin ble redusert med 43 % når det ble gitt sammen med et fettrikt måltid; AUC ble ikke endret.
Dosering og administrasjon
Medisinen tas oralt – tabletten svelges hel. Medisinen kan tas uavhengig av matinntak, når som helst på dagen (men det anbefales å ta den samtidig). Bruk av statiner er vanligvis mer effektiv hvis de tas om kvelden – på grunn av den daglige rytmen i lipidmetabolismen. Før behandlingsstart bør pasienten overføres til en diett med redusert kolesterolinntak. I tillegg er det nødvendig å følge en slik diett under behandlingen.
Legemidlet bør initialt brukes med en daglig dose på 1 mg, én gang. Dosen bør endres minst hver måned. Dosene velges individuelt, med tanke på LDL-C-verdier, pasientens tilstand og behandlingsregimet som brukes. De fleste pasienter behandles med en dose på 2 mg. Maksimalt 4 mg er tillatt per dag.
Personer med nedsatt nyrefunksjon.
Ved mild nyresvikt er dosejustering ikke nødvendig, men pitavastatin bør brukes med ekstrem forsiktighet.
I milde til moderate stadier av lidelsen brukes en dose på 4 mg kun under konstant overvåking av nyrefunksjonen og etter gradvis titrering av dosen.
Personer med alvorlig nyresvikt er forbudt å ta en dose på 4 mg.
Personer med leverdysfunksjon.
Ved moderate eller milde lesjoner foreskrives ikke en dose på 4 mg. Maksimalt 2 mg per dag er tillatt, under nøye overvåking av leverfunksjonen.
- Søknad for barn
Det finnes ingen informasjon om hvor trygt og effektivt det er å bruke Livazo hos barn (under 18 år).
Bruk Livaso under graviditet
Livazo skal ikke brukes under amming eller graviditet. Pasienter i fertil alder bør bruke pålitelig prevensjon under behandlingen. Siden kolesterol og andre produkter fra biosyntesen er svært viktige for fosterutviklingen, oppveier den mulige risikoen for å bremse virkningen av HMG-CoA-reduktase fortsatt den forventede fordelen av behandling under graviditet. Dyreforsøk har vist reproduksjonstoksisitet, men har ikke fastslått teratogent potensial.
Når man planlegger unnfangelse, bør behandlingen stoppes minst 1 måned før unnfangelsen. Hvis graviditet oppstår mens man bruker legemidlet, bør behandlingen stoppes umiddelbart.
Livazo skal ikke brukes under amming. Pitavastatin har blitt skilt ut i morsmelk. Det finnes ingen informasjon om hvorvidt legemidlet kan skilles ut i morsmelk. Hvis en pasient trenger å ta pitavastatin, bør ammingen avbrytes.
Kontra
Blant kontraindikasjonene:
- alvorlig intoleranse mot pitavastatin eller hjelpestoffer eller andre statiner;
- alvorlig leversvikt;
- leversykdom i aktiv fase eller en vedvarende økning i serumtransaminasenivåer av ukjent opprinnelse (mer enn tre ganger maksimal normalgrense);
- QC-verdier som overstiger de høyeste normalgrensene med mer enn fem ganger;
- myopati;
- brukes i kombinasjon med ciklosporin.
Bivirkninger Livaso
De viktigste bivirkninger:
- lesjoner forbundet med blod og lymfesystem: noen ganger oppstår anemi;
- problemer med metabolske og metabolske prosesser: noen ganger forekommer anoreksi;
- psykiske lidelser: noen ganger utvikler søvnløshet;
- forstyrrelser i nervesystemets funksjon: hodepine observeres ofte. Noen ganger – dysgeusi, hypoestesi, døsighet og svimmelhet;
- synshemming: sporadisk svekkelse av synsskarphet observeres;
- problemer med funksjonen til det vestibulære apparatet og hørselsorganene: noen ganger er tinnitus observert;
- Mage-tarmlidelser: dyspepsi, diaré, forstoppelse og kvalme observeres ofte. Noen ganger utvikler oppkast, magesmerter og xerostomi. Av og til oppstår ubehag i mage-tarmkanalen. En aktiv fase av pankreatitt eller glossodyni observeres sporadisk;
- forstyrrelser i lever- og galdeveissystemet: noen ganger øker verdiene av transaminaser (ALAT med ASAT). Leverpatologier, kolestatisk gulsott og endringer i normale verdier av leverfunksjon observeres sporadisk;
- Lesjoner i subkutant vev og epidermis: noen ganger forekommer utslett eller kløe. Erytem eller urtikaria forekommer av og til;
- problemer med funksjonen til bindevev, muskel- og skjelettsystemet og bein: artralgi eller muskelsmerter utvikler seg ofte. Muskelspasmer observeres noen ganger. Rabdomyolyse eller myopati opptrer av og til. Utvikling av en nekrotisk form for myopati, som er immunmediert, er mulig;
- urinveisforstyrrelser: pollakisuri observeres noen ganger;
- systemiske lesjoner: noen ganger er det uvelhet, asteni, økt tretthet eller perifert ødem.
