Magnilek

Magnilek er et legemiddel med gadopentetisk syre som brukes i magnetisk resonansavbildning (MR).

[ 1 ]

Indikasjoner Magnilek

Magnilek-løsning brukes i magnetisk resonansbehandling (MR) av hjernen og ryggmargen:

• For deteksjon og differensialdiagnose av meningiomer, nevromer (inkludert hørselsnerven), invasive svulster (f.eks. gliomer), metastaser.
• For å oppdage små svulster og svulster som er vanskelige å visualisere.
• I differensialdiagnostikk av følgende typer svulster: hemangioblastomer, ependymomer, små hypofyseadenomer.
• For å bestemme den intrakranielle spredningen av primære (ikke-hjerne) svulster.
• Diagnose av tilbakefall av svulst etter kirurgi eller strålebehandling.

MagniLek-løsning brukes i spinal magnetisk resonansavbildning (MR) for differensialdiagnose og vurdering av spredning av intramedullære og ekstramedullære svulster.

Ved magnetisk resonansavbildning (MR) av hele kroppen brukes legemidlet:

• Ved undersøkelse av ansiktsdelen av hodeskallen, nakkeområdet, bryst- og bukhulen, brystkjertlene, bekkenorganene, muskel- og skjelettsystemet, hele kroppens kar (for å vurdere blodtilførselen til normalt vev og vev med patologiske forandringer, ved påvisning av tumorprosesser, betennelse, vaskulær skade).
• I differensialdiagnostikk av svulster og arrvev.
• Diagnose av tilbakevendende mellomvirvelskiveprolaps etter operasjon.
• Med samtidig semi-kvantitativ vurdering av nyrefunksjon med zonal anatomisk diagnostikk.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Utgivelsesskjema

Legemidlet er tilgjengelig i form av en gjennomsiktig, ufarget løsning eller en blekgul løsning.

Forbindelse:

• Den aktive ingrediensen i løsningen er gadopentetinsyre.
• Én ml løsning inneholder 469,01 mg gadopentetinsyre som dimegluminsalt.
• Hjelpestoff: vann til injeksjonsvæsker.

Formen for frigjøring av legemidlet Magnilek er som følger:

1. Injeksjonsvæske 469,01 mg/ml, 10 ml flaske, nr. 1.
2. Injeksjonsvæske 469,01 mg/ml, 20 ml flaske, nr. 1.
   

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamikk

Farmakodynamikken til legemidlet Magnilek er som følger:

• Gadopentetat er en forbindelse av gadolinium og pentetisk syre, som har syv uparede elektroner, som forårsaker dens paramagnetiske egenskaper.
• Gadopentetisk syredimigluminsalt er et stabilt chelatkompleks som har økt hydrofilisitet og sterke paramagnetiske egenskaper.
• Chelatkomplekset er ikke giftig. Den organiske komponenten i komplekset absorberes ikke av kroppen, og metallet dissosierer ikke.
• Etter intravenøs administrering dissosierer dimegluminsaltet av gadopentetinsyre og danner meglumin- og gadopentetationer.
• Den hydrofile chelatforbindelsen distribueres utelukkende i den ekstracellulære væsken og trenger ikke inn i den intakte blod-hjerne-barrieren. Derfor er ikke forbindelsen i stand til å akkumuleres i hjerneceller med normal funksjon eller i celler som avviker fra normal funksjon, men som har en intakt blod-hjerne-barriere.
• Brudd på blod-hjerne-barrieren eller vevsvaskularisering stimulerer akkumulering av dimegluminsalt av gadopentetinsyre i følgende vev: i neoplasmer, i abscesser, i den subakutte perioden med hjerteinfarkt.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetikk

Magnileks farmakokinetikk er som følger:

• Hos friske pasienter er den farmakokinetiske profilen til det administrerte legemidlet en åpen bifasisk modell med en gjennomsnittlig distribusjonshalveringstid på omtrent 0,2 timer og en gjennomsnittlig T1/2 på omtrent halvannen time.
• Omtrent åtti prosent av legemiddeldosen skilles ut fra kroppen i urinen innen seks timer etter administrering; omtrent 93 prosent av løsningen innen 24 timer; mindre enn 0,1 prosent skilles ut i avføringen innen fem dager.
• Gadopentetinsyre går over i morsmelk i små mengder (omtrent 0,04 prosent av den totale mengden administrert legemiddel).

