Makrotussin

Macrotussin er en suspensjon til innvortes bruk, som brukes til å behandle hoste og forkjølelse.

Indikasjoner Makrotussin

Indikasjoner inkluderer infeksjoner og betennelser i luftveiene forårsaket av mikrober som er følsomme for stoffet erytromycin (hoste observeres også ved disse sykdommene):

• akutt laryngitt;
• bronkitt med trakeitt;
• lungebetennelse;
• kronisk bronkitt i det akutte stadiet;
• kronisk obstruktiv lungesykdom i fasen av infeksiøs eksaserbasjon;
• smittsomme komplikasjoner som utvikler seg som følge av cystisk fibrose;
• kikhoste med parapertussis og difteri (i sistnevnte tilfelle også for å fjerne bærere av bakterier);
• purulent form for bihulebetennelse;
• fjerning av bærere av kikhostebasillen.

Utgivelsesskjema

Tilgjengelig i flasker på 120 eller 180 ml. Én flaske per pakke, komplett med doseringsskje.

Farmakodynamikk

Legemidlet er et kombinasjonsmedisin, effekten bestemmes av egenskapene til dets bestanddeler.

Erytromycin er et makrolidantibiotikum og virker ved å hemme prosessen med proteinbiosyntese hos mikrober som er følsomme for dette stoffet. Dette skjer som et resultat av binding med 50S ribosomale subenheter. Denne prosessen fører til undertrykkelse av vekst og reproduksjon av patogene organismer.

Erytromycin har også bakteriostatiske egenskaper. Blant mikroorganismene som påvirkes er streptokokker og stafylokokker. I tillegg finnes det også stammer som produserer penicillinase (unntatt MRSA-stammer), difteri corynebacterium, listeria monocytogenes, clostridia, legionella, Bordetella spp., Neisseria spp., influensabasillen, moraxella catarrhalis og campylobacter jeuni.

Erytromycin påvirker aktivt intracellulære patogener som mykoplasmer, bleke treponemer, klamydia og rickettsia. Det påvirker imidlertid ikke gramnegative bakterier (som E. coli, pseudomonas, shigella, etc.).

Guaifenesin er et stoff som fremmer oppspytt. Det forbedrer prosessen med utskillelse av bronkialslimelementer med lav viskositet, og i tillegg bidrar det til å depolymerisere sure glykosaminoglykaner og øker aktiviteten til cilierte epitelcilier i luftveiene. Det svekker adhesjonen av sputum, og dermed flytendegjør det og letter prosessen med å komme ut av luftveiene, og i tillegg reduserer det overflatespenningen. I noen tilfeller kan legemidlet forårsake en svak beroligende effekt.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering passerer erytromycinstearat uendret gjennom magen og inn i tolvfingertarmen. Stearinsyreresten beskytter i dette tilfellet erytromycinbasen mot virkningene av saltsyre. Som et resultat av hydrolyse av dette stoffet i tolvfingertarmen dannes separate komponenter - erytromycin og oktadekansyre.

Erytromycin absorberes gjennom tarmen. Biotilgjengeligheten av den aktive komponenten i tilfelle erytromycinstearat overstiger lignende indikatorer ved bruk av kun erytromycin. Etter inntak av 500 mg av legemidlet er toppkonsentrasjonen 2,4 mcg/ml, og den oppnås etter 2–4 timer.

Halveringstiden til erytromycin er omtrent 1,9–2,4 timer, og i terapeutiske konsentrasjoner forblir det i kroppen i 6–8 timer. Bindingen til α1-glykoproteiner i blodplasma er 40–90 %.

Legemidlet trenger effektivt inn i vev med organer overalt (men ikke vev i sentralnervesystemet). Som andre makrolidantibiotika har erytromycin en høy grad av penetrasjon inn i celler. Det skal bemerkes at den intracellulære akkumuleringen av antibiotikumet kan overstige den tilsvarende indikatoren i plasma med 4–24 ganger.

En del av erytromycin metaboliseres i leveren – N-demetyleringsmekanismen. Utskillelse skjer hovedsakelig med galle. Bare 2,5–4,5 % av legemidlet skilles ut uendret i urinen. Det aktive stoffet kan passere gjennom morkaken, men nivåene i fosterets blodplasma er lave. Det skilles også ut via morsmelk (akkumuleringsnivået i melk kan være 5 ganger høyere enn i plasma).

Guaifenesin absorberes fra mage-tarmkanalen etter en halvtime. Det passerer hovedsakelig inn i vev som inneholder sure mukopolysakkarider. Når stoffet er i kroppen, når det maksimal konsentrasjon etter 1-2 timer, og opprettholder terapeutiske indikatorer i 6 timer.

Halveringstiden til guaifenesin er omtrent 1 time.

Utskillelse skjer med sputum. Uendrede forråtnelsesprodukter skilles ut gjennom nyrene. Guaifenesin kan også gi urinen et rosa skjær.

Dosering og administrasjon

Suspensjonen med medisinen må ristes godt før bruk. Medisinen må tas minst en halvtime før måltider eller 2 timer etter. Dosering foreskrives avhengig av sykdommens alvorlighetsgrad, samt pasientens alder. Macrotussin bør tas fire ganger daglig.

Ved moderat eller mildt sykdomsforløp er en enkeltdose:

• barn 6-7 år – 10 ml (2 skjeer);
• barn 7-9 år – 12,5 ml (2,5 skjeer);
• Barn 9+ år og voksne – 15 ml (3 skjeer).

Behandlingsvarigheten bestemmes av legen (avhengig av patologiens art, indikasjoner og pasientens alder). I gjennomsnitt varer det omtrent 7–10 dager.