Overdose
Ved forgiftning kan potensering av bivirkninger forekomme.
Det finnes ingen spesifikk behandling; symptomatiske tiltak iverksettes, og støttende tiltak gis om nødvendig. Leverfunksjon og CPK-nivåer bør overvåkes. Legemidlet har ingen motgift. Hemodialyse vil være ineffektiv.
Interaksjoner med andre legemidler
Ciklosporin.
Samtidig administrering av ciklosporin (ved steady state) og legemidlet resulterte i en 4,6-ganger økning i pitavastatin AUC. Effekten av ciklosporin ved steady state på Livazo ved steady state kunne ikke bestemmes. Legemidlet bør ikke brukes sammen med ciklosporin.
Erytromycin.
Bruken av ovennevnte stoff forårsaket en 2,8-ganger økning i AUC-nivået av legemidlet. I løpet av administrering av erytromycin eller andre makrolider bør behandlingen med legemidlet avbrytes.
Gemfibrozil og andre fibrater.
Ved monoterapi med fibrater oppstår myopati noen ganger. Ved kombinasjon av fibrater og statiner øker risikoen for rabdomyolyse og myopati. Legemidlet bør kombineres med fibrater med stor forsiktighet.
I farmakokinetiske tester forårsaket administrering av legemidlet sammen med gemfibrozil en 1,4-ganger økning i pitavastatins AUC-verdier, mens AUC for fenofibrat økte med 1,2 ganger.
Niacin.
Ingen interaksjonstesting av legemidlet med niacin er utført. Rabdomyolyse og myopati har forekommet ved niacin-monoterapi. Derfor bør legemidlet brukes med forsiktighet sammen med niacin.
Fusidinsyre.
Ved kombinert administrering av statiner og systemisk fusidinsyre øker sannsynligheten for myopati, inkludert rabdomyolyse. For øyeblikket har det ikke vært mulig å bestemme mekanismen for utvikling av denne effekten.
Det finnes informasjon om utvikling av rabdomyolyse (i noen tilfeller - med dødelig utgang) ved bruk av en slik kombinasjon. Hvis det er nødvendig å bruke fusidinsyre, er det nødvendig å stoppe administreringen av Livazo under bruk.
Rifampicin.
Administrasjon av legemidlet resulterte i en 1,3-dobling av pitavastatin AUC-verdier på grunn av redusert intrahepatisk absorpsjon.
Proteasehemmere.
Kombinasjon med legemidlet kan føre til små endringer i AUC-nivået av pitavastatin.
Warfarin.
Som med andre statiner, bør pasienter som bruker warfarin få PT eller INR overvåket dersom Livazo er inkludert i behandlingsregimet.
Lagringsforhold
Livazo må oppbevares beskyttet mot sollys. Temperaturnivå – ikke høyere enn 25 °C.
Holdbarhet
Livazo er tillatt å brukes innen en 5-årsperiode fra salgsdatoen for det farmasøytiske stoffet.
Analoger
Analogen av legemidlet er Pitavastatin.
Anmeldelser
Livazo får stort sett positive anmeldelser. Ved bruk av standarddose (2 mg) utviklet en stabil positiv effekt seg etter 1,5 måneder. Ved streng overholdelse av medisinske instruksjoner utviklet negative manifestasjoner seg bare sporadisk - fordi pitavastatin er et statin av 4. (siste) generasjon, det tryggeste for menneskekroppen.
Oppmerksomhet!
For å forenkle oppfatningen av informasjon, blir denne instruksjonen for bruk av stoffet "Livaso" oversatt og presentert i en spesiell form på grunnlag av de offisielle instruksjonene for medisinsk bruk av stoffet. Før bruk les annotasjonen som kom direkte til medisinen.
Beskrivelse gitt for informasjonsformål og er ikke en veiledning for selvhelbredelse. Behovet for dette legemidlet, formålet med behandlingsregimet, metoder og dose av legemidlet bestemmes utelukkende av den behandlende lege. Selvmedisin er farlig for helsen din.