Assosiasjon, transformasjon og nedbrytning av gadopentetinsyre ble ikke identifisert.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dosering og administrasjon

Påføringsmetoden for Magnilek og dosene det foreskrives i er som følger:

• Pasienten bør avstå fra å spise i to timer før administrering av legemidlet.
• Under injeksjonen og i minst en halvtime etter den, må pasienten ligge på ryggen.
• Ved MR-undersøkelse av hele kroppen og kranial, spinal magnetisk resonansavbildning, foreskrives legemidlet til voksne pasienter i en dose på 0,2 ml per kilogram kroppsvekt.
• For barn over to år foreskrives medisinen i en dose på 0,2 ml per kilogram kroppsvekt.
• Legemidlet brukes kun på sykehus når prosedyren utføres og overvåkes av en spesialist. Før prosedyren gjennomgår pasienten en standard undersøkelse for å avgjøre om han har pacemakere, ferromagnetiske implantater og andre forebyggende prosedyrer.
• Løsningen administreres kun intravenøst, helst i store vener. Administrasjonshastigheten for Magnilek er 10 ml per minutt. I stedet for den intravenøse metoden kan en bolusinjeksjon brukes, som administreres med en hastighet på 15 ml per sekund.
• Legemidlet trekkes opp i sprøyten kun før injeksjon. Løsningen kan ikke brukes hvis den har endret farge eller mistet gjennomsiktighet med tilsynekomst av urenheter. Den delen av legemidlet som ikke ble brukt under injeksjonen, skal kastes.
• Maksimal totaldose av medisinen er 20 ml.
• Etter at Magnilek-injeksjonen er fullført, administreres 5 ml fysiologisk løsning intravenøst. Dette tiltaket sikrer fullstendig administrering av den nødvendige mengden medisin.
• Undersøkelsen starter umiddelbart etter at løsningen er administrert og avsluttes senest én time senere. Slike tidsrammer skyldes det faktum at ved MR av hjernen registreres den optimale kontrastgraden 27 minutter etter at legemidlet er administrert, og ved MR av ryggmargen - 10–30 minutter.

• Pulssekvenser med T-vektede bilder anses å være av høyeste kvalitet for kontraststudier.
• Hvis tomografien ikke avdekker noen skade på hjernen eller ryggmargen, men det er mistanke (på grunn av det generelle kliniske bildet), økes det diagnostiske nivået av undersøkelsen. Dette gjøres ved å introdusere løsningen i 30 minutter med en gjentatt injeksjon av legemidlet i en dose som er lik den forrige. Noen ganger kan den gjentatte dosen for voksne pasienter økes til 0,4 ml per kg kroppsvekt.

• Tumorresidiv og utelukkelse av metastaser hos voksne studeres ved å administrere en dose Magnilek i mengden 0,6 ml per kg kroppsvekt.
• Det hender at dimeglumingadopentetat kan bidra til å senke anfallsterskelen hos pasienter som er utsatt for det. Derfor bør slike pasienter være under konstant tilsyn under prosedyren, og om nødvendig gis antikonvulsiva.
• Pasienter med bronkial astma, allergiske reaksjoner og overfølsomhet for kontrastmidler får foreskrevet forhåndsadministrasjon av antihistaminer og/eller glukokortikoider før bruk av legemidlet.
• Pasienter som har kjent overfølsomhet for komponentene i legemidlet kan oppleve alvorlige allergiske reaksjoner, inkludert anafylaktisk sjokk. Derfor anbefales det å overvåke pasienten nøye under prosedyren og alltid ha medisiner for hånden som kan lindre symptomene på overfølsomhet.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Bruk Magnilek under graviditet

Bruk av Magnilek under graviditet anbefales ikke. Det finnes for øyeblikket ingen pålitelige data om hvordan gadopentetinsyre påvirker fosterutviklingen. Det er også ukjent hvordan magnetiske og elektriske felt påvirker fosterutviklingen. Derfor anbefales ikke Magnilek og MR-metoden til bruk under graviditet.

Under amming anbefales det å bruke legemidlet og MR-metoden kun ved vitale indikasjoner. Siden gadopentetinsyre skilles ut i morsmelk i små doser. Derfor er det nødvendig å løse problemet med å avbryte ammingen når man tar Magnilek. Den korteste pausen i ammingen bør være minst 24 timer fra legemidlets administrasjonsøyeblikket.

Kontra

Kontraindikasjoner for bruk av Magnilek er:

• Overfølsomhet overfor komponentene i Magnilek.
• Alvorlig nyresvikt (med kreatininclearance mindre enn 20 ml per minutt).
• Sigdcelleanemi.
• Barn under to år (siden det ikke finnes erfaring med bruk av medisinen til barn i denne alderen).
• Svangerskap.

Legemidlet bør brukes med spesiell forsiktighet hos pasienter:

• Med ulike leversykdommer og/eller manifestasjoner av hemolyse.
• Ved ulike nyredysfunksjoner. Hos pasienter med nyresykdom bør fordelene ved bruk av legemidlet nøye veies mot risikoen for bivirkninger. Siden bruk av Magnilek til MR kan forårsake akutt nyresvikt eller forverring av nyrefunksjonen.
• Med ulike allergiske sykdommer og bronkial astma.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Bivirkninger Magnilek

Bivirkninger av Magnilek for pasienten er forbundet med virkningen av gadopentetinsyre under magnetisk resonansavbildning. De er forbigående av natur med mild eller moderat alvorlighetsgrad. Langvarige bivirkninger fra kroppen er registrert i isolerte tilfeller.

