Magurol

Det kardiovaskulære legemidlet Magurol er en α-adrenerg reseptorblokker.

[ 1 ]

Indikasjoner Magurol

Legemidlet Magurol er indisert for behandling av:

• høyt blodtrykk;
• benign prostatahyperplasi.

Magurol inkluderes ofte i kombinasjonsbehandlingsregimer, sammen med tiazider, betablokkere, ATP-hemmere eller kalsiumantagonister.

[ 2 ]

Utgivelsesskjema

Magurol er en tablett som inneholder den aktive ingrediensen doksazosinmesylat. Tablettene er dosert med 2 og 4 mg. Tablettene er hvite i fargen og runde og flate i formen. Det er et hakk på den ene siden for å muliggjøre dosering av legemidlet.

Blisterpakningen inneholder 10 tabletter, og emballasjen består av to blisterpakninger i en pappeske.

Farmakodynamikk

Magurol er en selektiv konkurransedyktig blokker av postsynaptiske alfa1 adrenoreseptorer. Legemidlet fremmer utvidelsen av det perifere vaskulære laget - dette fremkaller igjen en reduksjon i OPSS og blodtrykk.

Virkningen av Magurol fører til en økning i koeffisienten for totalt kolesterol - HDL, samt en reduksjon i den totale mengden triglyserider med kolesterol.

Ved langvarig behandling med legemidlet observeres en omvendt utvikling av hypertrofiske forandringer i venstre ventrikkel, blodplateaggregering undertrykkes, og innholdet av plasminogenstimulatoren i vevsstrukturer øker.

Blokkering av alfa ₁ -adrenerge reseptorer, som er lokalisert i stroma og kapsel i prostata, i blæreisthmus aktiverer en reduksjon i motstand og trykk i urinrøret, samt lignende prosesser i urinrøret.

Magurol stabiliserer urologisk dynamikk og eliminerer tegn på godartet prostataforstørrelse.

Farmakokinetikk

Etter intern administrering absorberes legemidlet effektivt: nivået i blodplasmaet når sitt maksimale nivå bare 2 timer etter at tabletten er tatt.

Magurol elimineres fra plasma i to stadier, og den endelige halveringstiden er 22 timer. Denne egenskapen tillater å ta en tablett én gang daglig.

Ved nedsatt nyrefunksjon ble det ikke observert noen signifikante trekk ved legemidlets kinetikk.

Legemidlet metaboliseres hovedsakelig i leveren, derfor, i tilfelle patologiske forandringer i dette organet, brukes Magurol svært forsiktig.

Omtrent 98 % av den aktive ingrediensen binder seg til plasmaproteiner.

Metabolisme skjer primært gjennom O-demetylering og hydroksylering.

[ 3 ]

Dosering og administrasjon

Medisinen Magurol tas om morgenen eller om kvelden.

• Ved høyt blodtrykk foreskrives doseringen av Magurol alltid individuelt, i gjennomsnitt - fra 1 til 16 mg per dag. Som regel starter behandlingen med en mindre mengde av legemidlet, men om nødvendig økes dosen.
• Ved benign prostatahyperplasi starter behandlingen med 1 mg av legemidlet daglig. Noen ganger økes dosen til 2 mg, og deretter til 4 mg. Maksimal anbefalt mengde Magurol er 8 mg. Behandlingsforløpet varer vanligvis 7–14 dager.

Ingen dosejustering er nødvendig for eldre pasienter.

[ 5 ]

Bruk Magurol under graviditet

Dyrestudier har ikke funnet noen skadelige effekter av legemidlet på fosteret. Det ble imidlertid bemerket at administrering av legemidlet i store doser resulterte i en begrenset sjanse for fosteroverlevelse.

Studier som involverer gravide kvinner er ennå ikke utført, så det er ikke mulig å si om Magurol er farlig eller trygt for graviditetsprosessen og for fosteret.

Av denne grunn bør spørsmålet om hvorvidt det er tilrådelig å behandle gravide med legemidlet avgjøres av legen i hver spesifikke situasjon.

Det er bevist at legemidlet trenger inn i morsmelk, så det er bedre å ikke kombinere behandling med Magurol og amming.

Kontra

Magurol har en kort liste over kontraindikasjoner. Blant dem:

• overfølsomhet for kinazolin-legemidler;
• overfølsomhet for doksazosin eller hjelpestoffene i tablettene.

Bivirkninger Magurol

• Vestibulære forstyrrelser, kvalme, svimmelhet.
• Hevelse, generelt ubehag, bevissthetstrøbbel.
• Rennende nese.
• Følelse av støy i ørene.
• Tåkesyn.
• Dyspepsi, tørste, økt gassdannelse.
• Smerter i kroppen.
• Gulsott assosiert med gallestase.
• Allergi.
• Endringer i leverfunksjonstester.
• Endring i kroppsvekt.
• Smerter i ledd, ryggrad, muskler.
• Skjelvinger, nummenhet i lemmene.
• Søvnforstyrrelser, angst, depressive tilstander.
• Endringer i diurese, inkontinens.
• Erektil dysfunksjon.
• Hoste, kortpustethet, bronkospasme.
• Kløe, utslett.
• Rødhet i ansiktet, feber.
• Senker blodtrykket.
• Smerter i hjertet, endring i hjerterytme.

[ 4 ]

Overdose

Å ta en stor mengde av legemidlet på én gang kan forårsake en kraftig reduksjon i blodtrykket. Hvis dette skjer, bør pasienten plasseres i horisontal stilling med hodet lavere i forhold til kroppen. Om nødvendig foreskrives symptomatiske legemidler.

Ved overdosering anses hemodialyse som ineffektiv.

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinasjonen av Magurol og andre blodtrykkssenkende midler bidrar til å forsterke effekten i gjensidig retning.

Kombinasjonen av Magurol og kalsiumkanalblokkere kan føre til et betydelig fall i blodtrykket.

Nitrater, generelle anestetika, trisykliske antidepressiva og legemidler basert på etylalkohol kan øke den hypotensive effekten av Magurol.

Magurol kombineres godt med diuretika, furosemid, betablokkere, ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, antibiotika, antidiabetika og antikoagulantia.

[ 6 ], [ 7 ]

Lagringsforhold

Magurol kan oppbevares under normale romforhold, og barn må holdes unna oppbevaringsområder for legemidler.

Holdbarhet

Magurol kan lagres i opptil 5 år.