[ 2 ]

Bruk Makrotussin under graviditet

Det er utilstrekkelig informasjon om stoffets effekt på en gravid kvinnes kropp, så det kan kun brukes i denne perioden med resept fra lege og under hans tilsyn.

Hvis du trenger å ta Macrotussin under amming, bør du slutte å amme i løpet av behandlingen.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• individuell intoleranse mot erytromycin og andre makrolider, samt andre komponenter i legemidlet;
• barn under 6 år;
• QT (medfødt eller ervervet) på EKG;
• alvorlig leversvikt.

Det er også forbudt å ta i kombinasjon med slike stoffer som pimozid, astemizol, samt terfenadin, og i tillegg ergotamin og cisaprid med dihydroergotamin.

Bivirkninger Makrotussin

Bivirkninger er sjeldne, hovedsakelig ved overdosering. Symptomer inkluderer diaré, oppkast med kvalme, magesmerter, pankreatitt, samt anoreksi, pseudomembranøs kolitt, leverdysfunksjon (hepatocellulær eller kolestatisk hepatitt, samt kolestatisk gulsott), parenkymatøs nefritt og agranulocytose.

Tinnitus og hørselstap kan også forekomme; disse symptomene forsvinner etter at legemidlet er avsluttet.

Som følge av bruk av Macrotussin kan hjertefrekvensen øke, QT-intervallet kan forlenges. I noen tilfeller kan ventrikulær arytmi forekomme (noen ganger arytmi av typen torsades de pointes), hoste kan øke, en følelse av generell svakhet, forvirring, mareritt, hallusinasjoner og svimmelhet kan utvikle seg.

Forløpet av myasthenia gravis kan også forverres. Blant reaksjonene på grunn av kjemoterapeutiske effekter: superinfeksjon, som fremkalles av medikamentresistente sopp eller bakterier.

Pasienter med intoleranse mot guaifenesin eller makrolidantibiotika kan utvikle allergier - utslett, kløe, urtikaria, ondartet ekssudativ eller erythema multiforme, Lyells syndrom og anafylaksi.

I sjeldne tilfeller kan alvorlige intoleransereaksjoner utvikles ved bruk av Macrotussin, inkludert angioødem, anafylaksi og hevelse i bløtvev i ansiktet. Disse symptomene krever glukokortikoider, adrenalin, væskeinfusjon og sikring av luftveiene.

[ 1 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Siden erytromycin hovedsakelig metaboliseres i leveren med deltakelse av hemoprotein P450-systemet, kan det interagere med noen legemidler. Effekten er som følger: en økning i indikatorene for rifabutin, fenytoin, takrolimus, og i tillegg metylprednisolon, heksobarbital, alfentanil, koffein, zopiklon, aminofyllin, samt valproinsyre og teofyllin i blodplasmaet. Som et resultat øker også deres toksisitet, så det er nødvendig å redusere doseringen av disse stoffene og overvåke nivået av dem i blodserum.

Det er forbudt å kombinere Macrotussin med serotoninhemmere (som fluoksetin og paroksetin med sertralin), siden konsentrasjonen av sistnevnte i plasma øker betydelig, noe som kan føre til serotoninforgiftning.

Når det kombineres med digoksin, øker absorpsjonen av sistnevnte og konsentrasjonen i blodserumet. Kombinasjon med ciklosporin provoserer også en økning i konsentrasjonen, noe som resulterer i at stoffets nefrotoksisitet øker.

Når det kombineres med karbamazepin, reduseres metabolismen i leveren. Hvis det er nødvendig å bruke disse legemidlene samtidig, kan det være nødvendig med en 50 % reduksjon av karbamazepindosen.

Samtidig bruk med kinidin, samt cisaprid og prokainamid, øker også serumnivåene av disse stoffene, noe som kan føre til ventrikulær takykardi eller forlengelse av QT-intervallet.

På grunn av økte blodkonsentrasjoner av terfenadin og astemizol i kombinasjon med Macrotussin, kan alvorlige hjertearytmier forekomme.

På grunn av økte nivåer av GABA-CoA-reduktasehemmere (som lovastatin eller simvastatin) kan rabdomyolyse utvikles (hovedsakelig etter fullført behandling med erytromycin).

Siden legemidlet øker styrken på effekten av sidenafil på kroppen, er det nødvendig med en reduksjon i doseringen av sistnevnte.

Kombinasjon med kloramfenikol (antagonisme oppstår), legemidler som øker magesyren og sure drikker er forbudt, fordi de reduserer aktiviteten til erytromycin. Ved kombinasjon med OC øker risikoen for levertoksisitet.

Kombinasjon med kalsiumantagonister (som verapamil eller felodipin) reduserer utskillelsen av disse legemidlene og øker effekten av disse legemidlene. Som et resultat av kombinasjonen med erytromycin kan bradyarytmi, hypotensjon eller laktacidose utvikles.

Samtidig bruk med sulfonamidlegemidler, tetracykliner og streptomycin øker effekten av Macrotussin.

Laboratoriestudier har vist at det er antagonisme mellom erytromycin, samt clindamycin og lincomycin, og derfor bør disse legemidlene ikke kombineres.

Pasienter med aspirinintoleranse kan utvikle en allergi mot legemidlet, siden fyllstoffet er tartrazin.

[ 3 ]

Lagringsforhold

Legemidlet skal oppbevares under normale forhold, utilgjengelig for barn. Temperaturforhold – maksimalt 25 °C.

Holdbarhet

Macrotussin er tillatt å brukes i 2 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.