Listen over bivirkninger fra administrering av legemidlet er som følger:

• Fra det kardiovaskulære systemet ble følgende observert: arteriell hypotensjon, hetetokter, vasodilatasjon, blekhet i huden, uspesifikke endringer i EKG, flebitt og brystsmerter.
• Anfall av angina pectoris, arytmi og takykardi kan også forekomme.
• Fra nervesystemet inkluderer mulige manifestasjoner hodepine, døsighet, svimmelhet, økt opphisselse, taleforstyrrelser, forvirring, hypersteni, parestesi, tinnitus, skjelvinger, kramper og synshemming (forekomst av synsfeltsdefekter).
• Fra mage-tarmkanalen kan følgende forekomme: kvalme og oppkast, smerter og spasmer i mage og tarm, diaré, tørste, hypersalivasjon, smaksforstyrrelser (spesielt etter en bolusinjeksjon), smerter og parestesier i bløtvevet i munnhulen, tannpine.
• Fra luftveiene kan følgende forekomme: tørr munn og sår hals, rhinoré, smerter i halsen og strupehodet, nysing og piping i pusten, laryngospasme, hoste, kortpustethet eller apné, hevelse i strupehodet og svelget, bronkospasme, lungeødem, cyanose.

• Fra muskel- og skjelettsystemet ble det observert reaksjoner i form av smerter i rygg og lemmer, artralgi.
• Fra hudsystemet og slimhinner inkluderer mulige manifestasjoner utslett og kløe i huden, urtikaria, svetting og angioødem.
• Følgende allergiske reaksjoner ble observert: i isolerte tilfeller kan anafylaktiske eller anafylaktoide reaksjoner i kroppen (inkludert forekomst av anafylaktisk sjokk), hypertermi, hyperhidrose og svingninger i kroppstemperatur forekomme.
• Lokale reaksjoner av følgende art kan forekomme: en følelse av kulde eller svie, smerte eller hevelse kan oppstå på injeksjonsstedet.
• Endringer i laboratorieparametere – en økning i innholdet av jern og totalt bilirubin av reversibel natur i blodplasmaet, samt en økning i nivået av leverenzymer er observert.
• Andre reaksjoner inkluderer generell svakhet i kroppen, tannpine, økt tretthet, endringer i smaksopplevelser (som raskt kan forsvinne).

Spesielle kommentarer om bivirkninger:

• Dersom MagniLek forskrives til pasienter med kjent overfølsomhet overfor komponentene i legemidlet, bør risiko/nytte-forholdet ved den anvendte undersøkelsesprosedyren veies nøye. Bruk av MagniLek kan forårsake anafylaktiske eller overfølsomhetsreaksjoner. Andre idiosynkratiske reaksjoner kan forekomme, som symptomer fra kardiovaskulære, luftveis- og hudsystemer opp til en alvorlig grad av reaksjon, inkludert sjokk. De fleste symptomene oppstår innen en halvtime etter at legemidlet er administrert, selv om det noen ganger observeres forsinkede manifestasjoner.
• Pasienter med hjerte- og karsykdommer kan oppleve symptomer på alvorlige og til og med fatale konsekvenser av alvorlig overfølsomhet for legemidlet.
• Pasienter som lider av bronkial astma eller allergier, overfølsomhet for kontrastmidler, har høy risiko for å utvikle symptomer på overfølsomhet for legemidlet Magnilek.

Effekten av Magnilek på reaksjonshastigheten og kontrollen av kjøretøy, roboter og andre mekanismer er som følger:

• Siden introduksjon av Magnilek-løsning kan fremkalle individuelle psykosomatiske reaksjoner, må pasienter som har gjennomgått studien midlertidig (i minst seks timer) avstå fra å kjøre bil eller utvise forsiktighet når de kjører bil.
• Du bør ikke delta i prosesser som krever økt konsentrasjon, oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner i minst seks timer etter administrering av Magnilek.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Overdose

• Overdose av Magnilek forsterker de ovennevnte bivirkningene.
• Legemidlets hypermolaritet ved overdosering fremkaller forekomst av osmotisk diurese, økt trykk, forekomst av hypervolemi og dehydrering.
• Ved overdosering brukes symptomatisk behandling. Siden spesielle motgift mot legemidlet ikke er utviklet, kan Magnilek fjernes fra pasientens kropp ved hemodialyse.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Interaksjonene mellom Magnilek-løsning og andre legemidler er som følger:

• Pasienter som bruker betablokkere, for eksempel ved bronkial astma, kan oppleve overfølsomhetsreaksjoner på legemidlet. I dette tilfellet kan det registreres toleranse for standardbehandling av overfølsomhetsreaksjoner med beta-antagonister.
• Til dags dato er det ikke identifisert noen andre reaksjoner med andre legemidler.
• Når man interagerer med diagnostiske tester for å bestemme mengden jern i blodplasma ved bruk av batofenantrolin, kan den kvantitative indikatoren reduseres innen en dag.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Lagringsforhold

Oppbevaringsforholdene for Magnilek er som følger:

1. Løsningen oppbevares ved en temperatur på opptil 25 grader Celsius på steder beskyttet mot lys og sekundær røntgenstråling.
2. Legemidlet må ikke fryses.
3. Løsningen bør oppbevares utilgjengelig for barn.

[ 42 ]

Holdbarhet

Magnilek har en holdbarhet på tre år fra produksjonsdatoen.

[ 43 ], [ 44 ]